别隐品碱和原阿片碱在猪肝S9的代谢研究

试验采用高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱(HPLC-QqTOF-MS)技术,进行别隐品碱(ALL)和原阿片碱(PRO)在猪肝S9中的代谢研究。通过比较这些代谢物的精确分子量和产物离子与前体离子或代谢物的变化,进行了这些代谢物的结构鉴定。结果显示,在猪肝S9中检测到低浓度的ALL和PRO,分别鉴定出4种ALL和3种PRO的代谢物,O-去甲基和C2-C3位亚甲二氧环环裂后去甲基分别为ALL和PRO是猪肝体外的主要代谢途径,且2,3-亚甲二氧环去甲基比9,10-亚甲二氧环去甲基更占优势。其研究结果可为解释博普总碱的药动学和食品安全性评价提供理论依据。     

乙酰甲喹主要代谢物的合成及体外抗菌活性检测

乙酰甲喹在动物体内被代谢为多种代谢物,其中乙酰甲喹侧链乙酰基加氢还原代谢物(M1),脱一氧M1(M2)、脱二氧M1(M3)为乙酰甲喹主要代谢物。以乙酰甲喹为原料通过Na2S2O4或NaBH4还原合成了此3种代谢物,并用质谱及核磁对合成的代谢物结构进行鉴定,然后对3种代谢物的体外抗菌活性进行测定。根据质谱及核磁结果分析,化学合成的3种化合物结构与代谢物(M1、M2、M3)结构一致,表明正确合成了此3种代谢物;体外抗菌活性研究表明,代谢物M1对大肠杆菌、沙门氏菌及金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度分别为32、128和128μg/mL,与乙酰甲喹相比,抑菌活性明显下降;M2、M3对此3种细菌的抑菌效果不及M1。     

钩吻素子在猪的体外代谢

研究钩吻素子在猪体外肝S9的代谢,采用高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱(HPLC/QqTOF MS)对孵育后的代谢物进行结构鉴定。结果表明,钩吻素子在猪肝S9中可生成7种代谢产物,根据原形及其代谢物的精确分子质量差、产物离子,鉴定了代谢物结构,包括N-脱甲基化代谢物(M1)、C18和C19的加氢代谢物(M3)、M3的去甲基代谢物(M4)、氧化代谢物(M6、M8和M12)和脱氢代谢物(M13)。钩吻素子在猪的代谢途径主要是氧化、还原、N-脱甲基化。其研究结果为钩吻素子在动物及人体内代谢研究奠定基础。     

HPLC-MS/MS法检测血根碱在鸡体内的药代动力学研究

为了建立给鸡灌胃血根碱后同时测定鸡血浆中血根碱及二氢血根碱浓度的HPLC-MS/MS检测方法,并评价血根碱在鸡体内的药代动力学特征,采用甲醇提取鸡血浆中的血根碱及代谢物二氢血根碱,以0.2%甲酸水(A)-乙腈(B)为流动相,选用Agilent Poroshell 120 EC C18(2.1 mm×150 mm,2.7μm)色谱柱进行色谱分离,采用电喷雾离子源(ESI)三重四极杆串联质谱进行分析,多重反应监测(MRM)方式进行检测。血根碱及代谢产物二氢血根碱均在0.1~50.0 ng/mL浓度范围内与色谱峰面积呈良好线性关系,提取回收率分别为88.95%~95.81%和82.00%~87.00%;日内及日间精密度(RSD)均小于15%;血根碱在鸡体内的药代动力学参数Cmax,Tmax,MRT,CL分别为0.90±1.053 ng/mL、0.38±0.30 h、5.11±0.74 h和44.09±3.05 h。血根碱在鸡体内血药达峰时间以及滞留在体内的平均时间较短,代谢物二氢血根碱的血药浓度是血根碱的血药浓度5.74倍,说明代谢物二氢血根碱的血药浓度远大于血根碱的血药浓度。该方法具有快速、灵敏度高、专属性强等特点,适用于同时测定鸡血浆中血根碱和二氢血根碱的血药浓度。     

家养动物代谢组学研究进展

自古以来,家养动物是我国农牧民重要的经济来源,也是满足人民的营养以及生活各方面需求的重要生物。代谢组学是根据生物体内所有代谢物进行定量分析,并寻找代谢物与生理病理变化的相对关系的研究方式的重要技术手段,可能会为家养动物的科学饲养,疾病治疗提供帮助。本文阐述了家养动物(牛羊猪鸡等)关于代谢组学研究的最新进展,为今后科研人员对代谢组学研究提供参考。     

小檗红碱的药理作用研究进展

小檗红碱作为小檗碱的主要代谢物之一,属于原小檗碱类化合物,是一类异喹啉生物碱,具有抗肿瘤、抗微生物、抗炎、降糖降脂等药理作用。论文就小檗红碱的性质、药物代谢和药理作用方面的研究进展进行综述,为小檗红碱的相关药理研究及应用提供借鉴。     

博落回生物活性物质药理学研究进展

文章总结了博落回生物中4种主要生物碱[血根碱(SAN)、白屈菜红碱(CHE)、别隐品碱(ALL)、原阿片碱(PRO)]及2种代谢物[二氢血根碱(DHSA)、二氢白屈菜红碱(DHCHE)]的药理、毒理及药代动力学和药物残留研究,以期全面了解6种生物碱的药理学特征,为深入挖掘博落回活性物质在养殖生产中的潜在应用提供依据。     

从强化兽药休药期着手确保动物食品安全

<正>1兽药休药期及意义兽药休药期是指动物从停止给药到许可屠宰或动物产品(蛋、奶)许可上市的间隔时间。兽药进入动物体内,一般要经过吸收、代谢、排泄等过程,不会立即从体内消失。药物或其代谢物以蓄积、存储或其他方式保留在组织、器官或可食性产品(蛋、奶)中,具有较高浓度。     

色氨酸对哺乳动物母-胎界面的免疫调节作用及其机制

近年来,一些研究发现氨基酸对提高母猪繁殖能力具有重要的作用.少量的体内和体外试验研究表明,色氨酸及其代谢物能够提高母猪繁殖能力,降低流产率.本文综述了色氨酸及其犬尿氨酸代谢对哺乳动物(主要是猪和鼠)母-胎界面免疫调节(或免疫耐受)的影响,以及色氨酸及其代谢物(如犬尿氨酸和3-羟基犬尿氨酸)对哺乳动物母-胎界面蜕膜自然杀伤(dNK)细胞、调节性T细胞(Treg)和17型辅助性T细胞(Th17)的调控作用以及可能的作用机制.     

小檗碱调控动物肠道菌群稳态的研究进展

动物肠道健康和正常生长发育与维持肠道菌群的平衡息息相关。小檗碱具有较强的抗菌、抗炎和抗氧化等生理功能,可以通过调控肠道菌群的变化来改善肠道微生态环境。本文综述了小檗碱在动物肠道菌群调控方面的研究进展,主要总结了小檗碱对动物肠道微生物的组成结构、多样性及其代谢产物的产生等方面的影响,从而为其在动物生产上的合理应用提供理论依据。     

钩吻素甲在猪肝S9中的代谢产物鉴定

研究钩吻素甲在猪体外肝S9的代谢。采用高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱(HPLC/QqTOFMS)对孵育后的代谢物进行结构鉴定。结果表明,钩吻素甲在猪肝S9中仅检出2种代谢产物,根据原形及其代谢物的精确分子质量差和产物离子,鉴定了这2种代谢物结构,进而表明钩吻素甲的主要代谢途径是氧化和去甲基。     

芳香族和脂环族化合物在反刍家畜消化道中的释放代谢机制

芳香族和脂环族化合物(异生物素)在反刍动物体内的消化代谢水平主要取决于瘤胃的消化代谢能力,而这种能力是由瘤胃微生物决定的;瘤胃微生物在厌氧环境下具有降解芳香族异生物素的潜力,咀嚼有助于植物细胞壁脂化酚酸及其内容物的酚化合物的释放,释放后的代谢物大部分在瘤胃内被微生物代谢;瘤胃微生物糖酶的作用,使与细胞壁结合的酚酸以可溶性酯-糖单元的形式从牧草中释放出来,在肠道内微生物水解活动可引起植物中自然存在的结合态酚酸释放成游离态;细胞壁酯化的p-香豆酸含量与体内细胞壁消化率、体外干物质消化率和半体内瘤胃纤维降解率呈显著负相关,草本植物的木质素含量与细胞壁降解率也常为负相关;异生物素对动物和微生物具有毒害作用,但在瘤胃的厌氧微生物作用下,通过水解、还原、取代和脱羧等反应,异生物素发生生物转化和矿化,其还原代谢产物的毒性远低于其前体物.芳香族化合物在反刍家畜消化道中的释放代谢机制的研究,为其代谢物在尿液中的排泄含量作为反刍动物采食量的预测指标的可行性和机理从代谢水平上奠定基础.     

基于气相色谱-质谱技术的鸡胸肉代谢组学研究

为鉴定不同鸡种上市日龄胸肌中小分子代谢物与肌肉风味形成的相关性,研究采用气相色谱-质谱联用技术对上市日龄分别为120 d和42 d的北京油鸡和科宝肉鸡(Cobb500)的胸肌进行代谢组学研究。结果表明,北京油鸡和科宝肉鸡胸肌差异代谢物共46种,差异代谢物种类主要包括氨基酸类(19种)、脂肪酸类(10种)、碳水化合物类(7种)、有机酸类(5种)、核苷酸类(2种)等物质外,还包括尿素、胆固醇和多巴胺等代谢物。其中北京油鸡上调表达的差异代谢物14种,下调表达的差异代谢物32种。代谢通路分析显示氨基酸代谢、脂肪酸代谢、半乳糖代谢、生物碱的生物合成和磷酸转移酶系统等代谢通路在不同鸡种胸肌上市日龄风味形成中起主要调节作用。研究结果可为进一步阐明不同鸡种中胸肉风味物质的调控机制提供科学依据。     

阿司匹林丁香酚酯在大鼠体内的代谢动力学研究

通过阿司匹林丁香酚酯(AEE)在大鼠体内代谢动力学的研究,探讨其在体内的代谢规律,为临床合理用药提供参考。选取12只SPF级SD大鼠,颈静脉插管后以20 mg/kg的剂量灌胃给药,采用LC-MS/MS法检测大鼠血浆中AEE及其代谢物的浓度,计算药动学参数。结果表明:AEE和代谢物阿司匹林在血浆中无法检出;代谢物丁香酚在血浆中浓度较低,未达到定量限;代谢物水杨酸血药浓度符合一室模型。水杨酸在大鼠体内的主要药代动力学参数C_(max)、T_(max)和CL分别为3356.90±1120.37 ng/mL、4.35±1.09 h、432.01±148.41 mL/h。该检测方法快捷、准确、灵敏度高,适用于大鼠血浆中AEE及其代谢物的血药浓度测定,为今后AEE在体内处置研究和给药间隔提供了技术参考和理论基础。     

动物性产品中硝基咪唑类药物残留检测研究进展

硝基咪唑类药物具有很强的抗厌氧菌作用,可用于防治禽类的球虫病、组织滴虫病及六鞭虫病等,很受养殖户的青睐,但其在动物产品中的药物残留对食品安全构成了直接威胁。此类药物在鸡蛋中的残留以及代谢物的状况尤其另人担忧,目前国家相关政策文件规定不准以促进动物生长为目的在所有食品动物饲养过程中使用。但由于相关研究不够深入和透彻,此类药物在动物体内(尤其是蛋鸡)残留及代谢情况目前尚不清楚,相关检测标准不尽完善,甚至没有相关代谢物的检测标准。     

抗呋喃唑酮代谢物单克隆抗体的制备

硝基呋喃类药物具有广谱抗菌作用,广泛应用于家禽细菌性传染病的防治,但其在动物体内残留的代谢产物,对人体具有致癌、致突变的特性。研究将硝基呋喃类药物呋喃唑酮上的硝基还原为氨基,再将还原产物与载体蛋白用重氮化法进行偶联,从而获得呋喃唑酮代谢物(AOZ)的免疫抗原和检测抗原。用免疫抗原免疫BALB/c小鼠,经过细胞融合、克隆筛选、扩大培养、动物体内诱生腹水等过程,获得了抗AOZ的单克隆抗体,并通过建立间接ELISA方法对获得的单克隆抗体进行鉴定。研究结果为开发AOZ的ELISA检测试剂盒奠定了基础。     

血根碱的生物学活性及博落回提取物在动物生产中的应用

血根碱作为博落回提取物的主要活性成分,在抗炎、抑菌、抗肿瘤等方面具有多种药理作用,农业部也已经批准博落回提取物(血根碱为主要成分)作为二类新中兽药应用于动物生产。本文通过对血根碱在抗炎、抗氧化、肠道健康、抗肿瘤、抑菌等生物学活性及其机制和博落回提取物在动物生产中的应用情况进行综述,为博落回提取物在动物生产中应用提供一些理论参考。     

兽药残留检测的必要性及其研究的意义

<正>兽药残留是指用药后蓄积或存留于畜禽体内或产品中原型药物或其代谢产物,包括与兽药有关的杂质的残留,一般以微克、毫升或微克、克计量,兽药残留是根据联合国粮农组织和世界卫生组织食品中兽药残留联合立法委员会的定义,兽药残留是指动物产品的任何可食部分所含兽药的母体化合物及(或)其代谢物,以及与兽药有关的杂质。兽药残留包括原药,也包括药物在动物体内的代谢物和兽药生产中所伴生的杂质。随着人们生活质量和对动物性食品卫生安全要求的提高,     

对动物产品中药物残留的看法

<正>兽药残留是"兽药在动物源食品中的残留"的简称,是指动物产品的任何可食部分所含兽药的母体化合物及(或)其代谢物,以及与兽药有关的杂质。既包括原药,也包括药物在动物体内的代谢产物和兽药生产中所伴生的杂质。     

小花棘豆主要有毒成分黄花碱对氧自由基的影响

为了探讨小花棘豆中黄花碱的中毒机理及其对小鼠体内氧自由基代谢的影响,采用紫外可见分光光度法分别测定了对照组和黄花碱组小白鼠血浆、肝脏和脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPX)的活性、脂质过氧化终末代谢产物丙二醛(Malondialdehyde,MDA)的含量。结果表明,黄花碱组小白鼠血浆、肝脏和脑组织中SOD活性都显著低于对照组(P<0.05),血浆和脑中GSHPX活性极显著低于对照组(P<0.01),肝中显著低于对照组(P<0.05),黄花碱组MDA含量极显著增加(P<0.01)。黄花碱能诱发机体内氧自由基的产生,显著降低机体主要器官和组织中某些抗氧化酶的活性和提高MDA的含量,发生脂质过氧化反应而损伤机体主要组织器官,细胞发生空泡变性,可能是黄花碱引起中毒的原因之一。