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苯基吡唑类化合物的合成、杀虫活性及对蜜蜂的毒性
引用本文:杨帅,江薰垣,张悦,赵晨,徐汉虹.苯基吡唑类化合物的合成、杀虫活性及对蜜蜂的毒性[J].华南农业大学学报,2020,41(3):72-79.
作者姓名:杨帅  江薰垣  张悦  赵晨  徐汉虹
作者单位:华南农业大学亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室/天然农药与化学生物学教育部重点实验室,广东广州 510642;华南农业大学亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室/天然农药与化学生物学教育部重点实验室,广东广州 510642;华南农业大学亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室/天然农药与化学生物学教育部重点实验室,广东广州 510642;华南农业大学亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室/天然农药与化学生物学教育部重点实验室,广东广州 510642;华南农业大学亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室/天然农药与化学生物学教育部重点实验室,广东广州 510642
基金项目:国家自然科学基金(31672044);广州市科技计划(201707020013)
摘    要:【目的】以氟虫腈结构为骨架,寻找具有杀虫活性和对环境友好型的苯基吡唑类化合物。【方法】以不同取代基的苯胺为原料,经2步法合成含有不同取代基的苯基吡唑类化合物1~21;产物结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS分析确定;采用浸液法测定目标产物对小菜蛾Plutella xylostella的生物活性;测定化合物1、5、12和16对中华蜂Apis cerana的急性经口毒性。【结果】化合物1、5、12和16处理小菜蛾24 h的LC50分别为0.26、0.95、0.33和1.10 mg·L~(-1),其中化合物1和12对小菜蛾的活性优于氟虫腈。化合物5、12和16对中华蜂的急性经口毒性比氟虫腈(0.05mg·L~(-1))低,但仍属于剧毒,LC50分别为0.21、0.22和0.09 mg·L~(-1)。构效关系表明,苯环的取代基对苯基吡唑类化合物的活性影响很大,当苯环邻位存在—Cl或—Br、对位为—Cl、—CF3或—OCF3时,化合物对小菜蛾表现出极好的活性。【结论】氟虫腈苯环取代基的替换可以提高对小菜蛾的生物活性、降低对中华蜂的毒性,研究结果对今后芳基吡唑类杀虫剂开发、结构优化具有一定的指导意义。

关 键 词:苯基吡唑  化学合成  杀虫活性  小菜蛾  中华蜂
收稿时间:2019/6/10 0:00:00

Synthesis, insecticidal activity and toxicity to bees of phenylpyrazoles
YANG Shuai,JIANG Xunyuan,ZHANG Yue,ZHAO Chen,XU Hanhong.Synthesis, insecticidal activity and toxicity to bees of phenylpyrazoles[J].Journal of South China Agricultural University,2020,41(3):72-79.
Authors:YANG Shuai  JIANG Xunyuan  ZHANG Yue  ZHAO Chen  XU Hanhong
Institution:State Key Laboratory for Conservation and Utilization of Subtropical Agro- Bioresources, South China Agricultural University/Key Laboratory of Natural Pesticide and Chemical Biology, Ministry of Education, Guangzhou 510642, China
Abstract:
Keywords:phenylpyrazole  chemosynthesis  insecticidal activity  Plutella xylostella  Apis cerana
本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录!
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