环丙沙星在猪体内的生物利用度及药物动力学

18 头健康长白×大白×杜洛克杂交猪,分3 组,每组6 头,按5 m g/kg 的剂量进行了静注、肌注及内服环丙沙星的药动学研究。高效液相色谱法测定血浆中药物的质量浓度,MCPKP药代动力学程序处理药时数据。静注给药时,环丙沙星体内分布快且广泛,消除较慢,t1/2α为(0.35±0.19) h,t1/2β为(3.15±0.57) h,Vd(area)为(3.24±0.51) L/kg,ClB 为(0.73±0.15) L/(kg·h- 1 )。肌注和内服给药时,环丙沙星均吸收较快,但内服吸收速度和程度均不及肌注给药,t1/2ka 分别为(0.23±0.15)、(0.38±0 .21) h,tm ax 分别为(0.63±0.31)、(1.39±0.39) h,Cm ax 分别为(1.31±0.34)、(0.60±0.14) m g/L,生物利用度(F)分别为(77.96±5.89)% 、(51.58±5.69)% 。本研究发现,环丙沙星肌注和内服给药的消除半衰期与静注给药相似,分别为(3.45±0.66)、(3.32±0.96) h,与在其他哺乳动物的动力学特征有所不同。     

诺氟沙星在奥尼罗非鱼体内的药代动力学及残留研究

在水温(25±2)℃条件下,以20 mg·kg-1鱼体重的剂量给奥尼罗非鱼单次口灌诺氟沙星,高效液相色谱法测定血浆和肌肉组织中的药物浓度,研究诺氟沙星在奥尼罗非鱼体内的代谢及消除规律.结果显示:血药时间数据符合一级吸收二室开放模型,半衰期(T1/2Ka、T1/2α、T1/2β)分别为1.30、1.97、26.36 h,...     

亚硒酸钠在低硒籽鹅体内药物代谢动力学的研究

研究亚硒酸钠在低硒籽鹅体内的药物代谢动力学,为临床合理地用药预防籽鹅缺硒病提供科学依据。选择1日龄健康籽鹅80只（公母各半）作试验动物,复制缺硒动物模型后,口服0.1%亚硒酸钠溶液,分别于投药后第0、1、2、4、8、12、24、48、72、96、144、192 h剖杀籽鹅,采取心脏、肝脏、肾脏、脾脏、胰脏、肌胃、肌肉组织样品,应用2,3—二氨基萘荧光法测定各组织中的硒含量,应用MCPKP软件计算药动学参数。肝脏、肾脏、脾脏、胰脏、肌胃均符合一级吸收二室开放模型,肌肉符合滞后一级吸收一室开放模型,心脏符合一级吸收一室开放模型。硒在肝脏中吸收最快,其次为心脏、肌胃、胰脏、肾脏、脾脏,肌肉吸收最慢;硒的消除都比较慢,最快的为肌肉,其次为心脏、肝脏、脾脏、肾脏、胰脏、肌胃。亚硒酸钠在低硒籽鹅不同组织中吸收、分布和消耗时间不同,这主要是由于硒缺乏损伤了动物机体的某些组织器官所致。     

茶氨酸保健功能研究进展

茶氨酸是茶叶和部分山茶科植物特有的酰胺类物质,也是重要功能成分。本文综述了国内外有关茶氨酸药物动力学研究成果及其药理、生理功能,包括抗肿瘤、保护神经、增强记忆、抗糖尿病、降血压、抗疲劳、缓解抑郁症、保护心脑血管、减轻酒精对肝脏的伤害、增强对流行性感冒病毒疫苗的免疫响应等。     

槲皮素药代动力学与生物活性的研究进展

槲皮素(quercetin, QCT)是一种主要存在于水果、蔬菜、草本植物中的黄酮类化合物,近年来广受关注。本研究就2007—2016 年QCT的文献分布情况进行了初步分析,发现发文量总体呈递增趋势;并对其药代动力学以及抗癌、抗肥胖、抗阿尔茨海默病、抗抑郁和免疫调节等生物活性的研究进展进行了综述,以期为QCT的深入研究和进一步开发利用提供参考。     

肌注氟苯尼考在鸭疫里氏杆菌感染鸭体内的药动学特征

【目的】研究并比较肌注氟苯尼考在2周龄健康和鸭疫里氏杆菌感染鸭体内的药代动力学特征。【方法】240只鸭随机分为2组,各120只鸭,其中一组用鸭疫里氏杆菌腿部感染,分别以30 mg·kg~(-1)体重单剂量肌内注射氟苯尼考,采血点为给药前和给药后5、10、15、20、30、45 min和1、1.5、2、4、8、10、14 h。采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆氟苯尼考的浓度,采用紫外检测器检测,检测波长为223 nm,流动相为乙腈和水,其体积比为26和74,流速为1 m L·min-1,色谱柱为Agilent C18(4.6 mm×150 mm,5μm),进样量为20μL。药动学分析软件Win Nonlin 5.2.1以非房室模型拟合处理血药浓度-时间数据,计算相关的药动学参数,并用统计学软件SPSS17.0对药动学参数进行t检验统计学分析。【结果】氟苯尼考在健康鸭体内的峰浓度(Cmax)为(22.88±3.11)μg·m L-1,表观分布容积(Vd/F)为(2.39±0.81)L·kg~(-1),体清除率(ClB/F)为(0.64±0.11)L·h-1·kg~(-1),消除半衰期(t1/2β)为(2.57±0.51)h和药时曲线下面积(AUC)为(47.28±7.87)μg·m L-1·h;氟苯尼考在感染鸭体内的峰浓度(Cmax)为(19.77±1.82)μg·m L-1,表观分布容积(Vd/F)为(2.44±0.46)L·kg~(-1),体清除率(ClB/F)为(0.63±0.08)L·h-1·kg~(-1),消除半衰期(t1/2β)为(2.74±0.54)h和药时曲线下面积(AUC)为(48.11±6.62)μg·m L-1·h。统计分析氟苯尼考在健康鸭和感染鸭的药动学参数,结果表明,除了Cmax差异显著(P0.05),其他参数差异均不显著(P0.05)。【结论】两者的主要药动学参数相比较,感染鸭体内的Cmax显著低于(P0.05)健康鸭体内的C_(max),其他参数无显著性差异。氟苯尼考以30 mg·kg~(-1)体重肌内注射在健康和感染鸭体内具有吸收迅速,峰浓度高,体内分布广泛,消除较快的特点。     

氧氟沙星与左氧氟沙星在中华绒螯蟹体内的药代动力学和残留消除规律研究

以15 mg/kg的剂量分别对中华绒螯蟹(Eriocheir sinensis)单次肌注氧氟沙星和左氧氟沙星,运用反相高效液相色谱法,测定了中华绒螯蟹血淋巴和肌肉、肝胰腺、精巢、卵巢中氧氟沙星和左氧氟沙星的浓度,分别阐明了它们在中华绒螯蟹各组织中的残留消除规律。结果显示,氧氟沙星和左氧氟沙星在中华绒螯蟹血淋巴内的药物-曲线时间关系符合开放性二室模型,其药代动力学方程分别为:Ct=21.31e-0.497t+9.779e-0.035t和Ct=74.938e-1.822t+20.811e-0.038t。氧氟沙星在肌肉、肝胰腺、精巢、卵巢的消除半衰期分别为88.89、65.02、83.26、114.76 h。左氧氟沙星在肌肉、肝胰腺、精巢、卵巢的消除半衰期分别为86.03、344.83、106.19、154.73 h。结果表明,相同给药剂量下,左氧氟沙星在体内浓度更高,分布更广,对于中华绒螯蟹的细菌性疾病有着更好的预防与治疗作用。     

乳酸恩诺沙星可溶性粉在鸡体内的药动学研究

24只苏禽黄羽肉鸡随机分成2组,分别按10 mg/kg体重剂量静注和内服乳酸恩诺沙星。测定乳酸恩诺沙星在鸡体内的药动学参数和生物利用度。恩诺沙星血药浓度数据用3p87计算机软件处理。静注乳酸恩诺沙星后的血药浓度-时间数据符合二室开放模型,主要动力学参数:t1/2α(0.45±0.16)h,t1/2β(7.02±1.42)h,CL(s)(0.38±0.10)L/kg/h,AUC(23.69±5.56)(mg/L)×h。内服乳酸恩诺沙星的血药浓度时间数据,符合有吸收因素二室模型,主要动力学参数:t1/2ka(0.60±0.01)h,t1/2ke(8.25±1.73)h,tpeak(2.44±0.17)h,Cmax(1.44±0.30)mg/L,AUC(20.74±3.80)(mg/L)×h,F 87.54%。结果表明,乳酸恩诺沙星可溶性粉在鸡体内具有吸收快、分布广、消除较慢以及内服生物利用度高的药动学特征。     

伊曲康唑肌肉注射液的药代动力学研究

以羟丙基-β-环糊精化合物做辅料对伊曲康唑分子进行包合,制成肌肉注射剂,以山羊为试验动物,用高效液相色谱-紫外检测器对伊曲康唑肌肉注射剂的药代动力学进行研究。结果表明,伊曲康唑肌肉注射后最高药物浓度(Cma)x为226.67ng·mL-1;达峰时间Tmax为3h;血药浓度-时间曲线面积(AUC)48h为0.33898×104ng·h-1·mL-1;血浆药物浓度维持时间357h。由此可知伊曲康唑包合剂肌肉注射后可以达到一定的有效血药浓度,可用于皮肤真菌病的治疗。     

氟苯尼考磺酸盐在肉鸡体内的药物动力学初步研究

研究氟苯尼考磺酸盐在肉鸡体内的血药浓度及药动学特征。将12只健康三黄肉鸡,单次肌肉注射推荐治疗剂量（20mg／kg）的自制2％氟苯尼考磺酸盐。采用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,所得数据用3P97药动软件进行分析后发现,血药浓度和时间关系符合一级吸收一室模型,选择的权重为1／C。主要药动学参数为T1／2kα：（0．28±0．04）h,T1/2Ke：（2．06±0．06）h,Cmax：（4．17±0．12）μg／mL,Tmax：（0．92±0．09）h,AUC：（16．89±0,35）μg／mL,V／F（c）：（3．52±0．13）L／kg,CL／F（s）：（1．19±0．03）L／（kg·h）,Ke：（0．34±0．01）／h,kα：（2．57±0．37）／h,A：（6．56±0．38）μg／mL。结果提示,氟苯尼考磺酸盐在肉鸡体内具有吸收迅速,分布广泛、峰浓度较高以及消除较快的动力学特征。