去甲斑蝥素酰胺类衍生物的合成及杀虫活性

【目的】寻找新的具有高杀虫活性的斑蝥素类化合物,为新型高效、低毒、低残留农药的研发提供参考。【方法】以去甲斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用脂肪胺或芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,设计合成了20种去甲斑蝥素酰胺类衍生物,采用核磁共振、高分辨质谱及红外光谱等方法对其结构进行测定,并采用浸叶法初步测定了合成衍生物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】合成的20种化合物中,NC-1、NC-3、NC-4、NC-9、NC-10、NC-13、NC-16、NC-17、NC-18、NC-19、NC-20等11种化合物尚未见文献报道。在500mg/L质量浓度下,除NC-3、NC-11、NC-17未表现出杀虫活性外,其余17种化合物对小菜蛾均表现出一定的杀虫活性,其中化合物NC-8与NC-10的致死率达100%;进一步测定表明,在100mg/L质量浓度下,NC-8的致死率为34.59%,优于母体化合物去甲斑蝥素。【结论】当引入基团为脂肪族时,杀虫活性随着脂肪链的延长而减弱;当引入基团为芳香环时,苯环上不同取代位点引入电负性不同的取代基会对杀虫活性产生较大影响。     

5%去甲斑蝥素微乳剂对小菜蛾杀虫活性研究

【目的】明确5%去甲斑蝥素微乳剂对小菜蛾的田间防治效果。【方法】采用浸叶法,测定了5%去甲斑蝥素微乳剂对小菜蛾的室内毒力;选用不同剂量5%去甲斑蝥素微乳剂和不同施药时期进行田间防治试验,观察该药剂对小菜蛾的田间防治效果。【结果】5%去甲斑蝥素微乳剂对小菜蛾3龄幼虫具有较高毒力,24h的致死中浓度(LC50)为85.10mg/L。在田间施用剂量为111.11~138.89g/hm2时,5%去甲斑蝥素微乳剂对小菜蛾药后7d的防效可达90%以上;进一步用111.11g/hm2 5%去甲斑蝥素微乳剂在小菜蛾不同龄期施药,结果表明,在1龄幼虫盛发期施药药效最好,7d后对小菜蛾的防效可达90.96%。【结论】5%去甲斑蝥素微乳剂在室内和田间对小菜蛾均具有很好的控制效果,具有防效高、持效时间长和安全等优点,有产业化开发前景。建议在甘蓝处于包心初期施用5%去甲斑蝥素微乳剂,施用剂量以111.11g/hm2为宜。     

斑蝥素对11种害虫的杀虫活性

【目的】明确天然产物斑蝥素的杀虫谱和作用方式。【方法】采用不同生测方法,测定斑蝥素及1.0%斑蝥素乳油对11种害虫的室内毒力,观察了家蝇成虫的中毒症状。【结果】斑蝥素对家蝇成虫具有一定的胃毒作用,其48,72h的胃毒LC50分别为781.90,397.23mg/L,无触杀、熏蒸作用,其中胃毒作用较缓慢,处理约18h后才表现出明显的中毒症状;对玉米象成虫的48h胃毒LC50和触杀LD50分别为373.17mg/L和0.36μg/虫,无熏蒸活性;对大叶黄杨斑蛾4龄幼虫的24,48h触杀LD50分别为0.084,0.049μg/虫;1.0%斑蝥素乳油对烟蚜、菊姬长管蚜、桃粉蚜、萝卜蚜和月季长管蚜5种蚜虫无翅成蚜的12h触杀LC50分别为19.52,15.84,16.63,25.94,26.20mg/L;1.0%斑蝥素乳油对朱砂叶螨、麦圆蜘蛛和山楂叶螨成螨的12h触杀LC50分别为8.26,13.38,8.46mg/L。【结论】斑蝥素对多种害虫均具有不同程度的毒杀作用,其主要作用方式为触杀和胃毒。     

苯基吡唑类化合物的合成、杀虫活性及对蜜蜂的毒性

【目的】以氟虫腈结构为骨架,寻找具有杀虫活性和对环境友好型的苯基吡唑类化合物。【方法】以不同取代基的苯胺为原料,经2步法合成含有不同取代基的苯基吡唑类化合物1～21;产物结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS分析确定;采用浸液法测定目标产物对小菜蛾Plutella xylostella的生物活性;测定化合物1、5、12和16对中华蜂Apis cerana的急性经口毒性。【结果】化合物1、5、12和16处理小菜蛾24 h的LC50分别为0.26、0.95、0.33和1.10 mg·L~(-1),其中化合物1和12对小菜蛾的活性优于氟虫腈。化合物5、12和16对中华蜂的急性经口毒性比氟虫腈(0.05mg·L~(-1))低,但仍属于剧毒,LC50分别为0.21、0.22和0.09 mg·L~(-1)。构效关系表明,苯环的取代基对苯基吡唑类化合物的活性影响很大,当苯环邻位存在—Cl或—Br、对位为—Cl、—CF3或—OCF3时,化合物对小菜蛾表现出极好的活性。【结论】氟虫腈苯环取代基的替换可以提高对小菜蛾的生物活性、降低对中华蜂的毒性,研究结果对今后芳基吡唑类杀虫剂开发、结构优化具有一定的指导意义。     

去甲斑蝥素与斑蝥素对菜蛾幼虫毒杀作用的比较

对昆虫天然产物宽蝥素(Cantharidin,C10H12O4)和斑蝥素类似物去甲斑螫素(Demethylcantharidin)的杀虫活性及其作用方式进行了生物测定.结果表明:斑蝥素和去甲斑蝥素对菜蛾Plutella xylostella L.幼虫有较强的胃毒和拒食作用.试虫胃毒中毒症状主要为活动能力下降,逐渐死亡,虫体前中部发黑.斑蝥素和去甲斑蝥素胃毒致死量分别为8.69 ttg/g体重和819.5 μg/g体重;选择性拒食中浓度分别为2.67 mg/L和20.46 mg/L;非选择性拒食中浓度分别为0.69 mg/L和7.63 mg/L.前者分别高于后者94.4倍、7.66倍和11.06倍.助剂ZB-1和ZB-6对斑蝥素和去甲斑蝥素均有增效作用,当助剂最佳加入量为8%时,同浓度ZB-1对斑蝥素和去甲斑蝥素胃毒致死中浓度的增效倍数分别为3.47和3.28倍;同浓度ZB-6对斑蝥素和去甲斑蝥素增效倍数分别为3.52和1.97倍.     

不同精粗比全混合日粮对育肥期藏羔羊屠宰性能和肉品质的影响

【目的】本试验旨在研究不同精粗比例全混合日粮对育肥期藏羊母羔屠宰性能和肉品质的影响。【方法】试验采用单因素随机设计,选用体况良好、体重相近(22.00±0.54)kg 3月龄藏母羊210只,随机分为7组,每组30只,分别饲喂精粗比为80∶20(试验Ⅰ组)、70∶30(试验Ⅱ组)、60∶40(试验Ⅲ组)、50∶50 (试验Ⅳ组)、40∶60 (试验Ⅴ组)、30∶70 (试验Ⅵ组)和20∶80 (试验Ⅶ组)的全混合日粮。试验期100 d,其中预试期10 d,正试期90 d。【结果】(1)Ⅰ组、Ⅱ组和Ⅲ组宰前活重、胴体重、屠宰率、眼肌面积均显著高于Ⅴ组、Ⅵ组、Ⅶ组(P0.05),较Ⅳ组差异不显著(P0.05)。(2)Ⅲ组和Ⅳ组蒸煮损失显著低于Ⅵ组和Ⅶ组(P0.05),较其他3组差异不显著(P0.05);Ⅳ组和Ⅴ组剪切力显著低于Ⅰ组、Ⅱ组、Ⅲ组和Ⅶ组(P0.05),较Ⅵ组差异不显著(P0.05);较其他各组,Ⅳ组亮度(L~*)和黄度(b~*)差异不显著(P0.05),但Ⅳ组红度(a~*)显著高于Ⅵ组和Ⅶ组(P0.05)。(3)Ⅰ组和Ⅱ组粗脂肪显著高于Ⅴ组、Ⅵ组、Ⅶ组(P0.05),较其他2组差异不显著(P0.05);Ⅳ组粗灰分显著高于Ⅰ组、Ⅱ组、Ⅴ组、Ⅵ组和Ⅶ组(P0.05),较Ⅲ组差异不显著(P0.05)。【结论】采用精粗比为50∶50的日粮饲喂效果较佳,能明显提高藏羔羊屠宰性能,并有效改善其肉质性状。     

中国粗榧杀虫活性初步研究

【目的】明确中国粗榧的杀虫活性并初步探索其活性成分分离条件,为进一步深入研究中国粗榧的杀虫作用奠定基础。【方法】采用室内生物活性测定方法,评价中国粗榧丙酮提取物对小菜蛾、粘虫、玉米象、淡色库蚊、家蝇、烟蚜和酢浆草茹叶螨等7种重要害虫的杀虫活性;并以粘虫3龄幼虫为试虫,采用活性追踪初步探索中国粗榧中杀虫活性成分的分离条件。【结果】中国粗榧丙酮提取物对供试的7种重要害虫均具有一定的生物活性,其中对小菜蛾和粘虫幼虫的杀虫活性较好,处理48h后,其对小菜蛾3龄幼虫的胃毒致死中浓度(LC50)为74.94mg/mL,拒食中浓度(AFC50)为45.39mg/mL,对粘虫3龄幼虫的胃毒LC50为562.28mg/mL,AFC50为71.96mg/mL;处理24h后,对粘虫3龄幼虫的触杀致死中量(LD50)为0.22mg/头;初步分离结果表明,中国粗榧杀虫活性成分主要集中在石油醚萃取物中的Y5和Y6组分中,点滴量为0.05μg/头时,其触杀死亡率均为100%。【结论】中国粗榧丙酮提取物具有较好的杀虫活性,其作用方式表现为拒食、胃毒及触杀,活性成分主要是非极性亲脂物质。     

飞机草和苦槛蓝中的黄酮类提取物对小菜蛾的生物活性

从飞机草[Chromolaena odoratum(L．)R．M．King and H．Robinson(ex Eupatorium odoratum L．)]和苦槛蓝(Myoporum bontioides A．Gray)的乙醇浸提物氯仿萃取物中分离得到6种化学成分。结构鉴定结果显示，这6种分离物均属于黄酮类化合物，其中分离物I为查耳酮类化合物，分离物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ为黄烷酮类化合物，分离物Ⅴ、Ⅵ为黄酮醇类化合物。室内生物测定结果表明，这些黄酮类化合物对小菜蛾具有一定的产卵忌避、拒食作用。其中，分离物Ⅰ、Ⅴ对小菜蛾具有较高的生物活性，在100mg／L浓度下的HPC(干扰作用控制指数)分别为0．3943、0．2349。     

6种松油烯-4-醇卤代及双键改造衍生物的合成及其杀虫活性

【目的】寻找新的具更高杀虫活性松油烯-4-醇类化合物。【方法】以松油烯-4-醇为原料,对其4位羟基进行修饰,设计合成了6种未见报道的具有杀虫活性的松油烯-4-醇卤代类及双键改变类衍生物(L1～L3,S1～S3),对其结构采用核磁共振谱、质谱等方法进行鉴定,并分别采用三角瓶熏蒸法和毛细管点滴法测定合成衍生物对家蝇的杀虫活性。【结果】目标化合物均对家蝇具有一定的熏蒸和触杀活性,卤代类衍生物中氟代产物L1的熏蒸活性明显高于松油烯-4-醇,其熏蒸毒力(LC50)为2.4242μL/L;双键改变类衍生物中环氧化衍生物(S2)的活性较松油烯-4-醇明显提高,其LC50为1.5152μL/L,触杀毒力(LD50)为0.0573mg/头。【结论】4位羟基与双键的修饰对松油烯-4-醇衍生物的杀虫活性有较大影响,双键环氧化能明显提高其熏蒸及触杀活性。     

斑蝥素人工抗原的制备与初步鉴定

【目的】合成并鉴定斑蝥素人工抗原,为建立斑蝥素的酶联免疫分析方法提供依据。【方法】对斑蝥素进行化学修饰,引入羟基合成N-羟乙基斑蝥酰亚胺(BY),并经MS、NMR、IR法对其结构进行鉴定。进一步经琥珀酸酐法合成琥珀酸酯(BYS)并纯化,在此基础上,分别采用混合酸酐法和碳二亚胺法将半抗原与载体蛋白偶联,合成斑蝥素的人工抗原(BYS-HS-BSA、BYS-TY-BSA、BYS-HS-OVA、BYS-TY-OVA),并经MS、IR法对人工抗原进行定性鉴定。免疫原免疫兔子获得抗斑蝥素多克隆抗体并测定其效价。【结果】成功合成了一种斑蝥素半抗原,与载体蛋白BSA、OVA偶联后得到免疫原(BYS-HS-BSA、BYS-TY-BSA)和包被原(BYS-HS-OVA、BYS-TY-OVA),免疫新西兰大白兔获得多克隆抗体,效价分别为8 000和16 000。【结论】初步合成并鉴定了斑蝥素人工抗原,在设计合成斑蝥素的半抗原时不能破坏其关键的环结构。     

浅论作业分析

作业分析旨在寻求改进机会，提高产出价值，增强企业竞争优势。本文试以ABM的流程观为依据，讨论了作业分析的实施要点，为企业提供一点作业分析的建议。     

蛇孢菌素的生物活性

蛇孢菌素是一类来源于真菌的具有多种生物活性的化合物。对蛇孢菌素的发现、来源及特点进行了介绍,并重点对蛇孢菌素的植物毒性、抗菌、抗线虫、尤其是抗癌等生物活性的研究现状进行了综述,探讨了现有研究存在的不足以及今后深入研究的方向。     

不同耕作措施对土壤水解酶活性的影响

以龙原288为材料,采用4种耕作方式,在玉米生育的关键时期,通过对3种土壤水解酶——蛋白酶、脲酶、转化酶活性的测定,研究不同耕作方式对土壤水解酶活性的影响及其与玉米生长发育间的相关关系。结果表明:土壤酶活性与玉米生长发育密切相关,与翻耕处理相比,少免耕处理能有效提高土壤水解酶活性;在促进土壤水解酶协调性方面,免耕处理表现出明显优势。     

Antifungal, Insecticidal and Herbicidal Properties of Volatile Components from Paenibacillus polymyxa Strain BMP-11

The volatiles produced by Paenibacillus polymyxa strain BMP-11 which was isolated from the rhizosphere soil of cucumber in a greenhouse were analyzed by SPME-GC-MS. Based on the preliminary test, three kinds of purchased commercial products 1-octen-3-ol, benzothiazole and citronellol were chosen to give further assessment of their bioactivity.Antifungal bioassays in sealed dishes revealed that those three compounds strongly inhibited the mycelia growth of the eight pathogens at a low treatment dosage and induced the mycelial morphological abnormalities. During the experiment,we even found that citronellol completely prevented the pigment production of the tested fungus, Fusarium oxysporum,however, 1-octen-3-ol and benzothiazole had slight effect. The germination was inhibited to different degrees when spores of Botrytis cinerea exposed to these compounds for 24 h in water agar plate. Furthermore, fumigation results showed that 1-octen-3-ol and benzothiazole had strong toxicity against Tribolium castaneum, LC50 was 16.76 and 3.50 mg L-1, respectively. The fumigation activity was also found similar to the positive control, 1,3-dichloropropene (LC50=10.13mg L-1). Results of herbicidal assays showed that tested compounds had inhibitory effects on the seed germination and seedling growth of Amaranthus retroflexus, Echinochloa crusgalli and Chenopodium album. Findings of the present study suggested that the antifungal, insecticidal and herbicidal properties of the components were contained in volatiles.These agents or even their derivatives may have a potential to be used as fungicide, insecticide as well as herbicide.     

不同处理对生物有机无机复合肥活菌数和酶活性的影响

采用室内培养分析测试方法,研究了不同处理对生物有机无机复合肥的有效活菌总数和酶活性变化的影响。结果表明,(1)添加低量(3%纯氮)尿素对肥料有效活菌总数未产生显著不良影响,达到1.54×109个·g-1,是不加尿素处理的72.30%。180d时有效活菌总数只下降了25.35%,不影响肥料质量。添加高量(6%和9%纯氮)尿素,有效活菌总数明显偏低,仅为5.25×105个·g-1和4.83×105个·g-1。(2)生物有机无机复合肥中蔗糖酶活性较高,脲酶活性处于中等水平,磷酸酶活性较低。添加低量尿素对蔗糖酶、磷酸酶活性有轻微抑制作用,但可提高脲酶活性。     

苍耳子提取物作为生物农药的潜力研究

考察了苍耳子的水提取物及乙醇提取物在抗真菌、除草、杀虫方面的作用,研究结果表明:在抗真菌实验中,苍耳子乙醇提取物终浓度为20 mg/L时选择性地对小麦颖枯菌和小麦赤霉菌有抑制作用,抑制率分别为70%和100%;在杀虫实验中,苍耳子乙醇提取物具有选择性杀虫作用,在终浓度为60μg/cm²时对棉铃虫毒杀率达100%;在除草实验中,在终浓度为60μg/cm2时,苍耳子水提取物选择性地对小白菜有100%的抑制作用。     

发酵条件对苹果渣发酵饲料中4种水解酶活性的影响

【目的】研究发酵菌种、原料组成及发酵原料灭菌处理对苹果渣发酵饲料中4种重要水解酶(蛋白酶、纤维素酶、果胶酶及植酸酶)活性的影响。【方法】以酵母菌(Yeast)、黑曲霉A8(Aspergillus niger A8)和米曲霉(Aspergillus oryzae)为发酵菌剂,通过单一菌种及双菌混合接种方法,分别对2种原料(原料A为苹果渣+尿素,原料B为苹果渣+尿素+油渣粉)在自然发酵(原料不灭菌)和灭菌发酵(原料121℃灭菌30min)条件下进行固态发酵,利用比色法测定发酵产物中蛋白酶、纤维素酶、果胶酶及植酸酶4种水解酶的活性。【结果】发酵可大幅度提高发酵产物中影响饲料消化利用率的4种重要水解酶活性,且混合发酵剂对发酵产物中4种水解酶活性的提高作用优于单菌发酵,添加油渣粉和原料灭菌处理有助于提高发酵产物中4种水解酶的活性。灭菌和添加油渣粉工艺条件下,在发酵产物中:蛋白酶活性58.85~368.43 U,发酵增率67.7%~949.6%,接菌增率109.4%~526.0%,灭菌增率22.2%~118.6%;纤维素酶活性3 617.53~6 278.22U,发酵增率13.8%~97.6%,接菌增率2.3%~73.5%,灭菌增率8.3%~63.9%;果胶酶活性203.20~358.47U,发酵增率34.5%~137.4%,接菌增率26.4%~76.4%,灭菌增率为17.1%~64.8%;植酸酶活性19.45~54.96U,发酵增率336.1%~1 132.3%,接菌增率41.4%~182.6%,灭菌增率1.2%~92.0%。【结论】混菌发酵、添加油渣粉以及发酵原料灭菌处理对提高苹果渣发酵饲料中蛋白酶、纤维素酶、果胶酶及植酸酶活性均有显著作用。     

5种中草药对凡纳滨对虾生长及非特异性免疫功能的影响

[目的]筛选促进生长和调节凡纳滨对虾(Litopenaeus vannamei)非特异性免疫功能的中草药免疫调节剂。[方法]分别采用质量分数为2%的鱼腥草、黄芪、大黄、甘草和黄芩的水提取物饵料连续28d饲喂凡纳滨对虾,在不同时间取样,测定血清中的酚氧化酶、溶菌酶、超氧化物歧化酶和血清蛋白含量等免疫因子的活性。[结果]结果表明:饲喂黄芪、大黄和甘草的各组增长率和相对增重率显著高于对照组(P<0.05);除个别情况外,黄芪、大黄、甘草和黄芩组的酚氧化酶活力、溶菌酶活力、超氧化物歧化酶活力和血清蛋白含量均极显著高于对照组(P<0.01);黄芪、大黄和甘草能够促进凡纳滨对虾的生长及非特异性免疫功能,鱼腥草则相反;饲养试验结束后第7天,腹腔注射鳗弧菌进行攻毒试验,在7d内,鱼腥草组累计死亡率高于对照组;黄芩组累计死亡率与对照组相同,黄芪、大黄和甘草的累计死亡率均低于对照组,免疫保护率为37%～46%。[结论]从促进生长、提高免疫功能这两方面考虑,黄芪、大黄和甘草是适合凡纳滨对虾的中草药免疫调节剂。     

真瓣鳃目5种海洋贝类生物活性的研究

[目的]研究真瓣鳃目5种海洋贝类提取物的体外抗肿瘤和免疫调节活性。[方法]利用植物化学分析方法对这5种海洋贝类成分进行初步分离,将其乙醇提取液分为石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水4个不同极性部分,并对这些成分的抗肿瘤及免疫调节活性进行研究。[结果]5种贝类的乙醇提取物均有一定的抑制肿瘤细胞生长的作用。大多数组分对人早幼粒细胞白血病细胞HL-60有较强的抑制作用,但只有文蛤的正丁醇部分对人胃癌细胞BGC-823、四角蛤蜊的石油醚部分和文蛤的正丁醇部分对人肺癌细胞A549以及缢蛏的石油醚部分、杂色蛤仔的乙酸乙酯部分、杂色蛤仔和文蛤的正丁醇部分和青蛤的水提部分等组分对人肝癌细胞SMMC-7721有明显的抑制作用。5种贝类的大多数提取组分对小鼠脾淋巴细胞的增殖有调节作用,其中文蛤和缢蛏的增殖作用较强,文蛤的水提部分和石油醚部分对脾淋巴细胞的增殖率分别为670%和370%,缢蛏正丁醇部分对脾淋巴细胞的增殖率为500%,少数提取成分对免疫细胞的增殖具有抑制作用。[结论]真瓣鳃目5种海洋贝类提取物大多对肿瘤细胞的生长有一定的抑制作用,且对小鼠脾淋巴细胞的增殖也有较强的调节作用。     

三个芜菁品种源/库活性变化差异的比较

在本试验所研究的芜菁三个品种中,其生长状况基本相似,出苗后前期,地上部生长迅速,地下部生长较缓慢,且根冠比小于0.2,但是后期,地下部迅速生长,地上部生长较为缓慢,根冠比增加。在源/库活性方面,3个芜菁品种均在前期处于缓慢增长的趋势,后期呈现不同程度的变化。