苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂的设计与合成

目的 合成6个苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂。方法 以异香兰素为原料,经过成醚反应、氧化反应、Schotten-Baumann反应等制备目标化合物。结果 成功制备了6个目标化合物：Benzoic acid,4-[[3-（isobutoxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T1）,Benzamide,4-[[3-（isobutoxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T2）,Benzamide,4-（isobutoxy）-3-methoxy-N-[4-[[（1-methylethyl）amino]sulfonyl]phenyl]（T3）,Benzoicacid,4-[[3-（cyclopentyloxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T4）,Benzamide,4-[[3-（cyclopentyloxy）-4-methoxybenzoyl]amino]（T5）,Benzamide,4-（cyclopentyloxy）-3-methoxy-N-[4-[[（1-methylethyl）amino]sulfonyl]phenyl]（T6）,收率分别为66.7%、65.7%、18.4%、46.7%、76.8%和12.4%,其中化合物T1、T2、T3、T5、T6为新化合物。结论 所得产物的化学结构经¹H-NMR、MS谱确证,与目标化合物相符。     

氯虫苯甲酰胺200g/L悬浮剂防治玉米螟药效试验研究

为了解决当前玉米螟危害严重的问题,笔者以常用药剂甲维盐2%乳油为对照药剂,在田间玉米上进行了氯虫苯甲酰胺200g/L悬浮剂不同使用剂量对玉米螟的防治效果和玉米增产效果的测试研究。结果表明:较对照药剂甲维盐2%乳油50mL/667m2高5.21%~24.37%;氯虫苯甲酰胺200g/L悬浮剂25mL/667m2和氯虫苯甲酰胺200g/L悬浮剂10mL+10mL/667m22次用药对玉米螟的防效最好、增产最明显。     

苯甲酰胺与电子束复合处理对大豆的损伤效应

应用电子束和苯甲酰胺单因子和复因子处理大豆风干种子的结果表明:苯甲酰胺单因子处理,对大豆M_1代的苗高、成株率、孕性和根尖细胞染色体畸变频率均未产生明显影响,即苯甲酰胺本身无药效反应;苯甲酰胺和电子束复因子处理较电子束单因子处理的苗高、成株率和孕性明显降低,根尖细胞染色体畸变频率明显增加,即苯甲酰胺能够增强电子束的损伤效应。     

辐照大豆诱发突变及其突变体的检测

不同剂量的γ射线、电子束单因子及其与不同浓度的苯甲酰胺复因子处理大豆种子，均能诱发其生育期、孕性和株高等农世性状的突变，同时还能诱发蛋白质、氨基酸等品质突变，而且复因子处理较单因子处理的突变频率高。此外，筛选出的不同类型的突变体，其过氧化物酶海性及过气体物酶同工酶酶谱均有明显差异。因此，可应用过氧化物酶等同工酶酶谱分析法对突变体进行检测。     

苯甲酰胺对大豆辐射诱变效应的影响

本试验用苯甲酰胺、￣（６０）Ｃｏγ射线、电子束单因子及苯甲酰胺与￣（６０）Ｃｏγ射线、电子束复因子处埋大豆风干种子。结果表明，苯甲酰胺单因子处理，对大豆Ｍ１的苗高、成株率、孕性和根尖细胞染色体均无明显的影响，对其Ｍ２也无诱变效应。￣（６０）Ｃｏγ射线、电子束单因子处理，对大豆具有明显的损伤效应和诱变效应。苯甲酰胺与￣（６０）Ｃｏγ射线或电子束复因子处理，能明显增强Ｍ１的损伤效应，并能提高Ｍ２的诱变效应。苯甲酰胺具有抑制辐射损伤修复、提高诱发突变频率的作用。     

N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)苯甲酰胺类化合物的合成与杀菌活性

为了寻找高效、安全的杀菌活性化合物,设计并合成了8个N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)苯甲酰胺类化合物,其化学结构经1H NMR、IR、LC/MS和元素分析确证。 初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀菌活性,当浓度为25 mg/L时,化合物 4g 对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率达85.1％,化合物 4f 对小麦赤霉病菌Gibberella zeae的抑制率达92.9％。     

3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-N-芳基苯甲酰胺的合成与植物生长调节活性

为考察对苯氧基苯甲酰胺类化合物的生物活性特点,以3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酸和氯化亚砜为原料先合成得到酰氯,再与取代芳胺反应,得到了8个新的标题化合物。通过IR、1H NMR、MS和元素分析对该系列化合物的结构进行了确证。采用小麦芽鞘法和黄瓜子叶法测定了它们对小麦和黄瓜的植物生长调节活性,结果表明:在10 μg/g浓度下,所有化合物均显示出促进小麦芽鞘伸长的活性,其中3b的促进率为27.08%,高于对照药剂吲哚乙酸IAA(10.10%);而化合物3d、3h则显示了很强的促进黄瓜生根的活性,在10 μg/g浓度下,促进率分别为66.66%和55.55%,显著高于IAA(12.5%)。     

化学诱变筛选木薯抗寒突变体的初步研究

以木薯品种SC8和SC124的组培苗带芽茎段为材料,进行不同浓度的甲基磺酸乙酯(EMS)处理、EMS与苯甲酰胺复合处理、硫酸二乙酯(DES)处理,确定其半致死浓度。再在4℃低温选择压力下,通过测定脯氨酸含量来鉴定植株抗寒性的变化,以获得抗寒突变体植株。结果表明:SC8的半致死处理为1.1%EMS、1.1%EMS 5mmol/L苯甲酰胺、0.9%EMS 10mmol/L苯甲酰胺以及0.4?S,SC124的半致死处理为0.8%EMS、0.7%EMS 5mmol/L苯甲酰胺、0.5%EMS 10mmol/L苯甲酰胺以及0.3?S;在SC8的0.3%EMS及0.3%EMS 5mmol/L苯甲酰胺处理中有可能获得抗寒性强的突变体,而对SC124通过降低温度或多次低温处理的方法增加选择压力,可望筛选到含抗寒突变株的群体。