利用干酵母细胞微胶囊化丁香油的研究

探讨以干酵母细胞作为囊壁材料制备微胶囊的可行性。以丁香油为囊芯，通过正交试验优化微胶囊制备的工艺条件。结果表明，选择包埋温度70℃、包埋时间9 h和丁香油与干酵母质量配比为1∶1的条件比较适宜，微胶囊中丁香油包埋率可以达到41.26%。通过光学显微镜和电镜观察，丁香油微胶囊呈规则的球形，颗粒直径在2.0～4.0 μm之间，细胞质内能观察到闪亮的油滴存在。在100℃条件下加热20 h，丁香油经微胶囊化后挥发速率下降43.25%；丁香油微胶囊抑菌效果优于同量的丁香油，具有一定的缓释效果。     

吡唑醚菌酯/二氧化硅微球的释放行为与生物活性评价

为了对二氧化硅载药体系进行评价,以吡唑醚菌酯为模式农药,利用其与正硅酸乙酯在碱性条件下的水解缩合反应,以十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)为模板剂,制备了吡唑醚菌酯/二氧化硅微球。通过扫描电子显微镜、Nicolet iS5傅里叶变换红外光谱及高效液相色谱等表征了微球的表面形态和化学结构,测定了其在水中的光解速率;并采用透析袋法探讨了该微球在不同pH值和不同温度下的缓释行为,通过菌丝生长速率法测定了该微球对稻瘟病菌的毒力,评价了其生物活性。结果表明:所制备的吡唑醚菌酯/二氧化硅微球外观形貌较为规整,粒径在0.998~1.428 μm之间,其最大载药量可达50.73%。该微球在碱性条件下的释药速率快于酸性条件下,且其释放均符合一级反应动力学方程,在中性条件下其释药符合Ritger-Peppas方程;与pH值相比,温度对其释药速率的影响较小。给药后第5天,所制备吡唑醚菌酯/二氧化硅微球的毒力与原药相近,给药后第9天,其毒力是原药的11.7倍,缓释效果显著。该吡唑醚菌酯/二氧化硅微球在紫外灯照射10 h后光解率为38.98%,明显低于吡唑醚菌酯原药的光解率(68.92%)。     

Toxicity nanoinsecticide based on clove essential oil against Tribolium castaneum (Herbst)

This study aimed to characterize nanoparticles loaded with clove (Syzygium aromaticum) essential oil-based polyethylene glycol (PEG) and to know their insecticidal activity against red flour beetle (Tribolium castaneum). The nanoparticles have irregular shapes in good dispersion. The nanoformulation could not enhance clove oil contact toxicity to T. castaneum, but could protect the oil from degradation and evaporation while simultaneously allowing sustained release, as indicated by the continued high toxicity for 16 weeks of storage.     

新型液体缓控释制剂在国内的研究进展

液体控释给药系统属多相复合体系,是一种新型药物传递系统。但由于其在贮存中存在着不稳定性,阻碍了许多产品的上市。以立足于新型辅料的应用来解决上述问题为基础,着重介绍了药用级离子交换树脂在控释给药系统中的应用。     

缓释长效新药剂及轻简高效施药技术对甘蔗害虫防控效果评价

为筛选防控甘蔗绵蚜和蓟马的理想缓释长效低毒新药剂及轻简高效施药技术,选用2%吡虫啉GR根施进行田间药效试验。田间试验结果表明：2%吡虫啉GR对甘蔗绵蚜和蓟马均具有良好的防控效果,是防控甘蔗绵蚜和蓟马理想的缓释长效低毒新药剂,与其它药剂轮换使用,可延缓抗药性产生和发展。2%吡虫啉GR最适宜用量为30 kg /hm2(有效成分600 g),可在2~6月结合甘蔗种植管理或大培土,按hm2用药量30 kg与hm2施肥量40~80 kg混匀一次性施用,对甘蔗绵蚜的防效可达98.2%以上,对甘蔗蓟马的防效可达81.1%以上;甘蔗实测产量较对照增加33390 kg/hm2以上,甘蔗糖分较对照增加6.6%以上。缓释长效强内吸性农药与底肥追肥混匀一次性根施,施用方便,轻简高效,省工省时,环境友好,应在蔗区大面积推广应用。     

兽用吡喹酮-聚乳酸-羟基乙酸缓释植入棒含量测定及释放度考察

建立了吡喹酮-聚乳酸-羟基乙酸（吡喹酮-PLGA）缓释植入棒含量测定的HPLC法,并对其释放度进行了考察。以甲醇-水（100：40,V／V）为流动相,采用GraceC18反相色谱柱（4．6mm250mm,5μm）,流速1．0mL／min,紫外检测波长263nm,在此试验条件下,吡喹酮在10—200μg／mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0．9999;平均回收率为99．48％,RSD为0．53％（n=9）。三批样品的含量分别为98．96％、98．67％和98．81％,该方法简单、快捷、辅料无干扰、准确度高,适于吡喹酮-PLGA植入棒的含量测定。吡喹酮-PLGA植入棒以骨架溶蚀释放机制缓慢释放,释药期可达三周,释放度高于300μg／d。     

CO.SMM缓释型注射液的热稳定性研究

为考察SMM和TMP经B-环糊精包合后所制备的复方SMM缓释型注射液的稳定性,采用紫外分光光度法测定复方SMM缓释型注射液中2主药在不同温度下的含量,用初匀速法预测其有效期。结果,复方SMM缓释型注射液在室温25℃条件下,SMM的有效期为2．02a,TMP的有效期为2．13a,为评价该制剂的稳定性提供了依据。     

硼缓释型高吸水性树脂制备与性能表征

以硼酸、丙三醇为原料,通过微波酯化法制备了硼酸双甘酯。以硼酸双甘酯和丙烯酰氯为原料合成了硼酸甘油丙烯酯,以此作为含硼功能单体,成功制备了以羟丙基甲基纤维素为骨架的硼缓释型高吸水性树脂。根据吸水倍率筛选含硼功能单体最佳添加量,并对产物的吸液倍率、吸液速率、保水性能以及基团结构和表观形貌进行了表征。由红外光谱曲线可以看出,试验成功制备了具有双键结构的硼酸甘油丙烯酯,并通过接枝聚合反应合成了含硼高吸水性树脂;当含硼功能单体添加量为丙烯酸质量的1%时,羟丙基甲基纤维素含硼高吸水性树脂吸水倍率为344. 06 g/g、吸盐倍率为44. 71 g/g; 35℃条件下,该含硼高吸水性树脂可保水72 h;重复使用6次后,该高吸水性树脂重复吸水率仍可达到60%以上,重复吸盐率仍可达到40%以上;该高吸水性树脂具有良好的硼缓释性,在去离子水中可持续缓释10 d,缓释硼总质量达182. 77μg,在育苗基质中可持续释放25 d,当添加量为育苗基质质量的0. 5%时,混合基质淋溶硼量比普通基质多0. 80μg/g。此外,羟丙基甲基纤维素含硼高吸水性树脂还具有良好的热稳定性,其表观形貌特征有利于促进对液体的吸收。     

GHRP-6温敏型凝胶的制备及其对小鼠生长的影响

采用开环聚合法合成PLGA—PEG-PLGA共聚物,制备GHRP-6温度敏感型缓释凝胶并对其体外释药和对小鼠生长的影响进行研究。以PLGA—PEpPLGA为载体材料制备GHRP一6缓释凝胶制剂,采用BCA法测定体外释放度,并对体外释放数据用Korsmeyer-Peppas方程进行拟合;分别对分组小鼠皮下注射GHRP-6凝胶（2．0g／L）、GH—RP-6（2．0g／L）、空胶和生理盐水,隔周称重。结果表明合成产物符合PLGA—PEG-PLGA共聚物的特征,质量分数为15％、20％、30％的共聚物水溶液的胶凝化温度在32～37℃;GHRP-6在浓度为15％、20％、25％共聚物中释放出95％以上的药物分别需要16、18、20d,其释放曲线均符合Korsmeyer-Peppas方程模型,且具有良好的相关性;各组小鼠在注射35d后,GHRP-6凝胶组的累积增重分别比生理盐水组、空胶组、GHRP-6组高45．18％（P〈0．01）,39．090．4（P〈0．01）,21．80％（P〈0．01）。由此表明GHRP一6在凝胶中的释放达到预期要求,且对小鼠的生长有显著的促进作用,因此GHRP-6的PLGA—PEGPLGA凝胶有望开发成为一种长效促生长的注射制剂。     

兽药长效制剂的研究进展

本文对兽药长效制剂的特点、产生与发展作以简要介绍，并着重阐述了长效制剂中最常见的两类剂型——缓释制剂和控释制剂近年来在国内外的应用情况，分析了长效制剂亟待解决的问题，并对其发展前景进行了展望。