穿心莲超微粉有效成分在家兔体内的药动学研究

将穿心莲细粉和超微粉根据体质量以2 g·kg-1的剂量分别灌服家兔,HPLC法测定家兔体内穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的血药浓度,数据经PKS(Pharmaceutical Kinetics Software)药代动力学分析软件处理,比较穿心莲细粉和超微粉中2种成分的药代动力学参数.结果如下:穿心莲细粉和超微粉中的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在体内的代谢过程均符合一级吸收二室模型.与细粉相比,家兔灌服超微粉后,穿心莲内酯的药时曲线下面积(AUC)提高59.86%,达峰时间(Tpeak)提前7.14 min,达峰浓度(Cmax)增大0.60%;脱水穿心莲内酯的AUC提高124.64%,Tpeak提前1.433 min,Cmax增大88.34%.上述结果表明,穿心莲经超微粉碎后,可显著提高其有效成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的生物利用度.     

鸡血浆中脱水穿心莲内酯的浓度测定

为了建立鸡血浆脱水穿心莲内酯的测定方法,给动物应用穿心莲后有效成分的吸收评价研究提供基础资料,试验以脱水穿心莲内酯为指标性成分,应用反相HPLC法测定岭南黄鸡内服穿心莲超微粉后血浆中脱水穿心莲内酯含量的变化.结果表明:内服给药后,在测定的时间段(0～10 h)内脱水穿心莲内酯在血浆中均有分布,给药后约40 min达到峰值,峰浓度约为1.542 μg/mL,给药后10 h的浓度为0.067 μg/mL;该方法的平均绝对回收率为90.44%～98.99%;最低定量限、最低检测限分别为0.04 μg/mL和0.02 μg/mL.     

HPLC双波长法测定四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

目的：建立HPLC双波长法同时测定四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。方法：采用XBridge C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),以甲醇-水(52:48)为流动相,流速1.0ml.min_-1^;柱温25℃;进样量10μL,检测波长分别为225nm(穿心莲内酯)和254nm(脱水穿心莲内酯)。结果：穿心莲内酯浓度在12.7375μg.mL_-1^～509.5μg.mL_-1^范围内,线性良好(r₂^=0.9996);脱水穿心莲内酯浓度在3.4μg.mL_-1^～136μg.mL_-1^范围内,线性关系良好(r₂^=0.9997)。穿心莲内酯加样回收率平均为98.8%,RSD 为1.0%;脱水穿心莲内酯回收率平均为99.9%,RSD 为0.8%。结论：该方法快捷、灵敏、准确、可靠,可用于四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯2个有效成分的同步测定,为四味穿心莲散的质量控制和评价提供科学依据。     

三氮脒注射液在山羊体内的药动学比较

研究新制剂三氮脒注射液在山羊体内的药动学特征。用三氮脒和三氮脒注射液给山羊单剂量(3.5mg·kg-1)肌内注射,采用高效液相色谱法测定山羊体内三氮脒含量,3P97软件拟合血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。三氮脒和三氮脒注射液药动学参数符合一级吸收二室模型,主要药动学参数分别为:达峰浓度(Cmax)为(5.97±0.37)μg·mL-1和(7.63±0.41)μg·mL-1;达峰时间(Tmax)为(0.22±0.03)h和(0.40±0.10)h;吸收半衰期(t1/2ka)为(0.13±0.04)h和(0.04±0.01)h;药时曲线下面积(AUC)为(53.96±6.87)μg·mL-1*h和(77.43±6.71)μg·mL-1*h。三氮脒注射液与三氮脒相比,具有吸收缓慢、分布广、安全性好和作用时间长等特点,此结论为临床合理使用剂型提供依据和指导。     

高效液相色谱法测定穿心莲注射液的含量

建立了穿心莲注射液中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定的高效液相色谱方法。采用watersXBridgeC18色谱柱（150mm×4．6mm,5μm）,甲醇：水（65：35）为流动相,流速为1．0mL／min．穿心莲内酯波长为225nm,脱水穿心莲内酯波长为254nm,柱温30℃。穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯均在0．01～0．2mg／mL浓度范围内线性关系良好。系统精密度分别为0．35％和0．30％．平均回收率分别为96．57％和97．98％。结果表明,该方法简单可行、重复性好,可用于穿心莲注射液中有效成分的含量测定。     

岭南黄鸡内服穿心莲超细粉后血中穿心莲内酯浓度的测定

以穿心莲内酯为指标性成分，应用RP-HPLC法，测定了岭南黄鸡内服穿心莲超细粉后血浆中穿心莲内酯的含量。结果，在测定的时间段（服药后第0～6h），穿心莲内酯在血浆中均有分布，给药后约1h达到峰值，峰浓度约为1．75μg／mL；给药后第6h的峰浓度约为0．09μg／mL。平均绝对回收率为85．24％～91．18％，定量限、检测限分别为0．04和0．02μg／mL。研究结果为建立禽类血浆中穿心莲内酯的测定方法，对动物服用穿心莲后有效成分的吸收情况进行评价提供了基础资料。     

RP-HPLC双波长法测定四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

建立了反向高效液相色谱法检测四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量的方法。试验采用十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-0.2%磷酸溶液梯度洗脱,流速为1.0 m L/min,柱温30℃;穿心莲内酯检测波长226 nm,脱水穿心莲内酯检测波长252 nm;穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量测定范围分别为2.32~37.14μg/m L(r=1.0000),2.00~31.94μg/m L(r=1.0000);加样平均回收率分别为99.12%、98.84%;RSD分别为0.60%、0.62%;该方法方便、准确、可靠,适用于测定四味穿心莲散中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。     

HPLC法测定麻黄鱼腥草散中黄芩苷、穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

为了建立HPLC法测定麻黄鱼腥草散中黄芩苷、穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含量的方法,采用色谱柱Waters XBrige~(TM)C18(4.6 mm×150 mm,5μm),黄芩苷以甲醇-0.2%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,流速为1.0 m L/min,柱温:30℃;穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯以甲醇-水(50∶50)为流动相,流速:1.0 m L/min,柱温为30℃;黄芩苷、穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯检测波长分别为276、225、254 nm。黄芩苷的线性范围为0.0798~0.7975μg(r=1.0000),平均回收率为94.3%(RSD=0.8%)。穿心莲内酯的线性范围为0.0109~0.2175μg(r=1.0000),平均回收率为92.9%(RSD=0.7%);脱水穿心莲内酯的线性范围为0.0105~0.2105μg(r=0.9999),平均回收率为92.4%(RSD=0.3%)。本方法快速、简便、准确,能有效测定麻黄鱼腥草散中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量。     

超微粉碎对氟苯尼考在肉鸡体内药动学的影响

为研究超微粉碎对氟苯尼考在肉鸡体内的血药浓度及药动学特征的影响,将20只健康肉鸡随机分为两组,Ⅰ组单剂量灌服氟苯尼考原药(30 mg/kg),Ⅱ组单剂量灌服氟苯尼考超微粉(30 mg/kg).采用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,最低检测限为0.004 μg/mL,所得数据用3P97药动学软件进行分析后发现,血药浓度和时间关系均符合一室开放模型,选择的权重为1/C2.主要药动学参数变化原药组和超微粉组的t1/2ka分别为(28.89±4.51)和(23.49±4.48) min,t1/2ke分别为(101.66±9.97) min和(104.57±16.25) min,Tmax分别为(72.86±7.15)和(62.23±4.78) min,Cmax分别为(7.94±0.78)和(8.65±0.67) μg/mL,AUC分别为(33.01±7.73)和(36.87±3.63) μg/(mL·h).结果表明超微粉碎对氟苯尼考在肉鸡体内的药物代谢过程具有较大影响,药物在体内吸收速度加快,达峰时间提前,峰浓度显著提高,生物利用度增加.     

穿心莲抗炎作用的药物动力学研究

采用药理效应法,选择大鼠炎症模型进行了穿心莲的药物动力学研究.结果表明:其体存生物相当药量的表观药动学过程符合二室模型,其Ka=0.734 h-1,K10=0.030 h-1,t1/2Ka=0.944 h,t1/2α=0.956 h,t1/2=24.869 h,AUC=95.001 g·mL-1·h.