妥曲珠利在不同介质中的溶解度及其表观油水分配系数的测定

【目的】测定妥曲珠利的平衡溶解度和表观油水分配系数,为其体内吸收和剂型设计提供依据。【方法】采用平衡法测定妥曲珠利在水和有机溶剂中的溶解度,同时测定其在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。【结果】妥曲珠利在有机溶剂中的溶解度顺序为:丙酮>冰醋酸>乙醇>正丁醇>石油醚>环己烷,其在水中溶解度随pH增加逐渐增大,其表观油水分配系数受到pH的影响较大,在pH 5.8处表观油水分配系数最大,为118.49。【结论】妥曲珠利水溶性较差,其溶解度和表观油水分配系数受到pH的影响较大。     

盐酸小檗碱溶解度与相分配系数研究

研究盐酸小檗碱的溶解度及脂水分配系数,为开发新型的小檗碱制剂提供理论数据.以平衡法测定盐酸小檗碱在不同pH磷酸盐缓冲液中的溶解度以及在正辛醇-缓冲液中的分配系数.盐酸小檗碱在磷酸盐缓冲液中的溶解度随pH的增大而增大,pH为12时出现峰值1.807 mg·ml-1.当pH为13时,在正辛醇-缓冲液分配系数最大,为48.9...     

HPLC法测定大豆苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数

[目的]测定大豆苷元在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。[方法]采用HPLC法测定大豆苷元的浓度,采用摇瓶法测定大豆苷元的表观油水分配系数。[结果]25℃大豆苷元在水中的平衡溶解度为0.89mg/L。在碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较酸性磷酸盐缓冲液中高;大豆苷元的表观油水分配系数Papp为191.3（1gPapp=2.28）。[结论]大豆苷元的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度有利于提高其生物利用度。     

黄芩苷的处方前研究

目的 通过处方前研究,阐明黄芩苷原料药（质量分数为85.5%）的基本理化性质。方法 采用HPLC法测定黄芩苷含量,分别进行黄芩苷的平衡溶解度、油水分配系数、破坏性试验、吸湿性考察等处方前研究。结果 原料药中黄芩苷在水中的平衡溶解度为0.0326 mg/mL,较甲醇、正丁醇、乙醇等溶剂低;在pH小于5.0的磷酸盐缓冲液中几乎不溶,其平衡溶解度随着pH值的增大呈增大的趋势;黄芩苷在正辛醇/水中的油水分配系数（P值）为1.19,在正辛醇/磷酸盐缓冲液（pH 2～10）中的P值均比正辛醇/水中的低;黄芩苷不耐碱,且易被氧化;在温度25℃、RH 75%条件下吸湿性较小。结论 该研究可为黄芩苷新制剂原料与剂型的选择、处方设计及工艺优化等提供实验依据。     

人参皂苷Rd的理化性质及降解研究

采用RP-HPLC法和摇瓶法测定了人参皂苷Rd在水和不同pH介质中的平衡溶解度及其在正辛醇-水及各pH介质组成的体系中的表观油水分配系数(P_(app)),并考察了人参皂苷Rd在4个强降解条件下的降解情况。结果表明:在25℃时,人参皂苷Rd在水(pH 7.0)和不同pH(1.0,2.0,4.0,5.8,6.8,7.4)介质中的平衡溶解度依次为0.224,0.015,0.050,0.116,0.136,0.439,0.201 g/L;人参皂苷Rd在水中的Papp=32.45(lg Papp=1.51),在不同pH介质中的油水分配系数均接近或大于1;人参皂苷Rd在0.1 mol/L Na OH、0.1 mol/L HCl、70℃、0.3%H2O24个强降解条件下,放置7 d后的降解率分别为20.02%、88.53%、28.15%、69.81%。上述研究结果表明:人参皂苷Rd极微溶于水,脂溶性好,且不同的pH对其溶解度和Papp均具有较大影响,在碱和高温条件下较稳定,在酸和氧化条件下降解较快。     

小檗碱及药根碱在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究

目的 进行小檗碱和药根碱在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究,尝试给中药有效成分的体外和体内关联研究提供一定的参考。方法 制备大鼠肝微粒体,用Brad ford法测定酶活性,以此配制大鼠肝微粒体体外温孵体系,加入药物温孵,用质谱进行检测测定并比较小檗碱、药根碱代谢产物图谱。结果 检测到小檗碱经大鼠肝微粒体代谢后产物中有药根碱,药根碱经大鼠肝微粒体代谢后产物中有巴马汀,但小檗碱代谢产物中未见巴马汀。结论 小檗碱和药根碱是同母核生物碱,在肝微粒体中孵化可相互影响,但体外代谢无法简单关联体内代谢过程。     

紫外分光光度法测定羟甲香豆素的油水分配系数

[目的]测定羟甲香豆素的油水分配系数。[方法]建立羟甲香豆素的紫外含量测定方法,采用摇瓶法,正辛醇-水系统测定羟甲香豆素的油水分配系数。[结果]标准曲线在0～30μg/ml浓度范围内,浓度与吸光度的线性关系良好,平均回收率为（100.263±2.918）%,RSD为2.91%（n=3）,测定的羟甲香豆素油水分配系数为17.6567。[结论]该方法可作为羟甲香豆素油水分配系数的测定方法。     

荧光猝灭法研究8-烷基黄连碱衍生物对溶菌酶的作用机制

通过测定不同温度(12、24、36℃)下8-烷基黄连碱衍生物(Cop-C8-n,n=4、6、8)对溶菌酶的荧光猝灭常数,并计算热力学参数,研究8-烷基黄连碱衍生物对溶菌酶的作用机制.结果表明:8-烷基黄连碱衍生物对溶菌酶的内源性荧光可产生极强的猝灭作用,猝灭作用过程既有静态猝灭又有动态猝灭;热力学参数证明,黄连碱衍生物...     

盐酸小檗碱对植物病原真菌抑制作用及其抑菌的生理指标分析

采用菌落直径离体测定法测定盐酸小檗碱对19种植物病原真菌的菌丝生长抑制作用并探讨其抑菌机理.以小麦赤霉菌为例,通过显微镜观测盐酸小檗碱对病原真菌菌丝形态结构的影响;利用电导率法测定盐酸小檗碱对细胞膜通透性的影响及对病原真菌的物质吸收、代谢过程的影响.结果表明,不同质量浓度的盐酸小檗碱均具有广谱抑菌活性.在药物胁迫下,小麦赤霉菌菌丝生长受到了明显抑制,电导率增加,细胞膜通透性降低,细胞膜结构、功能的稳定性遭到破坏.同时,盐酸小檗碱还影响小麦赤霉菌菌丝的还原糖吸收利用,但对琥珀酸脱氢酶的比活力影响不大.     

六元环烷基硅氧烷-磷酸酯类天然气管道缓蚀型减阻剂的研制

利用烷基醇与五氧化二磷反应生成烷基磷酸单酯,使其进一步与烷基硅氧烷反应,得到烷基链分别为12个碳和18个碳的六元环烷基硅氧烷-磷酸酯化合物,作为天然气管道缓蚀型减阻剂.其减阻机理包括管道壁面粗糙度降低而减阻及弹性分子膜产生移动波而减阻.在50℃和质量分数为5％的NaCl中性溶液腐蚀条件下,通过静态挂片失重法测得烷基链为12个碳时缓蚀效率为86.7％,烷基链为18个碳时缓蚀效率为83.9％;通过模拟环道测得烷基链为12个碳时减阻率为10.6％,烷基链为18个碳时减阻率为11.2％.     

基于氯化血红素对G-四链体/盐酸小檗碱复合物的竞争作用构建DNA逻辑门

利用荧光法研究了盐酸小檗碱对不同DNA构象的识别能力,研究发现盐酸小檗碱与G-四链体有较强的相互作用,形成的复合物可以在530nm处发出较强的荧光.当一定量的氯化血红素加入到G-四链体/盐酸小檗碱复合物中时,氯化血红素与G-四链体结合力更强,从而把盐酸小檗碱置换出来,荧光发生猝灭.利用这种荧光信号的开关响应,成功构建了INHIBIT逻辑门.     

黄连解毒散超微粉有效成分小檗碱在家兔体内的药代动力学研究

 【目的】研究超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分小檗碱的药代动力学影响。【方法】黄连解毒散分别制成超微粉和普通细粉,给家兔灌服,用HPLC法测定家兔体内小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经PKS（Pharmaceutical Kinetics Software）药代动力学分析软件处理,比较黄连解毒散超微粉和细粉中的小檗碱在家兔体内的药代动力学参数。【结果】黄连解毒散超微粉和细粉中小檗碱的药代动力学最佳模型均为一级吸收二室模型。其主要药动学参数分别是：吸收相半衰期（t1/2α）为1.08和1.33 h,消除相半衰期（t1/2β）为28.72和23.56 h,达峰时间（Tpeak）为1.480和1.934 h,达峰浓度（Cmax）为0.0913和0.0565 μg•ml-1,药时曲线下面积（AUC）为0.895和0.613 （μg•ml-1）•h。与细粉比较,黄连解毒散超微粉达峰时间缩短;达峰浓度提高;药时曲线下面积增加。【结论】超微粉碎技术可以提高黄连解毒散有效成分小檗碱的生物利用度。     

9 O 小檗碱糖苷系列产物的合成及体内降糖活性初步研究

以常见单糖作为取代基,采用固-液相转移催化法合成了9-O-小檗碱糖苷系列产物,合成化合物分子结构分别通过紫外光谱和核磁共振分析等方法进行了确认.通过对清洁级SD大鼠尾静脉注射四氧嘧啶获得实验性高血糖大鼠模型,分组对大鼠灌胃给药9-O-小檗碱葡萄糖苷、小檗碱与二甲双胍阳性对照药15d,并检测期间空腹血糖值.结果显示9-O-小檗碱葡萄糖苷具有明显体内降血糖能力,给药15d后高血糖大鼠血糖下降超过56%,优于小檗碱.     

甲磺酸培氟沙星在山羊体内的药物动力学研究

分析了甲磺酸培氟沙星(Pefloxacine Mesylate,PM)在成年山羊体内的代谢动力学过程。山羊单剂量快速静注PM10 mg/kg,8 h内不同时间14次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果表明,PM在山羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素二室开放模型。其药-时曲线最佳方程为:C=9.3680e-5.6806t 9.4885e-0.4393t;主要药物动力学参数:分布半衰期t1/2α=0.1678±0.1298 h,消除相半衰期t1/2β=1.6322±0.3189 h,药-时曲线下面积AUC=24.7542±6.4560μg.mL-1.h,表观分布容积Vd=0.9676±0.1498 L.kg-1,体清除率CLB=0.4219±0.0832 L.kg-1.h-1。结果显示PM在山羊体内分布迅速而广泛,消除较快。     

柚皮素磷脂复合物的制备及其理化性质的研究

采用溶剂挥发法制备柚皮素磷脂复合物,利用紫外光谱法、傅里叶变换红外光谱法、X射线衍射法对柚皮素磷脂复合物的结构进行表征,用差示扫描量热法对复合物的热特性进行分析,利用气相色谱法测定磷脂复合物的溶剂残留量,利用高效液相色谱法测定其在水、正辛醇、磷酸盐缓冲液(PBS)(pH值分别为2.5、5.0、6.5、7.0、7.8～8.0)中的平衡溶解度、油水分配系数以及体外溶出度。结果显示,在柚皮素质量浓度5g/L、柚皮素与磷脂质量比1∶1.5、反应时间2h、反应温度40℃的条件下,柚皮素磷脂复合物载药量为31.79%±0.99%。柚皮素磷脂复合物中二氯甲烷残留量为0.016 3%±0.002 5%,乙酸乙酯残留量为0.040 8%±0.001 9%,均符合药典标准。柚皮素磷脂复合物可显著提高柚皮素在水、正辛醇及不同pH下PBS中的平衡溶解度,其油水分配系数对数值(logP)为1.11±0.09。体外溶出试验结果显示,柚皮素磷脂复合物溶出度明显增加,较易被人体吸收利用。     

冬小麦叶角质层组分对菲和芘的吸附及影响

冬小麦叶面吸收多环芳烃（Polycyclic aromatic hydrocarbons,PAHs）途径内在机制及影响因素尚不清晰。本研究采用化学分离法将冬小麦叶角质层分为7个不同组分,通过比较不同角质层组分对菲和芘吸附的影响,揭示角质层分离组分的组成和结构对菲（Phenanthrene,PHE）和芘（Pyrene,PYR）吸收的作用机制。结果表明：冬小麦叶角质层中除可提取脂质蜡质外,还含有丰富的聚合脂质角质,其含量是蜡质的1.3倍。角质层中被糖类包裹的角碳并非连续分布,而角质则连续分布。角质层各组分元素组成存在较大差异,其非极性组分主要是角质,极性组分主要是糖类。冬小麦角质层4种组分对PHE的相对吸附系数大小顺序为：角碳>角质>角碳-糖类复合体>蜡质,对PYR的相对吸附系数大小顺序为：角质>角碳>角碳-糖类复合体>蜡质。这可能是由于角碳中芳香碳较为丰富,更易与PHE和PYR发生特殊的π-π吸附作用,而角质中含有较高水平的无定形石蜡,为PHE与角质中的柔性长烷基链基团之间的疏水作用提供了分配介质,由于蜡质含量较低,表现出较低的吸附系数。此外,角质层组分吸附系数与碳含量呈正线性相关,而与氧含量、极性指数呈显著负线性相关。研究表明,角碳和角质是PAHs的主要存储介质,由于角质层蜡质含量较低（9.6%）,蜡质组分对PAHs的吸附贡献最低。角质层组分碳含量越高,其对PAHs的吸附能力越强,而角质层组分氧含量和极性指数越高,其对PAHs的吸附能力越弱。     

玉米吸收磷素营养的代谢及分布

应用32P示踪研究玉米的磷素代谢及分布,结果表明:32P经玉米吸收后,代谢各成分所占百分数为:RNA-32P最多为61.26%,DNA-32P为23.08%,脂类-32P为1.32%,有机-32P为13.04%,无机-32P最小为1.30%.整株吸收率与时间成显著正相关.说明磷素在玉米植株体内的转化、代谢活动较强.     

Optimization of technology conditions for ultrasonic extraction of berberine hydrochloride from Berberis tsienii Ying

[目的]优选出永思小檗盐酸小檗碱的最佳超声提取工艺条件,为盐酸小檗碱在医药工业上的研发应用奠定基础.[方法]以乙醇为溶媒,采用超声提取法提取永思小檗盐酸小檗碱,并通过单因素试验和正交设计L9(34)考察乙醇浓度、提取时间、提取温度、溶媒倍数对永思小檗盐酸小檗碱提取效果的影响.[结果]综合考虑成本及提取效率,永思小檗盐酸小檗碱最佳超声提取工艺为:以150倍45％乙醇作溶媒,60℃超声提取一次,时间为40 min.[结论]在最佳工艺条件下,超声提取永思小檗盐酸小檗碱的平均含量达11.9633 mg/g,进一步证实以乙醇为溶媒、采用超声提取法提取小檗碱的可行性.     

超声提取永思小檗盐酸小檗碱工艺的优化

[目的]优选出永思小檗盐酸小檗碱的最佳超声提取工艺条件,为盐酸小檗碱在医药工业上的研发应用奠定基础.[方法]以乙醇为溶媒,采用超声提取法提取永思小檗盐酸小檗碱,并通过单因素试验和正交设计L9(34)考察乙醇浓度、提取时间、提取温度、溶媒倍数对永思小檗盐酸小檗碱提取效果的影响.[结果]综合考虑成本及提取效率,永思小檗盐酸小檗碱最佳超声提取工艺为:以150倍45%乙醇作溶媒,60℃超声提取一次,时间为40 min.[结论]在最佳工艺条件下,超声提取永思小檗盐酸小檗碱的平均含量达11.9633 mg/g,进一步证实以乙醇为溶媒、采用超声提取法提取小檗碱的可行性.     

取代酚类极性有机物C_(18)膜/水分配行为的研究

采用C18膜模拟生物体及高效液相色谱分析方法，探讨了极性有机化合物取代酚在C18膜与水相之间的分配规律，研究了pH和盐度对分配的影响，测定厂取代酚的C18膜／水分配系数Ksd。结果表明，取代酚达到分配平衡的时间很短，其C18膜／水分配系数不会因分配时间的延长而增大；随着取代酚的正辛醇／水分配系数的增大，化合物从水中向C18膜转化的比例逐渐增加，其相应的C18膜／水分配系数也随之增加；盐度的增加对极性化合物C18膜／水分配系数的大小没有显著的影响；pH的增大将降低化合物的分配系数。通过C18膜／水分配规律的研究，可以推测生物体或环境介质对取代酚类化合物的积累程度，由此可以较直观地评价该类化合物的环境持久性，以及因脂溶性所产生的生物基线毒性。为取代酚类化合物的生态风险评价和管理提供科学依据。