N-取代苯基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺的合成、杀菌活性及分子对接

为了寻找结构新颖的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 类衍生物，在前期发现吡唑联苯甲酰胺基础上，采用骨架跃迁的策略，设计并合成了18个N-取代苯基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基) 噻吩-2-甲酰胺类衍生物 ( 3a~3n ， 4a ~ 4d )，其中17个为新化合物。通过 1H NMR、13C NMR 和高分辨质谱 (HRMS) 确证了化合物的结构。离体杀菌活性测试结果表明:部分化合物对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum、马铃薯早疫病菌Alternaria solani和草莓灰霉病菌 Botrytis cinerea 显示出较好的杀菌活性，其中化合物 3k 和 4d 对小麦赤霉病菌的EC₅₀值分别为18.5和14.3 mg/L，化合物 4d 对马铃薯早疫病菌的EC₅₀值为15.7 mg/L，活性略高于对照药剂噻呋酰胺 (EC₅₀值27.8 mg/L)，化合物 3k 和 3m 对草莓灰霉病菌的EC₅₀值分别为15.3和 9.9 mg/L，与噻呋酰胺活性 (EC₅₀值10.4 mg/L) 相当。分子对接研究结果显示:具有较高活性的化合物N-(4-氟苯基乙基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基) 噻吩-2-甲酰胺 ( 3m ) 与靶酶 (SDH) 的氨基酸残基之间存在较强的氢键作用。     

青光眼治疗药物在兽医眼科应用研究进展

青光眼是动物眼科中常见的疾病，其对动物的眼部安全危害极大。在临床上，经常使用药物对动物青光眼进行治疗且效果极佳。本文就兽医上常用的治疗青光眼五种药物的原理以及使用方法进行综述。这些药物的适应症、禁忌症以及如何合理地使用成为了新的研究方向。     

食用石榴或可降低患乳腺癌概率

多数乳腺癌属于雌激素依赖性乳腺癌,芳香化酶抑制剂是(AI)是较新出现的药物,作用是阻碍雌激素的合成,正被用于缓解雌激素依赖性乳腺癌。但该药物具有如下临床副作用:潮热、关节酸痛、肌肉酸痛、头痛、头晕、骨折及可     

脲酶抑制剂对亮斑扁角水虻转化鸡粪中NH3减排效果及氮素转化的影响

为研究亮斑扁角水虻幼虫（black soldier fly larvae，BSFL）在添加脲酶抑制剂的处理下对鸡粪中氮素的利用情况，分别选用3种不同脲酶抑制剂N-丁基硫代磷酰三胺（NBPT）、乙酰氧肟酸（AHA）、氢醌（HQ）添加于处理组中，以不添加脲酶抑制剂的鸡粪作为对照组，每个处理组分别投入800头亮斑扁角水虻幼虫，比较不同组别NH3排放量、亮斑扁角水虻幼虫生长、转化效率及底物物理化学性质变化等情况。结果显示，与对照组相比，添加脲酶抑制剂的处理组可以有效地减少亮斑扁角水虻转化鸡粪过程中NH3的排放量并增加鲜虫质量，NBPT、AHA和HQ处理组虫体质量分别增加（64.75±3.46）、（71.33±3.38）、（78.84±1.84） g，虫体氮含量分别为（14.47 ± 1.14）%、（15.92 ± 0.34）%、（16.24±0.45）%。以上结果表明：3种处理组均可提升亮斑扁角水虻虫体质量和虫体蛋白含量，尤以HQ处理组效果最好，可以有效减少NH3排放并显著增加鲜虫质量。     

樱桃褐腐病菌对啶酰菌胺的敏感性及其对4种琥珀酸脱氢酶抑制剂的交互抗性

采用菌丝生长速率法测定了樱桃褐腐病菌Monilinia fructicola对啶酰菌胺的敏感性,同时研究了不同敏感性菌株的生物学性状,探究了琥珀酸脱氢酶B亚基的氨基酸突变与其对啶酰菌胺产生抗性的相关性,并分析了樱桃褐腐病菌对啶酰菌胺与其他3种琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHIs)氯苯醚酰胺、氟唑菌苯胺和氟吡菌酰胺之间的交互抗...