三氮脒药理作用及其机制研究进展

正三氮脒(diminazene aceturate)从开发到上市已经超过60年,直到今天人们仍然使用它来治疗牛、马、犬、猫以及人的寄生虫病,如锥虫病、巴贝斯虫病、非洲昏睡病、肉芽肿性阿米巴脑炎等。由于其具有血管紧张素转换酶的活性,可以预防或治疗青光眼、胃溃疡、高血压等疾病,也有人正在进行免疫相关和酸敏感离子通道等作用的研究。因此文章就以上几个方     

番泻叶中番泻苷A、B的稳定性探究

为了考察番泻苷A、B在体外的稳定性,为番泻叶颗粒的研发和生产提供数据参考,采用经典恒温法考察不同溶剂中番泻苷A、B随温度、时间含量变化情况(HPLC)。此外,在70℃条件考察番泻苷A、B在不同体积分数乙醇中的稳定性。结果:番泻苷A和番泻苷B的含量在不同溶剂中的稳定性随温度、时间的变化显著。在50%乙醇和50%甲醇溶液较为稳定;随着温度的升高,番泻苷B降解速率比番泻苷A的降解速率更快。90%乙醇溶液中,在70℃水浴中恒温8 h后,番泻苷A降解至50. 82%(100%-49. 18%),番泻苷B降解至11. 87%(100%-88. 13%)。结论:番泻苷A、B在高温、高醇条件下不稳定,且相同条件下番泻苷A比番泻苷B稳定性好。     

番泻叶颗粒的成型工艺试验

为了筛选番泻叶颗粒剂的最优成型工艺,通过正交试验,以颗粒的成型性、堆密度、休止角、溶化性和吸湿率为考察指标,筛选出颗粒剂的最佳辅料,辅料配比、乙醇用量及体积分数的工艺参数;结果:番泻叶颗粒采用湿法制粒筛选出的最佳辅料为蔗糖和糊精,蔗糖和糊精的配比为2∶1,乙醇的体积分数为80%,乙醇用量(g)为6.7%,干燥温度50℃,干燥时间5 h,环境湿度需控制在73%以下;表明该颗粒剂所选辅料合理,成型制备工艺可行,符合2015年版《中国兽药典》二部要求。