阿普拉霉素在山羊体内的代谢动力学研究

对阿普拉霉素在黑山羊体内的代谢动力学进行了初步分析．一次静脉推注阿普拉霉素６０００ｕ／ｋｇ·ｗ，给药后４ｈ内按不同时间采血，用抗菌素管碟法测定血药浓度，３只黑山羊的试验结果表明，血药浓度时间曲线符合二室开放模型，不符合单室开放模型，其药物代谢动力学参数如下：消除速率常数（β）０．９８９±０．００２（ｈ－１）；初始浓度（Ｂ）１４．１３０±２．０５６（Ｕ／１００ｍＬ）；消除半衰期（Ｔ１／２β）０．６９６±０．００６（ｈ）；维持有效血药浓度时间ＴＣＰ４．０６±０．１４（ｈ）；表观分布容积（Ｖｄ）４２９．１３±６４．６３（１００ｍＬ／ｍｇ）；廓清率（ＣＬＢ）４２４．６７±６３．６６（１００ｍＬ／ｋｇ·ｈ）．     

盐酸吗啉胍在鸡体内药物代谢动力学研究

本文采用紫外分光光度法，研究了经口灌服和静脉注射盐酸吗啉胍后，在成年健康尼克蛋鸡体内的药物代谢动力学过程．主要药物代谢动力学参数：消除半衰期为９．９８±１．０４ｈ－１与８．５２±０．３６ｈ－１．分布半衰期为１．５６±０．７１ｈ－１与０．４９±０．０９ｈ－１，总消除速率常数为４．４０６３±０．２７２ｍｇ／ｋｇ．ｈ与５．５５７９±１．２６３ｍｇ／ｋｇ．ｈ，总表观分布容积为６５５．９９±８７９．７２ｍｌ／ｋｇ与５４６９．３±２５５．８ｍｌ／ｋｇ，中央室消除速率常数为０．０７５±０．０１８ｈ－１与０．１２９±０．０２９９ｈ－１，药时曲线下面积为１１．２５±１．５６ｍｇ／Ｌ．ｈ与２２．８１±０．５ｍｇ／Ｌ．ｈ     

鸡静注和口服盐酸沙拉沙星的药物动力学研究

伊利莎蛋鸡８只单次快速静脉注射盐酸沙拉星１０ｍｇ／ｋｇ后,利用高效液相色谱法测定血清中沙拉星的浓度。房室模型分析表明;血药浓度－时间数据适合无吸收因素二室模型,其消除半误期,表观分布容积,总体清除率和药时曲线下面积分别为（２．４７±０．８７Ｏｈ,（５．１０±２．２５）Ｌ／ｋｇ,（１．４２±０．２４）Ｌ／ｋｇ．ｈ和（７．２７±１．３７）μｇ／ｍｌ．ｈ。     

更乐霉素在伊沙鸡体内代谢动力学研究

采用高效液相色谱法测定更乐霉素（Ｇｅｎｒｏｍｉｃｉｍ，ＧＲＣ）在伊沙鸡体内代谢动力学规律，ＧＲＣ１０ｍｇ／ｋｇ一次静注及口服，所测血药浓度时间数据用Ｍｃｐｋｐ全自动程序在ＩＢＭ－微机上分别进行拟合，结果静注均符合二室开放模型，ｔ１／２β３为３．６５１８±１．３５６ｈＶｄ为１．２３８Ｌ／ｋｇ，Ｔｃｐ为５．６９８ｈ内服符合一级吸收单室开放模型ｔ１／ｔ２ｋａ为１．０８８±０．４９１ｈ；ｔ１／２ｋ１．９６     

罗美沙星在鸡体内的药物动力学与生物利用度研究

采用反向高效液相色谱法, 研究了罗美沙星在健康鸡体内的药动学与生物利用度。结果表明, 鸡静注罗美沙星后的ｃｉ－ ｔｉ数据符合二室开放模型, 其主要动力学参数如下： ｔｔ／２α０５６±０１２ｈ, ｔ１／β７６９±０７９ ｈ, Ｖｄ２１６±０３５ Ｌ／ｋｇ, Ｃ Ｌ Ｂ０２０±００３ Ｌ／ｋｇ·ｈ, Ａ Ｕ Ｃ ５２１９±８９９ ｕｇ／ｍ Ｌ·ｈ。鸡内服、肌注罗美沙星ｃ１－ ｔ１ 数据, 均符合有吸收因素二室模型, 内服的主要动力学参数如下： ｔ１／２ｋａ１１８±０１４ ｈ、ｔ１／２α２４５±０４６ ｈ、ｔ１／２β１７２１±１５８ ｈ、 Ａ Ｕ Ｃ ３８７８±６３３ ｕｇ／ｍ Ｌ·ｈ、ｔｍａｘ３１６＋ ０２３ ｈ、 Ｃｍ ａｘ２０６±０４３ ｕｇ／ｍ Ｌ、 Ｆ７４３１％ ; 肌注的主要动力学参数是： ｔ１／２ｋａ０６７±０１２ ｈ、ｔ１／２α１３０±０２３ ｈ、ｔ１／２β１１５２±１０２ｈ、 Ａ Ｕ Ｃ ４３１５±２０４ ｕｇ／ｍ Ｌ·ｈ、ｔｍ ａｘ１７６±０２０ ｈ、 Ｃｍａｘ４６０±ｕｇ／ｍ Ｌ、 Ｆ８２６８％ 。本文还就罗美沙星的临床应用进行了药动学评价。     

甘草对氨茶碱药代动力学的影响

对６只家兔单用氨茶碱和氨茶碱合用甘草的药代动力学资料作对比研究发现：合并用药后，氨茶碱的ｔｌ／２β缩短（从３．４２±０．６３ｈ降至２．６６±０．３３ｈ）（Ｐ＜０．０５），曲线下面积减少（从１０７．６４±１１．９２降至６１．６３±７．８８μｇ·ｈ／ｍｌ（Ｐ＜０．０１），并使清除率从０．１４±０．０２增至０．２１±０．０３ｌ／ｋｇ·ｈ（Ｐ＜０．０１）．结果表明：甘草可影响氨茶碱的动力学，促进氨茶碱的消除速率，缩短消除半衰期。     

恩诺沙星在健康兔和人工感染巴氏杆菌兔体内的药代动力学研究

应用反相高效液相色谱法,对肌肉注射了恩诺沙星（Ｅｎｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ） 的６ 只健康兔和６ 只人工感染巴氏杆菌兔体内的血药浓度进行了测试和药代动力学研究。应用非线性最小二乘法处理,实验数据参数用一室模型很好地描述。肌肉注射给药后,经过短暂的迟滞期（Ｌａｇｔｉｍｅ（ 健兔） ＝ ３－４６６４ ±１－１４９０ ｍｉｎ ,Ｌａｇｔｉｍｅ（ 病兔） ＝４－１９８４ ±０－９６１５ ｍｉｎ） ,血药浓度迅速上升,分布相很快完成（ｔ１／２ｋａ（ 健兔） ＝ ６－６４３２ ±３－６６７７ ｍｉｎ ,ｔ１／２ｋａ（病兔） ＝ ５－４８８４ ±１－９３３７ ｍｉｎ, 达峰时间ｔｐ（ 健兔） ＝ ３９－１９７２ ±１１－８９５１ ｍｉｎ ,ｔｐ（ 病兔） ＝ ２７－４６７０ ±６－０１２１ ｍｉｎ） 。之后,是一缓慢的消除相（ｔ１／２ｋｅｌ（ 健兔） ＝ ２４２－７０８０ ±５２－２７６５ ｍｉｎ,ｔ１／２ ｋｅｌ（ 病兔） ＝ １６０－８２３８ ±６６－１２７３ ｍｉｎ） ,表观分布容积Ｖｄ（ 健兔） ＝ ２－６４７０ ±１－５４１８ Ｌ／ｋｇ,Ｖｄ（ 病兔） ＝ １－５２２９ ±０－４２８０ Ｌ／ｋｇ 。机体清除率为ＣＬＢ（ 健兔） ＝ ７－１０００ ±２－６０００ ｍＬ／（ｋｇ·ｍｉ     

硒在奶山羊体内的毒物动力学研究

８只奶山羊单剂量快速静注亚硒酸钠（０．４ｍｇｋｇ－１）后，血硒浓度时间曲线表明，动力学特征符合二室开放模型。其最佳方程为ｃ＝２．２０９ｅ－２．６０１ｔ＋１．１２４ｅ－０．０７５ｔ．其他动力学参数：分布半衰期（ｔα２）为０．２９４ｈ，消除半衰期（ｔβ２）为１０．１１０ｈ，表观分布容积（Ｖａ）为３５３．０３３ｍＬｋｇ－１，体清除率（ＣＬＢ）为２５．０４ｍＬｋｇ－１ｈ－１，曲线下面积（ＡＵＣ）为１６．６５８ｍｇｈＬ－１．依据单剂参数，以一个半衰期为给药间隔，推算出重复给药的动力学参数     

猪肌注和鸡口服烟酸诺氟沙星后的药物动力学研究

湖北白猪８头单次肌内注射烟酸诺氟沙星１０ｍｇ／ｋｇ后，利用高效液相色谱法分析血浆中诺氟沙星的浓度，其检测限可达２５ｎｇ／ｍｌ血浆。房室模型分析表明，其吸收、分布和消除半衰期（Ｔ１２Ｋａ、Ｔ１２α、Ｔ１２β分别为（０．０４３４±０．０１１９）ｈ、（０．３０７８±０．１２２１）ｈ和（３．３４４６±０．１８８９）ｈ，最大血药浓度（Ｃｍａｘ）为（２．３６８０±０．４１１９）μｇ／ｍｌ，达峰时间（Ｔｍａｘ）为（０．２７±０．０４）ｈ，稳态血药浓度（Ｃｓ，τ＝１２ｈ）为（０．７０７±０．１２７）μｇ／ｍｌ。ＡＡ肉鸡８只口服烟酸诺氟沙星１０ｍｇ／ｋｇ后，药物在体内呈现单室模型过程，其吸收半衰期和消除半衰期（Ｔ１２Ｋａ、Ｔ１２Ｋｅ）分别为（０．８２３２±０．４０６２）ｈ和（３．４９７７±０．２８２３）ｈ，Ｃｍａｘ为（０．２２０９±０．０４０６）μｇ／ｍｌ，Ｔｍａｘ为（２．３１５９±０．６６３８）ｈ，平均稳态血浆药物浓度（Ｃｓ，τ＝１２ｈ）为（０．１３８０±０．０２３５）μｇ／ｍｌ。根据其药物动力学特征参数制订了猪肌注和鸡口服烟酸诺氟沙星的给药方案。     

氟罗沙星对鸡实验性大肠杆菌病及沙门氏菌病的药效研究

药敏试验结果表明，氟罗沙星及环丙沙星对鸡大肠杆菌的分别为（３２．０±１．２１）ｍｍ和（３３．１±１．５９）ｍｍ对鸡沙门氏菌的抑菌圈分别为（２８．８±１．５３）ｍｍ和（２９．５±１．６０）ｍｍ。按２５，５０，１００ｍｇ／Ｌ的氟罗沙星及５０ｍｇ／Ｌ的环丙沙星饮水给药。连续用药３天，对鸡大肠杆菌病的保护率分别为４６．７％，６６．７％，９６．７％，４６．７％，而攻毒不给药组雏鸡死亡率为１００％氟罗沙星治疗     

磺胺嘧啶在成年马体内的代谢动力学研究

本文研究了磺胺嘧啶在六匹健康成年马体内的代谢动力学过程。于给药后不同时间采血,用重氮一偶合比色法分析游离磺胺的血药浓度。通过对数图法和F—检验法确定为二室开放式模型。磺胺嘧啶在马体内的动力学参数值如下:消除半衰期(t1/2β)为5.41±1.45(小时);表观分布容积(Vdβ)为10.34±1.13(100毫升/公斤);清除率(CIB)为1.44 76±O.52(100毫升/公斤·小时)。本文还根据单剂量给药的动力学参数值,推算出多剂量给药的参数值。     

绵羊血浆中多拉菌素的HPLC测定及其药动学研究

为利用高效液相色谱法(HPLC)—荧光检测器法测定绵羊血浆中的多拉菌素浓度,并对多拉菌素浇泼剂在绵羊体内的药代动力学进行研究。试验以绵羊6只,按0.5 mg·kg-1·bw-1给药并采血,血浆样品经固相萃取并进行衍生化反应,以反相HPLC测定血浆药物浓度,药代动力学参数用3P97程序进行处理。结果表明,试验条件下血浆中药物添加浓度在0.1～100 ng·mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系,检测限为0.1 ng·mL-1,多拉菌素在绵羊体内的动态规律符合二室开放模型。其药物代谢动力学参数分别为:T1/2kα为1.89±0.68 d,T1/2kβ为4.95±0.86 d,Tmax为3.18±0.89 d,Cmax为19.93±0.37 ng·mL-1,AUC为144.7±23.36 ng·d·mL-1。结果显示,多拉菌素浇泼剂在绵羊体内血药浓度较高,吸收分布迅速,体内分布容积较大。研究结果对认识多拉菌素浇泼剂在绵羊体内的药物动力学特征和指导临床用药具有重要意义。     

氨苄青霉素在马体内的代谢动力学

本文报告了氨苄青霉素在健康成年马体内的代谢动力学过程。选用了合适的动力学模型描述了氨苄青霉素的药动学特点。计算出氨苄青霉素的药动学参数如下:消除半衰期(t(1/2)β),2.23±0.37(小时),吸收半衰期(t(1/2)Kα),0.15±0.09(小时),峰时(tp),0.46±0.23(小时),峰浓度(Cmax),8.19±1.13(μg/ml),有效血浆浓度维持时间Tcp(ther),4.54±1.46(小时)。还根据单剂量给药的参数值,推算出多剂量给药的参数。     

磺胺嘧啶(SD)在杂种细毛绵羊代谢动力学研究

给6只健康杂种细毛羊,采用磺胺嘧啶钠注射液,以70mg/kg,一次快速静脉推注,给药后不同时间采血,用重氮化——偶合比色法测定SD浓度。经模型选择,药时变化符合无吸收因素二室模型(=Ae~(-αt)+Be~(-βt)),按此模型计算动力学参数:半衰期(T1/2β)为2.274±0.967小时;有效血浓度维持时间(TCP)为3.116±0.767小时。表明SD在该品种绵羊体内代谢较快,应属短效磺胺。建议临床应用以每公斤体重100毫克静注,间隔12小时。因为据此算得稳态平均血浓度(C_∞)为5.869mg/100ml,在有效血浓度以上(最低有效血浓度为5mg/ml);蓄积因子R为1.02,符合R在1.4左右。如果以每公斤体重70mg静注,应每4小时给药一次,为克服用药过频,应与符合该品种羊的中效、长效或口服磺胺药配合应用。     

先锋霉素Ⅰ在马体内代谢动力学特征的研究

本文选用高效液相色谱(HPLC),测定先锋霉素I在4匹成年健康重挽马体内动力学过程。色谱柱采用反相ODS柱[25×4.6mm(ID))柱温35℃,流动相由甲醇:双重蒸馏水:36％醋酸:1.77％磷酸盐缓冲液(40:60:0.1:6)组成。流速为0.8 ml/min。紫外检测器波长为245nm。用高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度数据,符合开放式二室模型,用夏普PC—1500袖珍计算机处理数据。主要动力学参数如下:消除半衰期(t1/2β)为0.50±015(小时),分布半衰期(t1/2α)为0.05±0.01(小时),曲线下面积(AUC)为49.122±29.01(微克/毫升·小时),总表现分布容积(V_d)为0.3050±0.1488(升/公斤),总清除率(CIB)为0.3877±0.1418(毫升/公斤·小时),有效浓度维持时间[TCP(ther)]为2.78±0.49(小时)。按单剂量给药有关参数计算出多剂量给药参数如下:给药间隔时间(τ)为4小时,积累系数(R)为1.00,最高[(C∞)_(man))、平均(C)与最低((C∞)_(min)]稳态浓度分别为223.99(微克/毫升)、12.28(微克/毫升)与0.06(微克/毫升)。首次剂量(D_0~*)为15(毫克/公斤)。     

三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在马体内代谢动力学

本文简要描述了三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在成年健康重挽马体内的动力学过程。用灵敏的高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度。按二室模型的数学式算出单剂量给药的主要动力学参数如下:t1/2β为4.20±1.08(hr),A∪C为41.67±10.40(μg·hr/ml),Vc为0.82±0.05(L/kg),Vd为2.24±0.60(L/kg),ClB为0.38±0.07(ml/kg·hr)及Tcp(ther)为11.46±2.50(hr)。按单剂量给药有关参数算出多剂量给药参数如下:τ(给药间隔时间)为8hr,R(积累系数)为1.31,平均、最高与最低稳态浓度分别为5.21(μg/ml),13.59(μg/ml)与2.57(μg/ml),D_0~*(首次剂量)为19.65(mg/kg)。     

不同水温联合用药中恩诺沙星在鲤体内的药代动力学及残留的影响

为比较水温对没食子酸与恩诺沙星联合用药后恩诺沙星在福瑞鲤体内的药代动力学及其残留消除规律的影响,采用对照试验,将福瑞鲤随机分为高温组(26±1)℃和低温组(20±1)℃,没食子酸与恩诺沙星按质量比10∶1配伍后单次混饲口灌给药,用量为体质量2 mg/kg(以恩诺沙星计),血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏各组织样品中的恩诺沙星含量经高效液相色谱法测定。数据经DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析。结果表明:恩诺沙星在血浆中高温组达峰时间T_(max)(0.75 h)早于低温组(4 h),且高温组达峰浓度C_(max)、药时曲线下面积AUC、表观分布容积Vz均大于低温组,分别为1.966 mg/L、130.122 mg/(L·h)、16.9 L/kg和1.610 mg/L、102.795 mg/(L·h)、3.186 L/kg。在鱼体肌肉、肝胰脏、肾脏中的药物浓度均呈现先升高后降低的变化趋势。高温组各组织中的药物在达峰前均高于低温组相应组织含量,而达峰后,高温组较低温组消除更快。表明水温对与没食子酸联用后恩诺沙星的吸收、分布、消除代谢均有较大促进作用。     

葛根素在大鼠体内的药动学研究

[目的]研究葛根素在大鼠体内的药代动力学规律。[方法]大鼠灌胃给予葛根提取物4.285 g/kg（相当于葛根素300 mg/kg）后,采用HPLC测定不同时间点大鼠血浆中葛根素的含量,绘制各时间点平均血药浓度-时间曲线,采用3P97药动学软件对数据进行处理。[结果]葛根素在0.11~17.80μg/ml线性关系良好（r=0.999 9）,其在大鼠体内的药代动力学行为符合二室开放模型,主要药动学参数：t1/2（ka）为（9.719±2.765）min,t1/2α为（16.038±4.211）min,t1/2β为（123.222±20.886）min,T（peak）为（30.679±8.305）min,C（max）为（1.178±0.575）μg/ml,AUC为（218.816±81.526）μg.min/ml,CL/F（s）为（1.515±0.492）L/（kg.min）,V/F（c）为（198.197±66.301）L/kg,Ka为（0.076±0.020）L/min,Lag time为（0.655±0.732）min。[结论]该测定方法专属、准确、灵敏,适用于葛根素的药动学研究,为合理利用药用植物葛根提供了参考。     

左氧氟沙星在健康鸡体内的药动学研究

报道左氧氟沙星在健康鸡体内的药动学研究。36只健康鸡单剂量内服左氧氟沙星[10mg/(kg·b·w)],采用高效液相色谱法测定血药浓度,最低检测限0.001mg/L,并以3P97药动学程序进行分析,药-时数据符合一级吸收二室模型,主要动力学参数如下:T1/2Ka为(0.815±0.043)h,T1/2α为(1.267±0.029)h,T1/2β为(3.492±0.352)h,Tpeak为(1.624±0.073)h,Cmax为(1.715±0.106)mg/L,AUC为(9.470±0.690)mg/(L·h),Tcp(ther)为6.668h,C(τ=12)为(0.789±0.058)mg/L,R为1.103±0.028,D(D=10)为(11.025±0.275)mg/(kg·b·w)。结果表明:左氧氟沙星在健康鸡吸收迅速,血药浓度较高,分布广泛,消除较为缓慢。