1-甲基-3-二氟甲基吡唑酰胺类化合物的合成及抑菌活性

以1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酸为原料,经过1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酰氯与相应的氨基苯并杂环类、芳胺类化合物反应,得到了14个未见文献报道的吡唑-4-甲酰胺类化合物(6a~6g、7a~7g),其结构均通过1H NMR、MS和IR表征。抑菌活性测试结果表明,在100 mg/L下,目标化合物对供试植物病原菌均有不同程度的抑制作用,其中7a~7g的抑菌活性较高,部分对苹果炭疽病菌的抑制率在90%以上。     

新型含2(1H)-喹啉酮的甲氧基丙烯酸酯类

以(E)-2-[2'-(bromo-methyl)phenyl]3-甲氧基丙烯酸甲酯和2(1H)-喹啉酮类化合物为原料,通过醚化等反应,合成了11个新型含2(1H)-喹啉酮结构的甲氧基丙烯酸酯类化合物,其结构经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。初步生物活性测试结果表明:在100 mg/L质量浓度下,部分目标化合物对烟草赤星病菌Alternaria alternata等6种病原菌具有一定的抑菌活性,其中5a对水稻稻瘟病菌Pyricularia grisea的抑菌率达100%。     

1-（2-羟基-4,5-亚甲二氧基）苯基-2-甲基丙烯酮类化合物的合成及抑菌活性

【目的】研究卡枯醇衍生物的抑菌活性,旨在探索其抑菌活性与构效关系。【方法】首先以芝麻酚、α-甲基丙烯酰氯为原料,通过傅克酰基化合成具有较高抑菌活性的卡枯醇衍生物,即化合物1（1-（2-羟基-4,5-亚甲二氧基）苯基-2-甲基丙烯酮）,然后经醚化反应合成了8个目标化合物2a～2h, 采用核磁共振仪（¹H-NMR、¹³C-NMR）和质谱仪（ESI-MS）对化合物的结构进行了表征;最后采用生长速率法测定了化合物2a～2h对小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、黄瓜炭疽病菌、马铃薯干腐病菌、水稻稻瘟病菌的抑菌活性。【结果】合成了8个1-（2-羟基-4,5-亚甲二氧基）苯基-2-甲基丙烯酮类化合物,其结构经¹H-NMR、¹³C-NMR和ESI-MS予以了确认。抑菌活性测定结果表明,在质量浓度为100 mg/L时,8种化合物对5种供试病原菌均有较高的抑菌活性,化合物2a、2b、2c和2f对供试菌种的菌丝生长抑制率均较高,其中对供试菌小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌的菌丝生长抑制率均基本达到了100.0%。此外,2a、2b、2c和2f对黄瓜炭疽病菌的菌丝生长抑制率均高于噻菌灵。【结论】合成的8个化合物对5种供试病原菌均有较高的抑菌活性,对部分菌种的菌丝生长抑制率高于噻菌灵原药。     

月光淡淡 古魂悠悠——赏《千江有情千江月》

江畔何人初见月江月何年初照人人生代代无穷己江月年年只相似——唐·张若虚《春江花月夜》驻足在张奇志创作的唐人张若虚诗意盆景《千江有情千江月》(以下简称《千江》)前,那月下的山,梦中的水所弥漫的冥冥境界,会不知不觉地把你的思绪     

橙酮类似物的合成及抑菌活性

以芝麻酚和芳香醛为主要原料,经傅-克酰基化、关环和羟醛缩合反应,设计合成了14个未见文献报道的橙酮类似物,其结构均经1H NMR、MS和IR确证。初步抑菌活性测定结果表明:在100 mg/L下,所有目标化合物对7种供试病原菌均有不同程度的抑制作用,其中化合物 3a、3b、3c和3d 对番茄灰霉病菌Botrytis cirerea的抑制率达到100%, 3g 对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum、玉米弯孢叶斑病菌Curvulavia lunata、棉花枯萎病菌Fusarium oxysporum vasinfectum、水稻稻瘟病菌Magnaporthe grisea的抑制率均大于80%, 3m 对马铃薯干腐病菌Fusarium solani和玉米弯孢叶斑病菌的抑制率分别为100%和83.8%。