乙酰胆碱酯酶抑制剂Territrem B 类似物的合成新方法

设计了一条新的2-烯- 1 -酮-类伊比林-20-基-取代苯甲酸酯( 6 )土震素(Territrem)B类似化合物的合成方法。以甲磺化伊比林醛( 2 )为原料,经脱甲磺酸生成2-烯类伊比林-13-醛( 3 ),化合物 3 经溴代丁二酰亚胺(NBS)光照溴化一步法生成中间产物 4,4 不经分离直接与酚反应生成化合物 5,5 再经一步法水解氧化制得目标产物 6 。该方法不仅提高了 6 的收率(提高5%~30%),还合成了5个新化合物 3和5b~5e 。生物活性测试表明,在10-4 mol/L条件下,只有化合物 6a 对乙酰胆碱酯酶(AChE)显示出17%的抑制活性。     

基于智能测报的沈阳市亚洲玉米螟监测

亚洲玉米螟是玉米的主要害虫之一,对其发生高峰期的预测是防治中的关键环节。通过田间试验,利用昆虫性诱智能测报系统在2017年和2018年对沈阳市的玉米螟成虫进行了监测,旨在探明沈阳市玉米螟成虫发生高峰期。试验结果表明,2017年和2018年,玉米螟成虫各有3个发生高峰期。其中,第1个和第2个发生高峰期两年相同,分别为6月中旬和8月上旬;第3个玉米螟发生高峰期2017年和2018年虽略有不同(分别为8月下旬和9月中旬),但总体符合玉米螟发生趋势。试验结果表明,基于性信息素技术的智能测报系统能较好地反映害虫发生时间规律。可根据监测所得玉米螟发生高峰期,结合各地区实际温度和玉米螟发育所需有效积温,预测出下代玉米螟发生高峰期,为下代玉米螟防治措施、防治时机的选择提供科学依据。     

S-茚虫威的晶型研究及杀虫活性比较

为了研究S-茚虫威的多晶型现象,寻找对杀虫有效的优势晶型,采用溶剂结晶法 (异丙醇、乙醇) 制备得到S-茚虫威的一种新晶型A,并首次获得了其单晶结构;采用熔融法制备得到其无定型形式,通过X射线粉末衍射 (PXRD)、差示扫描量热分析 (DSC)、热重分析 (TGA) 及傅里叶变换红外光谱分析 (FTIR) 等技术对不同晶型结构进行了表征。进一步制备了S-茚虫威不同晶型的15%悬浮剂,并对其杀虫活性进行了对比研究。结果表明:S-茚虫威存在两种不同的晶型状态——晶型A和无定型形式,其15%无定型悬浮剂对二化螟Chilo suppressalis (Walker) 和小菜蛾Plutella xyllostella (L.) 杀虫活性显著高于其15%晶型A悬浮剂。本研究证实了S-茚虫威存在多晶型状态,且无定型形式为其活性优势晶型。     

氟苯虫酰胺光解动力学及机理研究

为研究硝酸根离子和不同pH缓冲溶液对氟苯虫酰胺的光化学降解行为的影响,采用液液分配提取、高效液相色谱法测定在不同浓度的硝酸根离子存在时和不同pH缓冲溶液中氟苯虫酰胺的光解动态。研究结果表明,在300 W汞灯的照射下,氟苯虫酰胺在不同浓度硝酸根离子溶液中的光解半衰期为0.55~1.36 h;氟苯虫酰胺在酸性(pH 4)条件下光解速率最快,在中性(pH 7)条件下次之,在碱性(pH 9)条件下光解速率最慢。氟苯虫酰胺的光解反应符合一级反应动力学规律;硝酸根离子会抑制氟苯虫酰胺的光解;氟苯虫酰胺在不同缓冲溶液中的光解速率顺序为pH 4＞pH 7＞pH 9     

基于粒径和形貌视角下探究微乳剂是否为纳米农药

我们针对当前关于“微乳剂是不是纳米农药吗”的质疑,从粒径大小和形貌特征视角下分别对市场上常见的几种微乳剂进行研究,首次通过动态光散射激光粒度仪结合扫描电子显微镜,以前期制备的ZIF纳米农药为对照,分别测试和对比分析了微乳剂稀释不同浓度后的粒径变化和颗粒分散后的微观形貌。结果表明,常规微乳剂处于动态平衡中,不同浓度稀释后,粒径发生无规律变化,尤其在扫描电镜下观察含药液滴干燥后颗粒分布不均,有聚集、大颗粒析出现象,而纳米农药不同浓度稀释后粒径变化不大,均在1~300 nm,并且在扫描电镜下观察微观形貌也是单分散纳米状态,不会聚集。因此,单靠动态光散射测定的粒径不能判断微乳剂就是纳米农药,还需要借助电镜技术观察微观下的分散状态和粒径分布。     

pH响应性吡唑醚菌酯/沸石咪唑酯骨架材料纳米颗粒的制备及抑菌活性

沸石咪唑酯骨架材料(ZIF-8)稳定性好,比表面积大,纳米粒径可调,具有酸敏感性.为研究其在农药递送中作为缓控释载体的性能和应用,以吡唑醚菌酯(pyraclostrobin,以下简称Pyr)为模式农药,以二价锌为配位中心,二甲基咪唑为有机配体,采用"一锅法"制备了pH响应性吡唑醚菌酯控释剂Pyr@ZIF-8;通过扫描电...     

N-取代苯基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)噻吩-2-甲酰胺的合成、杀菌活性及分子对接

为了寻找结构新颖的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 类衍生物，在前期发现吡唑联苯甲酰胺基础上，采用骨架跃迁的策略，设计并合成了18个N-取代苯基-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基) 噻吩-2-甲酰胺类衍生物 ( 3a~3n ， 4a ~ 4d )，其中17个为新化合物。通过 1H NMR、13C NMR 和高分辨质谱 (HRMS) 确证了化合物的结构。离体杀菌活性测试结果表明:部分化合物对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum、马铃薯早疫病菌Alternaria solani和草莓灰霉病菌 Botrytis cinerea 显示出较好的杀菌活性，其中化合物 3k 和 4d 对小麦赤霉病菌的EC₅₀值分别为18.5和14.3 mg/L，化合物 4d 对马铃薯早疫病菌的EC₅₀值为15.7 mg/L，活性略高于对照药剂噻呋酰胺 (EC₅₀值27.8 mg/L)，化合物 3k 和 3m 对草莓灰霉病菌的EC₅₀值分别为15.3和 9.9 mg/L，与噻呋酰胺活性 (EC₅₀值10.4 mg/L) 相当。分子对接研究结果显示:具有较高活性的化合物N-(4-氟苯基乙基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基) 噻吩-2-甲酰胺 ( 3m ) 与靶酶 (SDH) 的氨基酸残基之间存在较强的氢键作用。