替米考星肠溶微丸的制备及其评价

采用挤出滚圆法制备含药微丸,药物以固体分散体的形式存在微丸中,流化床进行肠溶包衣,制得替米考星肠溶微丸。通过不同的工艺处方筛选,考察其理化性质及体外释放特性。分别采用紫外分光光度计测定替米考星的含量,电子显微镜、红外分光光度法和差示扫描量热法确证微丸的特性。结果显示,微晶纤维素在一定程度上对微丸骨架的成型有影响,而包衣的厚度影响微丸的体外释放行为。释放度实验表明替米考星肠溶微丸能达到肠溶制剂的效果。     

挤出滚圆法制备替米考星微丸的工艺研究

选用淀粉和糊精为主要辅料以挤出滚圆法制备替米考星微丸,采用单因素方法考察挤出速度、滚圆速度、滚圆时间对微丸成型的影响,并用正交试验优化工艺条件。获得稳定工艺条件为:挤出速度30 r.min-1,滚圆速度700 r.min-1,滚圆时间2.5 min。     

挤出-滚圆法制备味连须微丸

目的：考察味连须微丸的制备工艺。方法：利用挤出-滚圆法制备微丸,采用单因素考察和正交设计筛选最优处方及工艺。结果：所得微丸的制备工艺简单,大小均匀,载药量大而均匀,适于工业化生产。     

猪用加味玉屏风缓释微丸的制备工艺研究

对猪用加味玉屏风缓释微丸进行制备工艺的研究。采用挤出滚圆法制备加味玉屏风微丸,以微丸的累积溶出度作为评价指标对制备工艺进行优化。按照最佳工艺制得的加味玉屏风微丸外形美观,圆整度良好,大小均匀,累积溶出度均达到94%以上;最佳制备工艺稳定可行,可用于猪用加味玉屏风缓释微丸的制备。     

替米考星微丸肠溶包衣的处方筛选

采用挤出滚圆方法制备替米考星载药丸芯,以丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ为材料利用离心造粒包衣设备对丸芯进行包衣。结果显示,所制备的替米考星肠溶微丸在pH=1盐酸溶液中2 h内累积释放度小于10%,用0.2 mol/L的磷酸钠溶液将溶出介质pH调至6.8,继续运转45 min后累积释放度达80%以上,符合《中国药典》对肠溶制剂的要求。     

卡维地洛缓释微丸胶囊的工艺制备与体外释放

目的 :制备卡维地洛缓释微丸胶囊,筛选出最佳处方工艺,并进行体外释放度考察。方法 :采用正交试验设计,确定卡维地洛缓释微丸胶囊的最佳处方工艺,并测定其体外释放度。结果:卡维地洛缓释微丸胶囊处方:卡维地洛20mg,包衣材料(A):5%Eudragit L100;粘合剂(B):5%PVP K30醇溶液,填充剂(C):微晶纤维素:蔗糖=1:1;致孔剂(D):0.5%PVP K30,卡维地洛缓释微丸胶囊体外释放曲线符合Higuchi方程(r=0.9739)。结论:本研究制备的卡维地洛缓释微丸胶囊具有良好的释药效果。     

卡维地洛缓释微丸胶囊的工艺制备与体外释放

目的：：制备卡维地洛缓释微丸胶囊，筛选出最佳处方工艺，并进行体外释放度考察。方法：采用正交试验设计，确定卡维地洛缓释微丸胶囊的最佳处方工艺，并测定其体外释放度。结果：卡维地洛缓释微丸胶囊处方：卡维地洛20mg，包衣材料(A)：5%Eudragit L100；粘合剂(B)：5%PVP K30醇溶液，填充剂(C)：微晶纤维素：蔗糖=1：1；致孔剂(D)：0.5%PVP K30，卡维地洛缓释微丸胶囊体外释放曲线符合Higuchi方程(r=0.9739)。结论：本研究制备的卡维地洛缓释微丸胶囊具有良好的释药效果。     

挤出滚圆法制备微丸辅料用的研究进展

就目前挤出滚圆法制备微丸常用的几种辅料进行了综述,包括微晶纤维素、粉状纤维素、玉米芯粉、乳糖、壳聚糖、K-角叉菜胶、果胶脂酚和淀粉,为科学选择制备微丸用辅料提供资料。     

替米考星淀粉微球的制备及缓释性能的研究

以可溶性淀粉为原料,N,N′-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,采用包埋法制备了替米考星淀粉微球,通过L9(34)正交试验设计,以载药量和包封率的综合得分为指标,优化了替米考星淀粉微球的制备工艺;分别用激光粒度分布仪、扫描电镜和综合热分析仪对载药微球进行了表征。结果表明最佳工艺条件为：淀粉4 g、替米考星0.02 g、交联剂0.95 g、乳化剂0.75 g、反应时间1 h;影响因素的大小依次为：交联剂的质量＞替米考星和淀粉的投料质量比＞反应时间＞乳化剂的质量;按优化工艺参数制得的载药微球的总载药量2.24%,包封率为89.6%;替米考星载药微球具有一定缓释效果,其制备方法合理可行。     

挤出滚圆造粒法制备玉米粉球形微丸的工艺研究

采用自行研制的挤出滚圆机制备了玉米粉球形微丸,可为饲料行业提供便捷、优质的产品。采用正交试验法,以表面形态、粒径分布、收率和圆整度作为综合评价指标,并探讨了物料比例和工艺条件对制备微丸的影响。结果表明,200g玉米粉加10g粘合剂糊精、130ml水,调整滚圆机频率20Hz,可以制备圆整度良好,收率达90%以上的玉米粉球形微丸。     

乳化溶剂挥发法制备替米考星微囊的工艺研究

采用O/O乳化溶剂挥发法制备替米考星微囊,根据正交设计进行处方筛选,利用紫外分光光度法测定替米考星含量。以包封率为考察指标,最佳因素水平为:乙基纤维素120mg,替米考星100mg,水浴温度60℃,聚乙二醇30mg。     

挤出滚圆法制备水产动物微颗粒饲料工艺分析

文章综述了研究水产动物微颗粒饲料加工工艺的必要性,提出了将挤出滚圆法用于微颗粒饲料的制备,对其制备工艺影响因素进行了分析,并经初步试验证明采用该方法制备水产动物微颗粒饲料是可行的。     

替米考星固体分散体的制备与物相鉴定

为改善替米考星的水溶性，提高其生物利用度，试验选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体，采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标，通过正交试验筛选最佳制备工艺，选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法、扫描电镜法进行物相鉴定。结果显示，替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000：P188=20:1、药载比1:3、搅拌时间1 h、固化时间12 h；物相鉴定表明，替米考星为非晶态，固体分散体为晶体结构，替米考星以无定形态分散于载体中；替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%，15 min时完全溶解，显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单，选用联合载体制备替米考星固体分散体，能够有效避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷，有效提高溶出度，方便临床饮水用药。     

替米考星长效混悬剂的研制与质量评价

[目的]利用现代缓释技术,以替米考星为原料药,研制出溶解度较高、疗效强、可减少给药次数的替米考星长效混悬剂,并对其进行质量评价,为该药的批量生产提供可靠依据。[方法]通过正交优化法选择最优处方,并对最优处方进行含量测定试验、稳定性试验和药动学试验。[结果]替米考星长效混悬剂最佳处方为:替米考星原料药2.5g/100 mL,有机溶媒(1,2-丙二醇:乙醇=9:1)占比65%,润湿剂(吐温-80)0.3%,助悬剂(羟丙甲纤维素)5%,抗氧剂(无水亚硫酸钠)0.03%;含量测定结果为合格;影响因素试验发现替米考星长效混悬剂对高温和强光照敏感,对湿度不敏感;加速试验和长期试验发现替米考星长效混悬剂稳定性良好;药动学试验发现替米考星长效混悬剂和实验室自制替米考星溶液的AUC分别为43.164 9μg·h·mL~(-1)和26.206 5μg·h·mL~(-1),替米考星长效混悬剂的相对生物利用度为164.71%。[结论]本试验制得的替米考星长效混悬剂含量合格、稳定性良好、相对生物利用度高,可以批量生产,用于大型养殖场的大规模给药。     

替米考星脂质体的制备及体外释放度的研究

目的 研究替米考星脂质体的制备工艺以及体外释放。方法 以pH梯度法制备替米考星脂质体,以包封率为指标优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果 电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得三批替米考星脂质体的平均包封率为96.93％,平均粒径112.3 nm,平均Zeta电位为+9.9 mV,体外释放符合一级动力学方程释放规律。结论 替米考星脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放具有明显的缓释效果。     

乳化冷凝法制备替米考星明胶微球工艺优化

以明胶为原料,采用乳化冷凝法制备替米考星明胶微球,探讨主药与明胶的投料比、乳化剂用量、乳化时间、交联剂用量四个因素对明胶微球载药量、包封率的影响,通过单因素试验和正交试验确定最佳工艺,并用扫描电子显微镜观察微球表面形态。结果表明:最佳制备工艺为替米考星0.3 g,50%戊二醛2 mL,司班80 0.75 mL,液体石蜡50 mL,25%明胶溶液12 mL;载药量为7.11%,包封率为52.27%;微球形态圆整,表面光滑,大小均匀。说明该工艺可行,扩大了替米考星的应用范围。     

阿司匹林缓释片的处方筛选及工艺研究

目的:筛选阿司匹林缓释片的最佳处方及制备工艺。方法 :采用正交试验设计,以体外释放度为指标,考察羟丙甲纤维素K15M用量、乳糖用量、液体石蜡用量和压片硬度,筛选最佳处方及工艺,并与参比制剂进行体外释放度比较。结果:确定了阿司匹林缓释片的最佳处方及制备工艺,其体外释放度优于参比制剂。结论:该研究筛选出的阿司匹林缓释片的处方合理,工艺简单,符合缓释制剂要求。     

挤出滚圆-流化床包衣法制备鲟鱼饵料加工工艺研究

用良好的人工饵料取代生物饵料,可以降低鲟鱼的饲养成本。试验对挤出滚圆-流化床包衣法制备鲟鱼饵料的加工工艺进行了研究,得到了试验条件下的最佳工艺参数。结果表明采用挤出滚圆工艺加工鲟鱼饵料是可行的。     

盐酸沃尼妙林肠溶微丸的研制

沃尼妙林是新一代截短侧耳素(pleuromutilin)类抗生素。试验以丙烯酸树脂水分散体为肠溶包衣材料,单因素与正交试验筛选处方及工艺条件,用流化床包衣技术及挤出-滚圆法制备10%盐酸沃尼妙林肠溶微丸。研制的肠溶微丸外观、含量和释放度在加速试验条件下均保持稳定;以75~150 g/t饲料混饲给药,10%盐酸沃尼妙林肠溶微丸对猪痢疾有良好治疗效果,明显优于痢菌净。研究表明,盐酸沃尼妙林肠溶微丸质量符合药学要求,具有良好的体外肠靶向性,可用于猪肠道疾病的防制。     

不同工艺制备的水产开口饵料溶失规律试验研究

为了比较不同工艺制备的水产开口饵料中不同成分的溶失规律,试验对挤出滚圆法、挤出滚圆-流化床包衣法及膨化破碎法制备的饵料进行了质量损失率、粗蛋白溶失率、游离氨基酸(FAA)溶失率的比较研究,结果表明:膨化破碎工艺制备的开口饵料质量损失率、粗蛋白的溶失率和游离氨基酸的溶失率均高于挤出滚圆工艺;包衣没有明显改善饵料的溶失情况;游离氨基酸的溶失速度非常快,入水初期几乎全部溶失(5 min内溶失率就达到53.54%～91.71%)。