兽用喹噁啉类药物毒理学研究进展

喹噁啉-1,4-二-N-氧化物类抗菌促生长化合物广泛用于畜禽生产和疾病防治,主要包括喹乙醇、卡巴氧、喹赛多、喹烯酮和乙酰甲喹。因其毒副作用,卡巴氧和喹乙醇已被禁止或限制使用,中国相继批准了乙酰甲喹和喹烯酮的使用,并正在开发较为安全的喹赛多等同类产品。文章对喹噁啉类抗菌促生长化合物的毒性作用做一综述,主要包括短、长期毒性、遗传毒性和光敏毒性,为评价其安全性,指导其合理使用,避免其危害提供参考。     

中兽药散剂中非法添加喹乙醇、乙酰甲喹的检测方法应用

为了进行中兽药散剂检测方法学研究,试验使用HPLC法和薄层色谱法对中兽药散剂中非法添加喹乙醇、乙酰甲喹进行检查。48批中兽药散剂中,13批药品中检出乙酰甲喹,含量在0．34—42．64mg／g范围内;1批药品中检出喹乙醇,含量为15．30mg／g。两种方法检查结果完全吻合。     

乙酰甲喹在鲤鱼肌肉组织中的残留消除规律研究

为研究乙酰甲喹(Mequindox)在鲤鱼体内的残留消除规律,为水产品质量安全提供基础数据。【在水温(15±1)℃条件下,给鲤鱼单次口灌乙酰甲喹(10 mg/kg)后,定时取样,采用HPLC法测定肌肉中药物浓度。结果表明：通过DAS 2.0药代动力学软件非房室模型统计矩原理计算各项参数,主要动力学参数分别为：消除半衰期t1/2为0.17 h,达峰时间Tmax为0.50 h;最高药物浓度Cmax为761.75 μg/L;总体消除率CLz/F为42.59 (L?h/kg),1.5 h后几乎检测不到原药。药时曲线出现双峰现象,表示可能存在肝肠循环或胃肠循环。乙酰甲喹在鲤鱼体内吸收良好、代谢快、体内残留少。     

三黄加白汤配伍痢菌净治疗仔猪腹泻症疗效观察

对比研究了痢菌净、三黄加白汤配伍痢菌净口服治疗仔猪腹泻症的临床疗效。实验结果表明,用痢菌净注射液口服治疗仔猪腹泻,在第1-2天内疗效较显著,在第3天之后疗效较差;三黄加白汤口服治疗仔猪腹泻,在第1-4天内疗效较差,第5天后疗效极显著提高(P<0.01);用三黄加白汤配伍痢菌净治疗仔猪腹泻疗效极显著高于单纯使用痢菌净注射液或三黄加白汤。     

痢菌净纳米乳的制备及体外释放度测定

为减少痢菌净的毒副作用及临床用药次数,用水包油法制备了痢菌净纳米乳,并对其形态、粒径、稳定性及体外释放等性能进行了研究。结果显示,纳米乳的稳定性较好,平均粒径在50nm左右,80 h体外释放率达到70%,具备明显的缓释功能,说明痢菌净纳米乳的制备工艺可行。     

HPLC-PDA法测定兽药中非法添加的喹乙醇、乙酰甲喹检查方法

建立兽药中非法添加喹乙醇、乙酰甲喹的通用检查方法。以十八烷基键合硅胶为填充剂,0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,波长扫描范围为200~400 nm,柱温30℃,采用峰纯度检查和光谱相似度检查辅助对照品比对方法,对非法添加药物进行确证。结果显示,喹乙醇、乙酰甲喹与其他物质峰分离良好;喹乙醇和乙酰甲喹在12种兽药中的平均回收率分别为96.6%~101.4%和98.0%~101.3%,RSD均小于1.4%;喹乙醇和乙酰甲喹的检测限均为1.0 g/kg(L)。该检查方法简便、准确、可靠,可用于检查兽药中非法添加的喹乙醇和乙酰甲喹。     

HPLC法测定中药散剂中喹乙醇、乙酰甲喹的研究

建立了中药散剂中喹乙醇、乙酰甲喹含量的 HPLC 测定法,流动相为乙腈-0.01 mol/L 磷酸二氢钾溶液（12∶88）、检测器为紫外检测器检测波长365 nm 、进样量10μL、在0.5~100.0μg/mL 范围内,喹乙醇、乙酰甲喹的质量浓度和峰面积呈现良好的线性关系, r 分别为0.99974和0.99992,回收率均在95%以上.48批中药散剂中,13批药品中检出乙酰甲喹,质量比在0.34～42.64 mg/g 范围内;一批药品中检出喹乙醇,质量比为15.30 mg/g .该方法具有良好的分离度,方法简便,准确、重复性好.     

痢菌净注射液配制方法初探

痢菌净注射液配制方法初探郝勃１王平１李维琳１魏四洪２１华中农业大学生命科学技术学院武汉４３００７０；２华中农业大学兽药厂痢菌净注射液为乙酰甲喹灭菌水溶液，对猪密螺旋体型痢疾有独特的疗效［１］，对牛、猪细菌性肠炎的疗效也较好［２］，故此类兽药在市场上一...     

紫外分光光度法测定复方乙酰甲喹制剂中双组分含量

在同一测定溶剂中,分别用单波长和双波长等吸收点法同时测定乙酰甲喹和甲氨苄氨嘧啶（ＴＭＰ）的含量。其中,乙酰甲喹的浓度Ｃ与Ａ的相关系数ｒ为０．９９９０,平均回收率为９９．２％,变异系数ＣＶ＝０．４４％;ＴＭＰ的浓度Ｃ与△Ａ的相关系数ｒ为０．９９９１,平均加收率为９９．９％,变异系数ＣＶ＝１．０４％。     

乙酰甲喹在绵羊体内的药物动力学研究

【目的】分析乙酰甲喹(Mequindox)在成年绵羊体内的药物动力学过程,为兽医临床合理用药提供理论依据。【方法】绵羊单剂量快速静脉注射乙酰甲喹7 mg/kg,7 h内不同时间12次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度。【结果】乙酰甲喹在绵羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程为:C=10.833e-0.340 4t;主要药物动力学参数:半衰期(t(1/2))为(2.062 2±0.264 5)h,药-时曲线下面积(AUC)为(32.367 6±2.921 6)μg/mL.h,表观分布容积(Vd)为(0.642 7±0.042 9)L/kg,体清除率(CLB)为(0.217 7±0.019 3)L/(kg.h)。【结论】乙酰甲喹在绵羊体内分布广泛,消除较快。