疯草解毒复方中药制剂的药代动力学研究

本试验旨在探讨疯草解毒用复方中药制剂在大鼠体内的药代动力学特性。在确定制剂中有效成分的基础上,采用紫外分光光度法检测大鼠经口服药物制剂后体内有效成分的吸收情况,并计算相应的药代动力学参数。本试验建立了适用于检测8种成分的紫外光谱分析法;制剂经口服给药后能在胃肠道被快速吸收,1 h左右大鼠体内各组分的血药浓度达到最大,药效发挥迅速;党参皂甙、多糖和阿魏酸代谢速度快,甘草酸、柴胡皂苷、黄芪甲苷、升麻素苷的代谢产物在体内作用时间较长。复方中药制剂在试验大鼠体内的药代动力学过程基本符合二室模型(陈皮苷除外)。所选用的测定方法简便、准确度和稳定性较高,适用于该制剂的药代动力学研究。     

中药药代动力学研究概况

研究中药药代动力学是中医药发展现代化的趋势.本文对中药药代动力学的研究方法(血药浓度法和生物效应法)进行了简单的概括,并展望了该领域的研究前景.     

中药药代动力学的研究概况

本文对中药药代动力学的发展概况,开展中药药物动力学研究的意义、研究方法、研究方法的评价以及对中药复方药动学研究的新理论进行了概述。     

两种氧氟沙星注射剂在猪体内的代谢规律研究

国内外关于氧氟沙星(ofloxacin,OFL)在鸡、兔、羊、狗等动物体内的药代动力学研究都已报道[1-6]。在猪体内的药物动力学[7]仅见静脉给药报道,肌肉注射给药未见报道。本试验以10 mg/kg的剂量(以OFL含量计算)给猪耳静脉注射OFL注射液,肌肉注射OFL注射液和OFL缓释注射液,研究OFL缓释注     

复方氟苯尼考注射液在猪体内的药代动力学研究

本文对自制氟苯尼考(FF)和氟尼辛葡甲胺(FM)复方制剂在猪体内的药代动力学进行了研究。试验选用健康断奶仔猪6头(30±5 kg),采用三周期交叉设计。FF给药剂量均为20 mg/kg体重。FM给药剂量均为2 mg/kg体重(以氟尼辛计),同一头猪不同给药的时间间隔为2周,给药途径均为颈部肌肉注射。试验结果显示,自制复方制剂与两种进口市售单方制剂在动物体内的药代过程基本一致,氟苯尼考和氟尼辛葡甲胺相对生物利用度分别为99.89%和108.78%,表明本复方注射液中两种药物的药效均与国外进口单方产品相当。一次给药即可获得两种进口单方制剂同时给药的良好疗效,且具有方便临床给药、减少动物应激的显著优点。     

多拉菌素在猪体内的药代动力学

对多拉菌素在猪体内进行为期45d的药代动力学研究。长白×杜洛克杂交猪10头,临床健康,驱净寄生虫,体重36～50kg,以300μg/kg体重剂量分别通过静脉和肌肉注射给药。动物给药后在不同时间内分点经颈静脉采血。血浆样品用乙腈沉淀处理,上清液过C18富集柱,用甲醇提取多拉菌素并进行衍生化反应,以反向HPLC测定猪血清中的药物浓度。药代动力学参数用计算机程序MCPKP进行处理。结果表明,动物经静脉和肌肉注射给药后,血浆药物浓度分别可测至30d和25d,2种途径的药物浓度时间曲线均符合二室开放模型。主要药代动力学参数为:静脉注射T1/2α(1.092±0.66)d,T1/2β(6.11±2.73)d,AUC(274.19±119.89)μg/(L·d);肌肉注射T1/2α(0.056±0.022)d,T1/2β(3.20±1.34)d,AUC(223.51±65.20)μg/(L·d),CMAX(28.99±10.69)μg/L,Tp(1.24±0.87)d。多拉菌素肌肉注射的生物利用度为81.5%。结果显示多拉菌素在猪体内具有吸收分布较迅速、体内分布容积大、消除缓慢和生物利用度相对较高的特点,提示多拉菌素在猪体内作用的长效性主要由该化合物的自身特性所决定,而与给药途径和使用的溶剂关系不大,研究结果对指导临床正确用药具有重要意义。     

影响水产动物药代动力学的因素

对影响水产动物药代动力学的机体因素、药理因素和环境因素进行了综述。影响药动学的因素很多，尤其对于所处环境因素复杂的水产动物来说，除了遗传种属、性别等生理因素和病理、药理等因素外，环境因子尤其是水温能显著影响药代动力学过程。研究不同条件下的药动学，对于合理、正确地使用药物有重要的指导作用。     

伊维菌素在不同动物中安全性、药效学和药代动力学的差异性研究进展

伊维菌素是一种被广泛应用于多种畜禽线虫病和外寄生虫病防控的抗寄生虫药物。由于伊维菌素具有非常突出的优点,在不同种属动物上使用时,其安全性、药效学和药代动力学的差异更容易被人们忽略。忽略动物种属差异,可能会导致寄生虫病防治失败,甚至安全事故的发生。对伊维菌素在不同动物中的安全性、药效学和药代动力学差异做一综述,以期为伊维菌素的临床用药提供参考,保障伊维菌素在不同动物中用药的安全性和有效性。     

SD在犬体内代谢动力学的研究

磺胺嘧啶(Sulfadiazinum,SD)为临床上常用的抗菌药物,常做为治疗脑脊膜炎的首选药物。该药在马、牛、水牛、绵羊、山羊、猪等动物体内的药代动力学均有报道,其种属差异较大,SD在犬体内的药代动力学研究资料则较少见。随着国内养犬业的发展,磺胺类药物应用越来越广泛。为了给临床合理用药提供可靠依据,我们用6只犬对SD进行了药代动力学的研究。     

中药复方制剂"宠康"在犬体内的药代动力学研究

以给药后血清中超氧化物歧化酶（SOD）活力升高率为药效指标,研究了中药复方制剂“宠康”在犬体内的药代动力学.分别采用药效法和量效法两种方法描述药物代谢动力学参数,应用药代动力学参数计算程序进行计算,结果,犬口服“宠康”后时间-SOD活力升高率（T-E）及时间-相对生物相药量（T-D）数据符合一级吸收一室模型.“宠康”的药代动力学研究结果表明,犬口服“宠康”后产生药理效应较快,达峰时间较短;口服有明显的滞后时间,药效能维持较长时间.     

兽医药物代谢动力学研究通讯

药代动力学是本世纪七十年代发展起来的一门药学新学科,它是应用高等数学的方法定量地描述药物在体内的吸收、分布、转化和排泄等过程的动态变化,特别是研究血药浓度与时间的变化。药代动力学研究在优选给药方案、改进药物剂型、提高     

基于液质联用技术的中药药代动力学研究进展

传统中医药积淀了我国几千年来数代人的临床经验及用药智慧,中药多组分、多途径、多靶点发挥整体药效,与西药相比在疾病治疗上具有不可替代的优势,在我国创新药物的研制、开发中扮演着至关重要的角色。但由于中药药效物质基础的复杂性,以及中药的治疗机理是多种化学成分综合作用的结果,这给中药现代化带来了很多困难,并对分析技术提出了更高的要求。文章以中药药代动力学为切入点,以液质联用技术在该领域的应用为着眼点,从单味药有效成分、复方药配伍有效成分及代谢组学三个方面由浅入深、由简到繁对基于液质联用技术的中药药代动力学研究进展进行综述。     

中药复方制剂“宠康”的药代动力学研究

选择给药后血清中超氧化物歧化酶(SOD)活力升高率为药效学指标,对动物保健中药复方制剂“宠康”进行了药代动力学研究。量-效关系研究表明,在一定的给药剂量范围内,“宠康”对血清中SOD活力的升高率呈现一定的量效相关;通过时-效关系,研究了“宠康”在小鼠体内的药代动力学特征。     

如何合理使用兽药

1抗菌药的合理使用抗菌药是兽医临床使用最为广泛的一类药品。要充分发挥抗菌药物的作用,临床用药应做好以下几点:①严格掌握适应症,正确选药;②用量应适当,疗程应充足;③联合用药,要有明确的临床症状;④注意观察患病动物的反应,及时修正治疗方案;⑤必须强调综合性治疗措施;⑥注意药物配合使用时的无关、累积、协调、拮抗作用。联合用药应做到:①联合应用的每种抗菌药,对该细菌有抑杀作用;②将作用方式不同的杀菌类抗菌药联合使用;③宜将两种抗菌药物同时应用,不要相继应用;④开辟新的给药途径,并根据病情有机结合。必须避免抗菌药的配伍禁…     

酸性药物对兔体内青霉素G钠药动学及组织分布的影响

青霉素G钠由于杀菌力强、毒性低而广泛用于临床,但半衰期短,需频繁给.能否通过药物间的相互作用来延长青霉素的作用时间,从而达到提高药物疗效、节约药物的目的,这是个值得探讨的课题.关于合并用药对青霉素G钠药代动力学特征的影响,国内外报道较少[1、2、3].本试检将水杨酸钠、消炎灵等酸性药物对兔体内青霉素G钠药动学及分布的影响,对新兽药的开发、制定合理给药方案及研究合并用药对兔体药物内药代动力学特征的影响具有重要的应用价值和理论意义.     

头孢噻呋-大蒜素脂质体在大鼠体内的药代动力学

对头孢噻呋与大蒜素单一、配伍及其配伍后脂质体的药代动力学进行研究,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血药浓度.用BAPP2.0药代动力学分析软件对所测得的结果进行分析,得出以下药代动力学结果:在大鼠体内均呈一室代谢模型.脂质体中药物的半衰期大于单一的药物半衰期,脂质体中药物的吸收速率常数Ka明显大于消除速率常数Ke(Ka头孢噻呋=6.29 h-1> Ke头孢噻呋=1.03 h-1;Ka大蒜素=1.12 h-1> Ke大蒜素=0.11 h-1),说明脂质体中药物的吸收迅速.吸收速率大于消除速率,可以使药物在体内迅速达到有效血药浓度以后维持较长的作用时间.结果表明,头孢噻呋-大蒜素脂质体肌肉注射缓释效果明显.     

复方菟丝子注射液的药代动力学试验

本试验利用药物累积法对本研究室研究开发的促进犬发情的复方菟丝子注射液的药代动力学进行了实验,为该药的临床应用提供理论依据,具有重要的理论和实践意义。     

中药药物代谢动力学研究进展

中药药物代谢动力学是在中医理论指导下,利用动力学原理与数学处理方法定量描述中药活性成分在机体内的吸收、分布、代谢及代谢过程(ADME),是一门新兴的介于数学与药理学之间的边缘学科.笔者从国内外中药药物代谢动力学发展概况及其研究的新理论、新方法进行阐述,这对中药给药方案、质量控制、新药的开发、剂型的改进等有重要的理论指导和临床实践意义.     

VICH血药法生物等效性指导原则概述

血药法生物等效性试验是开展兽药比对试验工作的重要手段之一。VICH血药法生物等效性指导原则介绍了除多次采血困难的靶动物(如蜂、鱼)的动物血药法生物等效性的实验建议,使基本药代动力学试验、生物等效性试验设计和统计分析原则等在VICH地区得到互认。该指导原则2016年8月开始实施。     

中兽医药理论与中药制剂

中药防病治病的优势日益突出 ,已引起国内外广泛重视。中药如何定位 ,其确切含义目前尚未统一。在《中药学》教材总论中有 :中药起源于我国 ,……是我国传统药物的总称 [1 ]。在中药制剂常用术语中定义为 :凡以中医药理论为指导 ,拟定的处方中所应用的药物 ,无论属传统的或是新引用的药物 ,均可视为中药 [2 ]。1　中药的概念与范畴用传统与现代来划分 ,中药属我国传统药物 ,并与西药相区别 ,人工提取、合成的药物称“现代化药”。中药虽是以天然的植物药、动物药和矿物药为主 ,但自古以来也有相当一部分中药来自人工合成或生物合成。人工合…