环糊精包合物超分子体系的制备与表征研究进展

环糊精包合物超分子体系是将一种分子包嵌于环糊精(CD)分子空穴结构中形成的包合体,具有空穴结构的包合分子称为主体分子,被包嵌的分子称为客体分子,由于其无毒、高生物降解性等优点,在食品、化妆品和药品领域应用广泛。天然环糊精通常被分为α、β和γ-CD,环糊精及其衍生物作为一种药物制剂的中间体,主要用于增加溶解度、提高稳定性、液体药物固体化、降低刺激性和提高生物利用度等,是一种热门的新制剂技术。论文对包合物超分子体系的制备与表征研究进行综述,旨在为新制剂的开发提供参考。     

烯丙孕素-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺优选

研究烯丙孕素-β-环糊精包合物以及烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。采用正交试验法优选β-环糊精以及羟丙基-β-环糊精对烯丙孕素的包合工艺。选用圆二色谱法对包合物进行表征,并考察包合物的稳定性。以包合物中收率和包合率为指标,筛选出最佳包合条件为烯丙孕素与β-环糊精投料摩尔比为1∶3,65℃加热搅拌3 h;烯丙孕素与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶6,55℃加热搅拌4 h。经圆二色谱法鉴定,已经形成包合物,并且具有一定稳定性。试验得出的制备工艺稳定可行。     

β-环糊精包合维生素D_2的制备研究

以维生素D2-β-环糊精包合物的包结率为指标,采用固液混合法制备维生素D2-β-环糊精包合物并考察其稳定性和水溶性。通过单因素和正交试验确定最佳工艺条件:维生素D2与β-环糊精投料比是1:15(重量比),搅拌时间是1.5h,搅拌温度是25℃。维生素D2用无水乙醇溶解后加入β-环糊精研磨,研磨时间为1.5h。经紫外分光光度法检测,表明维生素D2-β-环糊精已形成包合物。维生素D2-β-环糊精包合物可明显提高维生素D2的稳定性和水溶性。     

莪术油-β-环糊精包合物的制备工艺及其稳定性研究

为方便莪术油在兽医临床上的使用,本试验采用正交设计筛选最佳包合工艺,研制出莪术油-β-环糊精包合物,并对包合物进行了稳定性研究.莪术油最佳包合工艺条件为75℃、搅拌1h,莪术油：β-环糊精为1∶8;包合物中吉马酮的含量为2.18±0.11％.高温、高湿可轻微影响包合物的稳定性,强光对包合物的稳定性影响不明显.室温储存6个月,包合物性状和含量均无显著变化.建议莪术油-β-环糊精包合物应在室温、干燥、避光的密闭容器中储存.     

β-环糊精在药剂学上的作用

环糊精(CYD)系淀粉经酶解环合后得到的由6个以上葡萄糖分子连结而成的环状低聚化合物,因具有环状中空圆筒状结构而呈现一系列特殊性质,是药物制剂、食品工业、化妆品工业等方面应用较广的新型包合材料,能包合许多有机化合物和稀有气体、卤素等无机化合物,被其包合后的物质稳定性、挥发性、溶解性等各种理化性质发生了显著变化,且环糊精本身基本无毒、无刺激性.     

β—环糊精修饰超氧化物歧化酶的稳定性研究

β－环糊精用高碘酸钠活化后，共价连接在牛血铜、锌－超氧化物歧化酶（Ｃｕ、Ｚｎ－ＳＯＤ）分子表面的赖氨酸残基上可得到化学修饰的ＳＯＤ。与天然ＳＯＤ相比，修饰后ＳＯＤ的理化性质发生了部分改变，表现为对于温度、酸、碱等因素的稳定性提高，抗蛋白酶水解的能力有了较大改善。     

β-环糊精在兽药制剂方面的应用

β－环糊精系由Bacillus属杆菌所产生的环糊精糖苷转移酶分解淀粉而制成。它是一种由６～１２个葡萄糖分子连结的环状低聚糖化合物，简称β－CD。其性状为白色结晶性粉末，具水溶性和非还原性。外围呈亲水性，内部为流水性，在药剂应用中，它有“分子微囊”之称。能被环糊精包含的物质范围很广，包括稀有气体、卤素等无机化合物和许多有机化合物。其形成的包合物一般溶于水，在药剂学中具有广泛的用途。１制剂应用１．１增加药物的溶解度难溶性药物如对乙酰氨基酸、巴比妥等与β－CD混合，可形成水溶性包合物，便于制成水溶性制剂。醋酸泼…     

环丙沙星β-环糊精包合物毒性研究

为了研究环丙沙星β－环糊精包合物的一般毒性，采用改良Karber法测定小白鼠肌肉注射环丙沙星β－环糊精包合物的LD50。以剂量递增染毒法测定小白鼠蓄积毒性和耐受性，按股四头肌法进行局部刺激试验。结果证明小白鼠肌注环丙沙星β－环糊精包含物的LD50为242.49mg/kg，本药对小白鼠无明显蓄积毒性、耐受性和局部刺激反应。     

连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备及其特性

针对连翘酯苷稳定性较差,限制了药物制剂制备及临床应用的问题,采用环糊精包合技术研制连翘酯苷注射剂,利用研磨法制备连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物.表征分析表明包合物光谱和熔点发生变化,对光稳定性和热加速实验稳定性明显增加.高效液相色谱分析鸡静脉注射给药血药浓度,表明连翘酯苷包合物与连翘酯苷药物动力学差异较小,血液中包合态药物能较快发生脱包合作用.     

环丙沙星β-环糊精包合物的临床应用效果观察

环丙沙星 β-环糊精包合物 ,是由延边大学农学院药理教研室研制的 ,主要是为降低环丙沙星的刺激性及延长临床作用时间。本临床试验是观察环丙沙星的延长作用时间后的临床疗效的效果。通过对病畜的临床治疗疗效的观察 ,认为环丙沙星β -环糊精包合物对呼吸道、消化道、泌尿道的感炎疗效效果好 ,延长了环丙沙星临床作用时间 ,减少了刺激 ,增强了稳定性 ,极大提高了环丙沙星在体内的利用。1　药品及用法 　环丙沙星 β -环糊精包合物 ,延边大学农学院药理教研室提供 ,用生理盐水或注射用水制成混悬液肌肉注射 ,10ｍｇ/ｋｇ体质量 ,每日 1次。2…     

兽药新剂型与新技术—包合技术

所谓包合技术就是由大分子(主分子)通过一定手段包含小分子(客分子)形成加合物的技术.目前临床应用的包合物外层的主分子有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸、硫脲等.包含在主分子之内的客分子主要是药物.包合技术亦称为"分子胶囊"技术.     

去除细胞膜胆固醇分子对BPIV3感染MDBK细胞的影响

为了探讨细胞膜胆固醇分子在牛副流感病毒3型(Bovine parainfluenza virus type3,BPIV3)感染MDBK细胞中的作用,试验采用胆固醇去除药物甲基-β-环糊精(MβCD)处理MDBK细胞对其进行研究。结果表明:细胞膜胆固醇含量明显降低,同时降低BPIV3效价及其表达;补充外源胆固醇后,病毒感染力可部分恢复。说明细胞膜胆固醇的去除可以抑制BPIV3的感染,BPIV3的感染可能和细胞膜胆固醇分子相关。     

β-CD-半胱胺盐酸盐对动物机体免疫系统的影响

综述了以 β-环糊精与半胱胺等营养活性物质，采用超分子技术、仿生物膜包被技术和维持生理稳态技术，经特殊工艺生产的生理代谢调控添加剂（ β-CD-半胱胺盐酸盐）对动物机体免疫功能的应用研究，及有关的作用机制进行较详细的探讨。     

伊维菌素HP-β-CD包合工艺的优化

本文采用L9(34)正交试验,以伊维菌素利用率和增容倍数为指标,优选出伊维菌素-羟丙基-β-环糊精包合工艺的最佳条件。主要参数:伊维菌素与羟丙基-β-环糊精的物质量之比1∶3,包合时间2 h,研磨温度55℃。羟丙基-β-环糊精研磨时间是影响伊维菌素包合效果的主要因素。本试验为伊维菌素新制剂开发和临床应用提供试验依据。     

恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

为提高恩诺沙星水溶性,采用溶液搅拌法制备恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过正交试验设计确定最佳制备方法及工艺。利用相溶解度法、紫外分光光度法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。通过正交试验筛选的最优处方为恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间3h,溶解度增大了165倍。结果表明,恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,羟丙基-β-环糊精可提高恩诺沙星的溶解度。     

白屈菜红碱β-环糊精包合物的制备工艺研究

为了优化白屈菜红碱β-环糊精包合物的制备工艺并对制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物进行鉴定,试验采用响应面法,以白屈菜红碱包合率为指标,考察β-环糊精包合过程中包合比、包合温度、包合时间等3个因素,确定最佳包合条件;对β-环糊精甲醇溶液、白屈菜红碱甲醇溶液、白屈菜红碱β-环糊精包合物甲醇溶液及白屈菜红碱β-环糊精混合物甲醇溶液进行紫外扫描,鉴定。结果表明:用饱和水溶液法制备白屈菜红碱β-环糊精包合物的最佳工艺为包合比6∶1,包合温度60℃,包合时间130 min;经该工艺制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物不同于白屈菜红碱、β-环糊精及其混合物。说明可用该工艺制备白屈菜红碱β-环糊精包合物。     

厚朴酚-β-环糊精包合物的制备及鉴定

为了制备厚朴酚-β-环糊精包合物,试验采用3种方法分别制备厚朴酚-β-环糊精包合物,并运用红外光谱法对制得的产物分析鉴定。结果表明:制备的厚朴酚-β-环糊精包合物为白色细微粉末,红外光谱分析显示只有研磨法使厚朴酚被环糊精包合,其包合物的包合率为(52.54±4.37)%。说明采用研磨法可以制备出厚朴酚-β-环糊精包合物,且包合率较高。     

包合技术增强抗菌药物抗菌疗效研究进展

细菌性疾病严重危害动物机体健康，影响畜牧养殖业经济利润。抗菌药物已诱导多种细菌产生耐药性，这在一定程度上降低了其治疗效果。然而，通过提高抗菌药物使用剂量以加强疗效不仅容易引起毒副作用，还易导致药物残留。因此，寻找新方案来提升传统抗菌药物的抗菌活性成为药物研究者工作重点。以传统抗菌药物作为客体分子，利用包合技术将其同价格低廉的环糊精等主体分子制成包合物，可改善药物理化性质及抗菌活性，显示出良好发展前景。包合物不仅能改善药物溶解性、稳定性，还兼具备缓释效果，可有效提高抗菌药物生物利用度。同时，其还能与细菌膜结合，协助抗菌药物穿越膜结构，最终提高药物抗菌效果并降低抗菌药物使用剂量。本文将从包合技术的发展历史、增强抗菌药物活性应用现状以及提高抗菌药物药效学机制三个方面进行总结，以期为兽药研究者提供有效的借鉴。     

响应曲面法优化厚朴酚-β-环糊精包合物的制备工艺

本试验运用响应曲面法优化厚朴酚-β-环糊精包合物的制备工艺。在单因素试验基础上,以β-环糊精与厚朴酚的比例、研磨时间、研磨温度为考察因素,采用响应曲面法优化包合工艺条件,模拟得到厚朴酚-β-环糊精包合物中厚朴酚含量的二次回归方程模型。最优包合条件:β-环糊精与厚朴酚的比例为4.9∶1、研磨时间31 min、研磨温度61℃,厚朴酚含量的实测结果(20.27%)与响应曲面拟合所得方程的预测值(20.59%)符合良好。采用响应曲面法优化厚朴酚包合物制备工艺得到的厚朴酚含量高,能很好地预测试验结果。     

动物药品新剂型概述

主要介绍了一些新型的动物药品制剂,包括脂质体制荆、微型胶囊、毫微型胶囊、β-环糊精分子胶囊、长效制剂、固体分散体和控释制剂.