光活化毒素α-T对棉铃虫和亚洲玉米螟谷胱甘肽过氧化物酶的影响

谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)是机体对抗内源或外源性诱导产生的脂质过氧化反应的一种保护酶系。研究表明,紫外光照(300~400 nm) 对亚洲玉米螟Ostrinia furnacalis GSH-PX没有显著影响,但可诱导棉铃虫Helicoverpa armigera GSH-PX活性升高。经光活化毒素α-T处理后,亚洲玉米螟和棉铃虫GSH-PX活性均有不同程度的升高,这可能是昆虫对α-T引起的氧化协迫作出的一种防御性反应。     

光活化农药的研究与应用

结合作者近期的研究工作，对光活化农药的研究现状、作用机理、应用前景及其与新农药创 制的关系进行了综述。     

两种化合物对菜粉蝶幼虫超氧化物歧化酶的影响

室内测试了菜粉蝶 Pieris rapae 4 龄幼虫超氧化物歧化酶的活性，并就 α -三噻吩（ α -terthienyl）和化合物5［1-苯基-4-（3，4-亚甲基 二氧）苯基-丁二炔］两种化合物对其产生的影响进行了比较研究。结果表明，近紫外光照 （300～400 nm）可增强对幼虫超氧化物歧化酶活体活力( in vivo )和离体活力( in vitro )。经光敏化合物处理后，在紫外光照下，超氧化物歧化酶活体活力基本不受化合物 5的影响，但能被 α -三噻吩抑制；离体情况下，无论光照与否，化 合物5均不影响其活力， α -三噻吩在低剂量下有抑制作用，而在高剂量下则可使其活力 增强，显示了不同的剂量反应关系。表明无论在离体还是活体的情况下，幼虫对 α -三噻吩的光敏性优于化合物5。对两种化合物光敏作用的可能机理进行 了探讨。     

美洲大蠊Na~ -K~ -ATPase作为筛选靶标的初步研究

以美洲大蠊 (Periplanata americana)雄性成虫的中枢神经系统为试材 ,对 Na -K - ATPase作为农药筛选靶标进行了初步研究 ,表明 Na - K - ATPase活力测定的最适反应条件是 :酶源蛋白浓度 8.5μg/ m L,温度 30℃ ,p H7.4 ,反应时间 15min。同时以最佳反应系统初步研究了几种拟除虫菊酯 (南开菊酯、氯氰菊酯、溴灭菊酯、氰戊菊酯、二氯苯醚菊酯、胺菊酯 )对 Na - K - ATPase离体活性的影响 ,结果显示出不同程度的抑制作用。并对其用作农药筛选靶标的可能性进行了探讨。     

典型光活化毒素α-三噻吩对棉铃虫和亚洲玉米螟Na~+-K~+-ATPase的抑制作用

以棉铃虫 H elicoverpa armigera和亚洲玉米螟 Ostrinia furnacalis为试虫 ,建立 Na+- K+-ATPase最佳反应系统 ,研究典型光活化毒素 α-三噻吩 (简称 α- T)对 Na+- K+- ATPase的影响。棉铃虫 Na+- K+- ATPase活力最佳测试条件为酶源蛋白浓度 6μg/ m L ,反应温度 35～ 4 0℃ ,反应时间6min;亚洲玉米螟则为酶源蛋白浓度 8μg/ m L,反应温度 35℃ ,反应时间 6min。近紫外光照 (30 0～4 0 0 nm )对棉铃虫和亚洲玉米螟离体 Na+- K+- ATPase活力基本没有影响 ,但对活体活力有很强的抑制作用。光照和无光照条件下 ,α- T对两种昆虫离体和活体 Na+- K+- ATPase活力均有不同程度的抑制作用。光照组 α- T对亚洲玉米螟 Na+- K+- ATPase的抑制率高于无光照组 ,且处理浓度或剂量越高 ,其抑制率越大 ;对棉铃虫 Na+- K+- ATPase抑制作用不显著     

植食性和捕食性螨类解毒酶系的差异

在合成杀虫剂广泛应用不久,节肢类害虫即对它们产生了抗药性。确实,某些害虫从一开始对这些毒剂就有耐药性。植食性的节肢类害虫,一直就不如捕食者和寄生物对常用杀虫剂敏感。已记述过400种以上的害虫对杀虫剂有抗药性,与之相比,其天敌则仅有十三种。天敌对杀虫剂敏感性大和其抗     

炔类化合物对亚洲玉米螟拒食活性和电生理反应

利用饲料柱法测定了人工合成的 9个共轭二炔和 3个单炔类化合物对亚洲玉米螟 Ostrinia furnacalis(Guene'e) 5龄幼虫的拒食活性 ,并利用顶端记录技术 ,诱发该虫栓锥感受器感受细胞的电位脉冲反应。结果表明 :受试的炔类化合物对亚洲玉米螟幼虫具有不同程度的拒食活性 ,特别是化合物 2 (6,6-二甲基-2,4-庚二炔-1-醇、化合物 3(2,4-己二炔-1,6-二醇 )、化合物 9(1-苯基-2 ,4-己二炔 )和化合物 11(3-溴-2-丙炔-1-醇 ) ,实验剂量为 500μg/g饲料时 ,2 4 h非选择性拒食率在 80%左右。电生理测定结果表明 :浓度为 1mg/mL时 ,该系列化合物刺激中栓锥感受器能诱发感受细胞发放不同频率的脉冲和振幅 ,脉冲频率在 8.30～31.00imp/s,振幅在 400～1000μV之间。刺激侧栓锥感受器 ,也能诱发感受细胞发放不同频率的脉冲 ,脉冲频率在 6.00～ 15.66imp/s之间。将化合物诱发中栓锥感受细胞电位脉冲频率与生测拒食活性进行比较 ,发现二者存在一定程度的相关性。在剂量 -发放频率测试中 ,测得化合物 9诱发栓锥感受器脉冲频率具有浓度依赖性。     

害虫拒食行为调控物质的筛选模型研究

以亚洲玉米螟 (Ostrinia furnacalis)幼虫为试材 ,以电生理技术顶端记录法 ,确定栓锥感受器是拒食活性的靶标器官 ,建立拒食活性物质规范化的筛选模型 ,作为检测合成或半合成的克罗烷二萜类化合物的拒食活性。结果表明 :既可抑制其糖电位诱发侧栓锥感受器的脉冲频率 ,亦可直接诱发中栓锥感受器特定细胞引起的脉冲频率变化 ,且与拒食行为生测法的结果基本吻合 ,成正相关。利用离体的味觉感受靶标器官的电生理方法 ,可以定性或定量检测拒食活性 ,研究构效关系 ,具有快速、灵敏、精确的优点。     

典型光活化杀虫剂α-三噻吩的HPLC分析

建立了典型光活化杀虫剂 α-三噻吩 (α- terthienyl,简称 α- T)的 HPL C分析方法。研究表明 ,峰面积和峰高均可作为该化合物的定量评价指标 ,并以菜粉蝶 Pierisrapae幼虫为例 ,证明紫外光照以及光照的先后顺序都与试虫对该化合物的代谢与排泄有关。     

靶标酶在研究杀虫活性构效关系中的应用

运用已建立的乙酰胆碱酯酶(AChE) 活力分析规范化筛选模型, 研究N-甲基取代苯基氨基甲酸酯类化合物和含硅氨基甲酸酯类新系列化合物与AChE 酶抑制中量( I50)构效关系的规律, 并以CA SAR 软件进行Q SAR 分析, 所得结果迅速反馈给化学合成, 为高效低毒新杀虫剂的创制提供有益的信息和科学依据。