中药复方制剂"宠康"在犬体内的药代动力学研究

以给药后血清中超氧化物歧化酶（SOD）活力升高率为药效指标,研究了中药复方制剂“宠康”在犬体内的药代动力学.分别采用药效法和量效法两种方法描述药物代谢动力学参数,应用药代动力学参数计算程序进行计算,结果,犬口服“宠康”后时间-SOD活力升高率（T-E）及时间-相对生物相药量（T-D）数据符合一级吸收一室模型.“宠康”的药代动力学研究结果表明,犬口服“宠康”后产生药理效应较快,达峰时间较短;口服有明显的滞后时间,药效能维持较长时间.     

液质联用测定犬血浆中硝唑尼特主要活性代谢产物的试验

为了研究硝唑尼特在Beagle犬体内的药代动力学特征,试验用液质联用方法检测硝唑尼特的主要代谢产物——替唑尼特。结果发现:替唑尼特在0.05~25μg/mL范围内线性关系良好,r=0.999 9(n=7),该方法日内精密度1.5%(n=3),日间精密度3.0%(n=3)。说明该方法灵敏度高,操作简便,可以用于硝唑尼特在犬体内的药代动力学研究。     

多拉菌素浇泼剂在犬体内的药代动力学

本试验对多拉菌素浇泼剂在犬血浆中的药代动力学进行了研究。犬背部皮肤一次浇注多拉菌素浇泼剂(0.1 mg/kg体重),给药后,不同时间点从犬前肢静脉采血。以高效液相色谱法对血浆中药物浓度进行测定,血浆药物浓度—时间数据用WinNonlin 5.2.1的非房室模型药动软件处理。给药后的主要药物动力学参数为:t1/2β为(2.14±0.56)d,T_max为(1.00±0.00) d,C_max为(24.38±4.82) ng/mL,AUC为(89.79±16.90)ng/(d·mL)。提示多拉菌素浇泼剂在犬体内血药浓度维持的时间较长,消除缓慢。     

兽医药物代谢动力学研究通讯

药代动力学是本世纪七十年代发展起来的一门药学新学科,它是应用高等数学的方法定量地描述药物在体内的吸收、分布、转化和排泄等过程的动态变化,特别是研究血药浓度与时间的变化。药代动力学研究在优选给药方案、改进药物剂型、提高     

禽病防治用药须重视药代动力学

药代动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢与排泄等过程的量变规律的科学。在禽病防治中,除对症治疗外,也必须充分考虑药代动力学,以达到事半功倍的效果。     

复方菟丝子注射液的药代动力学试验

本试验利用药物累积法对本研究室研究开发的促进犬发情的复方菟丝子注射液的药代动力学进行了实验,为该药的临床应用提供理论依据,具有重要的理论和实践意义。     

我国兽医药物代谢动力学研究进展

从新兽药研究的动物和临床兽药代谢动力学、兽用中草药及其复方制剂的药代动力学,新的体内药物检测方法和技术应用等方面概要地介绍了国内兽药代谢动力学研究的进展,并简要地展望了我国兽药代谢动力学的发展方向。     

磺胺嘧啶(SD)在鸡体内代谢动力学试验

磺胺嘧啶(SD)是一种高效,低毒,抗菌谱较广的磺胺类药。因其蛋白的结合率低,易透过血脑屏障进入脑脊液中,是脑脊液中浓度最高的一种,因此是治疗脑部细菌感染性疾病的良好药物。目前亦常用SD加抗菌增效剂(TMP)预防和治疗禽霍乱疗效良好。本文初步分析了SD在30羽健康成年鸡体内的代谢动力学过程。给鸡一次快速静脉注射SD(70mg/Kg)后于不同时间采血样测定血液中SD的含量,血中药物浓度(为纵座标),随时间下降(线性座标)符合无吸收因素二室开放模型。按二室模型算出SD的药代动力学参数,为兽医临床合理制订给药方案、兽医科研、教学以及兽医药品规范的修改等提供参考。     

不同分散剂对沙咪珠利在比格犬体内暴露量影响的研究

沙咪珠利(EZL)是由中国农业科学院上海兽医研究所兽用抗感染药物创新团队自主研发的新型三嗪类抗球虫药物。前期的研究表明,沙咪珠利抗球虫效果好、低毒、安全性高,具有广阔的应用和开发前景。为了研究不同分散剂对沙咪珠利在实验动物比格犬体内暴露量的影响,本实验将水、0.5%羧甲基纤维素钠(CMCNa)、聚乙二醇(PEG)200三种分散剂分别制备沙咪珠利口灌液,对比格犬单次经口灌服后采集0～36 h不同时间点的血样,通过DAS3.0软件拟合获得沙咪珠利在比格犬体内主要药代动力学参数。结果表明:沙咪珠利经不同的分散剂制备的口灌液,给比格犬内服后,获得的AUC_((0-t))和C_(max)没有显著性差异(P0.05),说明三种不同分散剂对沙咪珠利在比格犬体内的暴露量的影响差异不显著。通过暴露量研究,为该药的毒理学评价和临床的合理应用提供了理论参考。     

磺胺嘧啶在兔体内代谢动力学的研究

磺胺嘧啶(SD)属于抗菌力强、抗菌谱较广的抗菌药物,近年来用 SD 与抗菌增效剂(TMP)合用预防和治疗兔的巴氏杆菌病和球虫病,取得一定效果。关于SD 在兔体内代谢动力学的研究,尚未见报道。本试验研究了 SD 在家兔体内的代谢动力学,为临床应用提供参考。     

美洛昔康片剂在比格犬内的药代动力学及生物利用度研究

本研究以0.1 mg/kg体重的剂量研究美洛昔康片在比格犬中的药代动力学和生物利用度。HPLC分析血浆中的药物浓度,WinNonlin 6.4非房室模型计算药动学参数。比格犬内服美洛昔康片后测得0~48 h美洛昔康的T1/2、Cmax、Tmax和AUC0-t分别为14.55 ± 2.18 h、296.16 ± 74.15 ng·mL-1、6.0 ± 0.00 h和6356.79 ± 1089.78 ng·h·mL-1;比格犬静脉注射美洛昔康溶液后,测得0~48 h美洛昔康的T1/2和AUC0-t分别为11.54 ± 4.18 h和5510.68 ± 1075.29 ng·h·mL-1。内服美洛昔康片剂的绝对生物利用度为115.35%。美洛昔康片在比格犬体内消除速率较慢,消除半衰期较长,在体内滞留时间较长,绝对生物利用度高,药物在体内作用时间较长等药动学特征。     

黄芩苷药代动力学的研究进展

药代动力学（Pharmacokinetics）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科，即研究给药后药物在体内的位置、数量、疗效与时间之间的关系。目前已成为生物制药、临床药学、药理学、分子药理学、毒理学、药剂学、病理学、生物化学等学科的基础。     

抗球虫新药AC4在SD大鼠体内的药代动力学研究

本研究的目的是建立检测SD大鼠血浆内AC4的分析方法,考察高、中、低3个剂量的AC4在SD大鼠体内的药代动力学特征,获得主要的药代动力学参数。采用超高液相色谱法检测SD大鼠血浆内AC4含量,使用乙酸乙酯作为提取溶剂,妥曲珠利亚砜作为内标。研究表明,建立的方法专属性良好,标准曲线定量范围0.08~80μg/mL,线性关系良好;准确度和精密度均能达到检测目的,样品在室温放置8 h或者反复冻融3次后稳定;该方法灵敏、准确,可以用于检测SD大鼠血浆内AC4含量。药时曲线下面积和最大血药浓度存在剂量正相关关系,给药后4~5 h达到最大血药浓度,生物消除半衰期在不同性别、不同剂量组之间存在较大差异,AC4在SD大鼠的药动学存在较为明显的性别差异。本研究结果为AC4后期研究和临床合理应用提供了参考依据。     

磺胺嘧啶在肝功能损害家兔体内的药代动力学研究

磺胺类药物自1935年发现以来,在控制细菌性感染疾病中发挥了巨大的作用,即使在新抗微生物药物不断涌现的今天,在临床上仍然广泛应用。磺胺嘧啶(Sulfad iazinum,SD)以其抗菌谱广、抗菌作用强和血浆蛋白结合率低等优点被广泛用于临床。磺胺类药物的药代动力学研究进行的比较早,也     

应用药物累积法研究复方中药Ⅱ的药代动力学研究

中药药代动力学的研究对指导新药设计,改进药物剂型,改进给药方案,筛选高效、长效、低毒副作用的药物及指导临床用药等方面发挥重大作用。中药药代动力学的研究可分两部分:一部分为中药有效成分明确的药代动力学研究,另一部分是有效成分不明确的中药和中药制剂的药代动力学研究[1],方法有两种。第一种是药理效应法。第二种是药物累积法。用药物累积法研究药代动力学的方法有两种。第一种是以动物死亡率作为观察指标的“累积法”:即多组动物按不同间隔时间给药,求出不同时间体存百分率的动态变化情况,从而计算药动学参数[1]。赫梅生用此法对…     

我国兽医药物代谢动力学研究进展

本文主要从药代动力学、新的体内药物检测方法和技术应用方面简要的介绍了国内兽医药物代谢定力学研究的进展,并对未来我国兽医药物代谢动力学的发展方向进行展望和规划.     

氟氯苯菊酯在犬体内的药动学初步研究

研究自制1%氟氯苯菊酯浇泼剂在健康家犬体内的药代动力学特征。选用6条健康犬,以2mg/kg单剂量沿背中线浇泼,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定犬血浆中氟氯苯菊酯浓度,用3P97药动软件处理药时数据,计算药代动力学参数。氟氯苯菊酯的药时数据符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数为:T1/2α为(3.622±1.079)h,T1/2β为(22.654±0.417)h,T1/2Ka为(1.684±0.240)h,AUC为(47.385±1.709)μg.mL-1.h,Tpeak为(4.165±0.187)h,Cmax为(1.902±0.064)μg/mL,Lagtime为(0.489±0.002)h。健康家犬单次给予氟氯苯菊酯浇泼剂后,吸收、消除均缓慢,药物在动物体内作用时间较长。     

头孢噻呋-大蒜素脂质体在大鼠体内的药代动力学

对头孢噻呋与大蒜素单一、配伍及其配伍后脂质体的药代动力学进行研究,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血药浓度.用BAPP2.0药代动力学分析软件对所测得的结果进行分析,得出以下药代动力学结果:在大鼠体内均呈一室代谢模型.脂质体中药物的半衰期大于单一的药物半衰期,脂质体中药物的吸收速率常数Ka明显大于消除速率常数Ke(Ka头孢噻呋=6.29 h-1> Ke头孢噻呋=1.03 h-1;Ka大蒜素=1.12 h-1> Ke大蒜素=0.11 h-1),说明脂质体中药物的吸收迅速.吸收速率大于消除速率,可以使药物在体内迅速达到有效血药浓度以后维持较长的作用时间.结果表明,头孢噻呋-大蒜素脂质体肌肉注射缓释效果明显.     

大环内酯类抗寄生虫药在骆驼体内的药动学研究进展

为有效防治骆驼寄生虫病和临床合理用药提供科学依据,在大量查阅大环内酯类抗寄生虫药物伊维菌素(IVM)、依普菌素(EPR)及莫西菌素(MXD)在骆驼体内和牛、羊体内的药动学研究文献资料的基础上,进行了较为全面地比较分析。主要从大环内酯类抗寄生虫药物IVM、MXD及EPR的理化特性、作用机理以及它们在骆驼、牛和羊体内的药代动力学特征等方面加以综述,并为骆驼临床合理用药、提高药物疗效以及骆驼专用新剂型的研发等方面提出了见解。     

两种氧氟沙星注射剂在猪体内的代谢规律研究

国内外关于氧氟沙星(ofloxacin,OFL)在鸡、兔、羊、狗等动物体内的药代动力学研究都已报道[1-6]。在猪体内的药物动力学[7]仅见静脉给药报道,肌肉注射给药未见报道。本试验以10 mg/kg的剂量(以OFL含量计算)给猪耳静脉注射OFL注射液,肌肉注射OFL注射液和OFL缓释注射液,研究OFL缓释注