橘皮素的结构改造及应用研究

通过磺酸化、卤化、酯化、乙酰化等途径对橘皮素进行结构改造后得到８种新衍生物：橘皮素磺酸取代物－１、橘皮素磺酸取代物－２、橘皮素溴取代物－１、橘皮素溴取代物－２、橘皮素碳酸酯、橘皮素甲基酮－１、橘皮素甲基酮－２、橘皮素乙酰酯。并对这８种衍生物进行了离体兔耳痒螨药效筛选试验。结果除磺酸取代物－１无杀螨作用外，另７种都具有较强的杀螨作用，其中橘皮素乙酰酯作用最强，将橘皮素乙酰酯制成乳浊液作药效试验。在０     

新型鹿用制动剂、催醒剂的研制及药效试验观察

为寻找一种安全，高效，低毒副作用的制动剂与催醒剂，选取国内易得的数种药物，以优选法组合成8个制动剂和6个催醒剂配方，进行了小动物药效实验，鹿体药效实验，制动剂急性毒性实验和扩大试验。结果表明：制动剂完全达到镇痛，镇静的标准，肌肉松弛充分，制动效果优级15／16，良极1／16；催醒剂在给定的范围内使动物苏醒，自行站立和行走，催醒效果优级16／16；本制剂毒性低，试生产本制剂20万单位剂量，均取得满意的麻醉与催醒效果。本研究所获得的制动剂与催醒剂完全满足临床上对鹿制动与催醒的要求，并命名为“鹿眼宁注射液”与“速醒灵注射液”。     

中小场养鹿应注意的问题

随着我国经济体制改革的深入,近年来国内养鹿业由过去单一国营逐渐向集体和个体发展,特别是1997～1998年一些国有鹿场为摆脱危机,将鹿分到职工各户饲养,加之许多下岗职工将生存希望瞄向特种养殖业,养鹿成为一个热门,目前个体鹿场已遍布全国.更有一些贫困地区,不惜投巨资纷纷养鹿.许多人由于初次接触,有关方面知识一片空白,因而走了不少弯路,甚至造成巨大经济损失.     

苯恶唑和狄普诺啡对麻醉大鼠血浆、垂体和下丘脑β-内啡肽的影响

用二甲苯胺噻嗪(xylazine)+双氢埃托啡(DHE)腹腔注射麻醉大鼠,30 m in时再腹腔注射苯恶唑(Rx781094)+狄普诺啡(M5050),重新记时,放射免疫分析法测定给药后0、5、10、60、120 m in时大鼠血浆、垂体和下丘脑β-内啡肽(β-EP)的含量。结果表明,Rx781094+M5050能够颉颃xylazine+DHE麻醉大鼠引起血浆β-EP的升高,垂体β-EP的下降和下丘脑β-EP的升高。这3种改变均从5 m in开始,持续至60m in。提示:α2-肾上腺素受体(α2-AR)和阿片受体激动剂组成的麻醉合剂xylazine+DHE对大鼠的镇痛和麻醉过程中,激发了内源性阿片肽β-EP的参与。     

Xylazine＋DDHE合剂对大鼠的ED50值测定及剂量确定

以翻正反射消失和痛阈增加３０％为指标,应用序贯法测定ｘｙｌａｚｉｎｅ＋ＤＨＥ合剂腹腔给药对大鼠的麻醉半数有效量和镇衮地数有效量;在此基础上,确定给药剂量并检验给药剂量是否合理。结果表明,ｘｙｌａｚｉｎｅ＋ＤＨＥ合剂对大鼠的麻醉ＥＤ５０为８．３６４ｍｇ／ｋｇ,镇痛ＥＤ５０为７．８０２ｍｇ／ｋｇ;确定麻醉剂量为１５．００ｍｇ／ｋｇ,镇痛剂量为１０．０００ｍｇ／ｋｇ。进一步的麻醉和镇痛实验显示,麻醉剂量     

Xylazine+DHE合剂对大鼠的ED_(50)值测定及剂量确定

以翻正反射消失和痛阈增加３０％为指标，应用序贯法测定ｘｙｌａｚｉｎｅ＋ＤＨＥ合剂腹腔给药对大鼠的麻醉半数有效量（ａｎｅｓｔｈｅｔｉｃＥＤ５０）和镇痛半数有效量（ａｎａｌｇｅｓｉｃＥＤ５０）；在此基础上，确定给药剂量并检验给药剂量是否合理。结果表明，ｘｙｌａｚｉｎｅ＋ＤＨＥ合剂对大鼠的麻醉ＥＤ５０为８．３６４ｍｇ／ｋｇ，镇痛ＥＤ５０为７．８０２ｍｇ／ｋｇ；确定麻醉剂量为１５．００ｍｇ／ｋｇ，镇痛剂量为１０．０００ｍｇ／ｋｇ。进一步的麻醉和镇痛实验显示，麻醉剂量使９３．３％大鼠的翻正反射消失，镇痛剂量使大鼠的摆尾阈值增加幅度在４０％～６０％，且维持时间在６０ｍｉｎ左右，表明这两个剂量完全符合实验要求。     

二甲苯胺噻嗪对大鼠血浆、下丘脑和垂体中β-内啡肽含量的影响

应用放射免疫学方法 ,检测腹腔注射二甲苯胺噻嗪后大鼠血浆、下丘脑和垂体中 β-内啡肽 (β- Ep)含量的变化 ,以研究二甲苯胺噻嗪对大鼠体内β- Ep的影响。结果 ,不同时间组与对照组相比 ,血浆在给药后 5 min即有统计学意义(P <0 .0 1) ,大约在 30 m in时达到最高峰 ,然后缓慢下降 ,其中麻醉组持续到给药后 12 0 min(P <0 .0 1) ,而镇痛组只持续到给药后 90 min。不同剂量组与对照组相比 ,下丘脑的 4mg/kg组无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ,血浆的 4mg/kg组、垂体的 4mg/kg组差异有显著意义 (P <0 .0 5 ) ,其他组有极显著意义 (P <0 .0 1)。随着给药剂量的增加 ,组织内的β- Ep含量变化呈增加的趋势 ,这种趋势经相关分析表明 ,给药剂量在 4～ 6 0 mg/kg的范围内时 ,组织内的β- Ep含量与给药剂量呈正的直线相关关系 (r血浆 =0 .9748,r下丘脑 =0 .96 7,r垂体 =0 .977,均 P <0 .0 1)     

苯噁唑和狄普诺啡对大鼠血浆、垂体和下丘脑β-内啡肽含量的影响

采用放射免疫分析法测定在苯噁唑(Rx781094) 狄普诺啡(M5050)作用下,不同时间大鼠血浆、垂体和下丘脑中β-内啡肽(β-EP)的含量。结果显示:Rx781094 M5050可降低大鼠血浆、垂体和下丘脑β-EP含量,5min开始显著降低,10min时都降到最低点,分别是8.92ng/mL、131.43ng/mg和9.32ng/mg,60min时β-EP亦低于正常值,至120min时逐渐恢复正常。垂体β-EP含量在10min时与对照组比较有显著差异。提示:Rx781094 M5050能降低大鼠血浆、垂体、下丘脑中β-EP含量,可能是发挥催醒作用的机制之一。     

xylazine+DHE对大鼠的麻醉作用及其对β-内啡肽含量的影响

采用恒温水浴摆尾法测定二甲苯胺噻嗪 ( xylazine) 双氢埃托啡 ( DHE)对大鼠的镇痛作用 ,放射免疫分析法测定不同时间大鼠血液、垂体和下丘脑中 β-内啡肽 ( β-EP)的含量 ,并初步探讨了行为学改变与 β-EP含量变化间的关系。结果表明 ,xylazine DHE使大鼠在 1 5min时的翻正反射消失阳性率为 93 .3 %,并增加了大鼠的痛阈值及血液β-EP的含量 ,而对垂体和下丘脑β-EP含量的影响则为双相作用 :前时相表现为降低 ,后时相表现为升高 ;统计学分析表明 ,这些作用均较阳性和阴性对照组差异显著。本研究提示 ,xylazine DHE是一个良好的复合麻醉剂 ;下丘脑释放的 β-EP可能参与了 xylazine DHE的中枢镇痛作用 ;血液 β-EP主要来自于垂体 ,可能参与了大鼠对 xylazine DHE作用的适应性反应 ,在行为及自主功能的调节中起平衡或者协调作用     

苏醒灵4号对眠乃宁麻醉鹿临床催醒效果评价

苏醒灵4号是新近研制的特异性拮抗剂,能迅速翻转眠乃宁的中枢抑制作用,使麻醉动物的生理功能迅速恢复,临床上广泛用于眠乃宁麻醉动物的催醒[1].