喹噁啉类药物致HepG2细胞DNA损伤与修复

喹噁啉类药物是一类人工合成的、含有喹噁啉-1,4-二氧化物基本结构的抗菌促生长剂.这类药物具有提高饲料转化率、促进动物生长和广谱的抗菌作用,因而在国内外被广泛应用.但本类早期产品喹乙醇和卡巴氧由于对人和动物有不同程度的毒副作用已经被禁止或严格限制使用[1].     

禁用药科普——喹乙醇

正1喹乙醇是什么?喹乙醇又名喹酰胺醇,属于喹噁啉类。于1965年由德国拜耳公司(Bayer)以邻硝基苯胺为原料合成的一种饲料添加剂,当时因其性能稳定、效果显著、用量少、被当做人工合成的喹噁啉化合物中一种理想的畜禽抗菌促生长剂。喹乙醇的化学名称为2-[N-(2-羟基-乙基)-氨基甲酰]-3-甲基-喹噁啉-1,4-二氧化物。本品为浅黄色结晶性粉末,无臭,     

兽用喹噁啉类药物毒理学机制的研究进展

<正>喹噁啉衍生物(quinoxalines)是一类重要的苯并吡嗪类杂环化合物,喹噁啉环上的2个N原子氧化形成的喹噁啉-1,4-二-N-氧化物(quinoxaline 1,4-di-N-oxides,qdNOs)具有多种生物学活性,包括抗细菌和抗念珠菌活性、促生长活性、抗虫活性和抗肿瘤活性等[1],在医药和农业中有着重要的应用价值和前景。含QdNO结构的动物用喹噁啉类兽药     

亚中毒剂量"喹胺醇"对大鼠组织形态学和饲料消耗的影响

喹胺醇(Kuianchun)是一种新型药物饲料添加剂,其母体结构为喹噁啉-1,4-二氧化物,和喹烯酮、喹赛多等一样均属结构创新类药物,由中国农业科学院兰州畜牧与兽医研究所研制而成.     

3-甲基喹噁啉-2-羧酸的制备及其细胞毒性

通过贝鲁特反应和还原、脱羧反应在体外合成制备3-甲基喹噁啉-2-羧酸,并进行理化鉴定和抗菌活性测试;通过MTT方法研究3-甲基喹噁啉-2-羧酸对多种细胞的生长抑制作用,利用单细胞电泳研究其对细胞DNA的损伤作用,利用流式细胞术研究其对细胞周期的改变。结果显示,体外成功合成制备出3-甲基喹噁啉-2-羧酸,而3-甲基喹噁啉-2-羧酸几乎没有抗菌效果,对多种细胞的生长抑制作用较弱,在剂量检测范围内细胞抑制率不到30%,但在一定剂量下能导致细胞DNA损伤,主要表现为尾长和尾部DNA含量显著升高;并且3-甲基喹噁啉-2-羧酸也能改变Chang细胞的细胞周期,表现为S期阻滞。结果表明,3-甲基喹噁啉-2-羧酸具有一定的细胞毒性。     

亚中毒剂量“喹胺醇”对大鼠组织形态学和饲料消耗盟影响

喹胺醇（Kuianchun）是一种新型药物饲料添加剂，其母体结构为喹噁啉-1，4-二氧化物，和喹烯酮、喹赛多等一样均属结构创新类药物，由中国农业科学院兰州畜牧与兽医研究所研制而成。前期研究结果表明，其抗菌促生长作用优于喹乙醇等，且毒性作用较小，合理使用后其在畜产品中的残留量很小。     

QuEChERS净化结合UHPLC-MS/MS同时测定饲料中β-受体激动剂类和喹噁啉类药物

研究旨在建立超高效液相色谱串联质谱法同时测定饲料(配合饲料、浓缩饲料、精料补充料、添加剂预混合饲料)中β-受体激动剂类和喹噁啉类药物的分析方法。样品先用1%乙酸水溶液水解浸润,经1%乙酸乙腈提取、Cleanert LipoNo和Cleanert PSA净化、InfinityLab Poroshell 120 ECC18色谱柱分离,三重四极杆液质联用系统检测,外标法或内标法定量。结果表明:在1～50 ng/ml范围内线性关系良好(R~20.99),β-受体激动剂类定量限为5μg/kg、喹噁啉类定量限为50μg/kg,添加回收率在88.2%～105%范围内,相对标准偏差(RSD)均小于8.4%。该方法简单、快速、准确、成本低、通量高,通过对实际样品的检测进一步证实了可为各类饲料中β-受体激动剂类和喹噁啉类药物的含量水平测定、研究和控制提供技术支持。     

大批番鸭喹乙醇积蓄中毒的报告

喹乙醇(HMQ)属1·4—二氧喹噁啉衍生物,为抗菌促生长饲料添加剂,现已普遍应用于畜牧业。有关喹乙醇中毒事故屡有报道,但多因过量所致,而我县则发生     

卡巴氧致突变作用的分子机理研究

卡巴氧为人工合成的喹噁啉类抗菌药，具有提高饲料效率、促进动物生长和广谱抗菌的作用，此外还有一定的抗球虫作用，以前可作为猪、牛和家禽抗菌促生长剂使用，而现在仅用作猪饲料添加剂。因喹嗯啉类药物有一定的遗传毒性，欧盟已禁止作为兽药使用。     

喹噁啉类药物对醛固酮合成和分泌影响的研究进展

喹噁啉类药物的肾上腺毒性作用主要表现为对醛固酮合成和分泌的影响。随着喹噁啉类药物作为抗菌促生长剂在畜牧业中的广泛应用,其肾上腺毒性逐渐受到关注。本文从醛固酮合成过程和肾素-血管紧张素-醛固酮系统这两方面,综述了近年来该类药物对醛固酮影响的研究进展,旨在为后期进一步揭示喹噁啉类药物的肾上腺毒性做出贡献。     

超高效液相色谱串联质谱法测定全价饲料中5种喹噁啉类药物

建立超高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)联用技术同时测定全价饲料中喹烯酮、喹乙醇、乙酰甲喹、卡巴氧和喹赛多等5种喹噁啉类药物的分析方法。样品通过乙腈-乙酸乙酯(1∶1,体积∶体积)溶液提取,Bond Elut Plexa固相萃取柱净化后上机测定。在正离子模式下通过2对离子对进行定性定量分析。结果表明:5种药物在2~100 ng/m L线性关系良好,相关系数均大于0.99,空白饲料在3个添加质量浓度下的平均回收率为65.8%~109.8%,相对标准偏差均小于12%,方法的检测限为5μg/kg,定量限为10μg/kg。该方法适用于饲料中5种喹噁啉类药物的同时测定。     

畜禽抗菌药物的合理使用

<正>抗菌药物对病原菌具有抑制或杀灭作用,是防治细菌性疾病的一类药物。抗菌药物包括化学合成的抗菌药物和抗生素。1化学合成的抗菌药物化学合成的抗菌药物分为六类:1磺胺类;2抗菌增效剂;3喹诺酮类;4喹噁啉类;5硝基呋喃类;6硝基咪唑类。这六类药物中,目前应用最多的是磺胺类与喹诺酮类,喹噁啉类的卡巴氧、喹乙醇由于有潜在的致癌作用,欧、美许多国家已禁止食     

薄层色谱和液相色谱法鉴别中兽药散剂中掺加的磺胺喹噁啉钠

对磺胺喹噁啉钠采用硅胶GF254板为固定相,以正丁醇-浓氨水(15∶3)为展开剂,用薄层色谱鉴别中兽药散剂中磺胺喹噁啉钠分离较好,斑点显色清晰且无干扰,可用于中药散剂中非法添加物磺胺喹噁啉钠的快速筛选。采用C18柱为固定相,以甲醇-乙腈-水-冰乙酸(2∶2∶9∶0.2)为流动相,紫外检测波长为270 nm。液相色谱鉴别中药散剂中非法添加磺胺喹噁啉钠分离良好,无干扰峰,可用于中兽药散剂中非法添加物磺胺喹噁啉钠的鉴别。     

兽药喹乙醇的临床应用及安全性评价研究进展

正喹乙醇(Olaquindox)属于喹噁啉类药物,又被称为喹酰胺醇、倍育诺,商品名有灭霍灵、灭败灵、快育灵等,是1965年德国拜耳公司以邻硝基苯胺为原料合成的饲料药物添加剂,在国内北京营养源研究所1981年首次研制成功。喹乙醇的化学名称为:2-[N一(2-羟基一乙基)-氨基甲酰]-3-甲基一喹噁啉-1,4一二氧化物,分子式C12H13N3O4,为浅黄色结晶性粉末,无臭,味苦,溶于热水,微溶于     

高效液相色谱-串联质谱法检测猪、鸡可食性组织中喹噁啉类兽药残留标示物

为检测猪、鸡可食性组织中喹噁啉类兽药残留标示物喹噁啉-2-羧酸(QCA)和3-甲基喹噁啉-2-羧酸(MQ-CA),建立了同时检测这2种残留标示物的高效液相色谱-串联质谱法。将样品碱水解,乙酸乙酯等液-液萃取,65℃氮气吹干,甲醇∶0.5%甲酸水溶液(30∶70)溶解,0.45μm微孔滤膜过滤后,采用高效液相色谱-串联质谱分析。结果显示,猪、鸡可食性组织中喹噁啉类兽药残留标示物MQCA和QCA检测限为0.2~0.34μg/kg和0.5~0.9μg/kg,定量限为0.5~0.61μg/kg和0.77~1.31μg/kg。相对回收率在90.07%~106.8%范围内,日内变异系数≤13.69%,日间变异系数≤15.43%。MQCA和QCA在2~100μg/kg范围内具有较好的线性关系(r20.99)。结果表明,本方法简单、灵敏度高,适用于猪、鸡可食性组织中喹噁啉类兽药残留标示物的定量检测。     

喹噁啉类药物抗肿瘤与抗菌活性的研究进展

喹噁啉类药物是畜牧生产中大量使用的抗菌促生长添加剂,同时在医药领域也进行着大量的研究,在国际上得到广泛的重视。主要介绍了目前国内外在喹噁啉类药物在抗肿瘤和抗菌生物活性方面作用的研究进展,并且探讨了其作用的机理。     

高效液相色谱-串联质谱法检测猪、鸡可食性组织中喹嗯啉类兽药残留标示物

为检测猪、鸡可食性组织中喹噁啉类兽药残留标示物喹噁啉-2-羧酸(QCA)和3-甲基喹噁啉-2-羧酸(MQ-CA),建立了同时检测这2种残留标示物的高效液相色谱-串联质谱法.将样品碱水解,乙酸乙酯等液-液萃取,65℃氮气吹干,甲醇:0.5%甲酸水溶液(30:70)溶解,0.45μm微孔滤膜过滤后,采用高效液相色谱-串联质谱分析.结果显示,猪、鸡可食性组织中喹噁啉类兽药残留标示物MQCA和QCA检测限为0.2～0034μg/kg和0.5～0.9μg/kg,定量限为0.5～0.61μg/kg和0.77～1.31μg/kg.相对回收率在90.07%～106.8%范围内,日内变异系数≤13.69%.日间变异系数≤15.43%.MQCA和QCA在2～100μg/kg范围内具有较好的线性关系(r~2>0.99).结果表明,本方法简单、灵敏度高.适用于猪、鸡可食性组织中喹噁啉类兽药残留标示物的定量检测.     

阿德呋啉对人工感染鸡球虫病的疗效实验

阿德呋啉属核苷酸类化合物,通过干扰球虫嘌呤代谢而发挥抗球虫作用。为评价其抗球虫效果,将该药以30、60和90mg/kg浓度添加于饲料中治疗人工感染鸡球虫病,以磺胺喹噁啉500mg/kg浓度拌料给药作为对照。结果表明,阿德呋啉高剂量组(90mg/kg)具有良好的抗球虫效果,其抗球虫指数为183.2,而其中、低剂量组(30、60mg/kg)与磺胺喹噁啉则疗效很差,抗球虫指数均在120以下。故推荐阿德呋啉治疗剂量为90mg/kg。     

喹噁啉类饲料添加剂及其代谢物检测技术

喹噁啉类药物(QELs)特别是乙酰甲喹、喹乙醇和卡巴氧等作为饲料添加剂或动物疫病治疗药物被广泛应用或非法使用,不合理用药导致其在饲料中不合理的存在或动物组织中残留。研究建立相关检测手段,是对其进行监控的重要方法和手段。试验对目前饲料中喹噁啉类药物在饲料中含量及动物组织残留的主要检测方法进行介绍,包括微生物检测法、免疫分析法及色谱法及色/质联用技术等,重点介绍免疫分析法和色谱法,并对各种检测方法做出评价及其发展趋势进行展望。     

一种育肥猪的促生长剂——喹酰胺醇

<正> 喹酰胺醇是人工合成的喹噁啉类化合物中较好的一种抗菌促进剂。为探讨其对生长育肥猪的日增重及饲料效率的促进作用,我们于1982年进行了小群对比饲养试验及生产群的对比饲养试验。一、小群饲养试验