磺胺-6-甲氧嘧啶在肉鸡体内的药代动力学

本研究以B—M比色法和高效液相色谱(HPLC)法为定量手段,探讨了磺胺-6-甲氧嘧啶(DS-36)在肉鸡体内的药动学特征。结果表明:9～10周龄肉鸡单剂量(200mg/kg)口服DS-36混悬液后,血药浓度变化符合一级吸收一室开放模型,经非线性最小二乘拟合得如下动力学参数:t1/2Ka=1.50±0.92(hr)t1/2K=9.05±1.50(hr)t_(max)=4.39±1.40(hr)C_(max)=20.67±0.97(mg％)AUC=381.80±20.50(mg％.hr)据此求出多剂量给药参数,推荐的治疗方案为:负荷剂量D_0~*=236mg/kg,维持剂量D_0=200mg/kg给药间隔为24小时。此外,还对两种定量方法进行了比较。     

磺胺间甲氧嘧啶在玉米根-土界面毒性研究

通过根际袋土培试验,研究了磺胺间甲氧嘧啶（SMM）对玉米根际与非根际土壤酶活性和土壤呼吸强度的影响。结果表明,无论是否有根系作用,过氧化氢酶对磺胺间甲氧嘧啶胁迫的反应均不敏感。但在高浓度磺胺间甲氧嘧啶（50 mg.kg-1）作用下,试验初期对脲酶有明显的抑制作用,而在试验后期则表现出一定的促进作用,且在SMM胁迫下根际效应表现得更为明显。SMM胁迫下对根际与非根际土壤呼吸均有抑制作用,随浓度的增大,抑制作用越明显。且由于玉米根际作用,一定程度上缓解了SMM污染对根际微生物的毒害。一般情况下,根际土壤脲酶和过氧化氢酶活性及土壤呼吸强度均要大于非根际土壤,根际效应明显。     

HPLC测定复方磺胺间甲氧嘧啶钠可溶性粉含量

建立复方磺胺间甲氧嘧啶钠可溶性粉中磺胺间甲氧嘧啶钠（以磺胺间甲氧嘧啶计）和甲氧苄啶含量的HPLC检测方法,采用Inertsil C18色谱柱（4.6mm×250mm,5μm）,以乙腈：0.017mol/L磷酸液（20：80）（按1‰的比例加入三乙胺）为流动相,流速为1mL/min,检测波长为230nm。在该色谱条件下,两种药物分离很好,磺胺间甲氧嘧啶在24.89～248.9μg/mL之间,甲氧苄啶在5～50μg/mL之间,线性良好（r〉0.99999）,添加回收率在97.46%～100.45%之间。该方法快速简便,准确可靠,能够满足实际样品的检测要求。     

磺胺间甲氧嘧啶钠注射液含量测定的取样方法研究

通过比较研究,采用体积取样法和重量取样法测定磺胺间甲氧嘧啶钠注射液含量,结果显示,在20%、30%高含量磺胺间甲氧嘧啶钠注射液含量测定中,两种取样方法存在显著差异,《中国兽药典》2005年版体积取样法存在较大误差,建议在这两种高含量药品的含量测定中采用称重法取样较为准确可靠。     

复方磺胺间甲氧嘧啶—氧氟沙星注射液治疗猪咳喘症临床疗效试验

为验证复方磺胺间甲氧嘧啶—氧氟沙星注射液对猪咳喘症的临床疗效,选用伴有咳嗽、喘气等病症的患病猪为试验对象,以氧氟沙星注射液、磺胺间甲氧嘧啶钠注射液的疗效为对照。结果显示,复方磺胺间甲氧嘧啶—氧氟沙星注射液高、中、低剂量组对猪咳喘症的疗效均优于氧氟沙星注射液及磺胺间甲氧嘧啶钠注射液单独用药的疗效,其治愈率分别为73.3%、63.3%、50.0%,总有效率分别为90.0%、86.6%、73.3%;且复方磺胺间甲氧嘧啶—氧氟沙星注射液高、中剂量组与氧氟沙星注射液及磺胺间甲氧嘧啶钠注射液比较,其对治疗猪咳喘症的总有效率差异均显著（P〈0.05）。可见,复方磺胺间甲氧嘧啶—氧氟沙星注射液能有效治疗猪咳喘症,建议肌肉注剂量必须达到0.1mL/kg.b.w以上,且每天给药2次,连用3d。     

磺胺—6—甲氧嘧啶在京Ⅲ鸡体内的药物代谢动力学

本文报告了磺胺—6—甲氧嘧啶(DS—36)在京Ⅲ鸡体内的药物代谢动力学(简称药动学)。用夏普PC—1500袖珍计算机,对血药浓度—时间数据进行药动学模型嵌合,并选用合适的动力学模型描述了DS—36的药动学特点。结果表明:静注DS—36后,血药经时过程符合无吸收因素二室模型。tyαβ=9.26±0.60(hr),Vd=8.40±1.60(100ml/kg·hr),Tcp(ther)=11.29±2.94(hr)。京Ⅲ鸡在单剂量胃管投服DS-36混悬液(100mg/kg)后,血药浓度变化符合有吸收因素一空模型。ka=0.513±0.0992(hr~(-1)),T_(max)=4.42+0.57(hr)、C_(max)=9.11±0.25(mg%),tyαke=9.38±0.49(hr),生物利用度F=94.47%。根据单剂量给药参数计算出多剂量给药参数,推荐的口服治疗方案为:负荷剂量Do=170mg/kg,维持剂量Do=100mg/kg,给药间隔L=12(hr)。     

兽药磺胺间甲氧嘧啶对土壤呼吸及酶活性的影响

为评价兽药污染对土壤生态环境造成的潜在环境风险,采用室内培养的方法,研究了兽药抗生素磺胺间甲氧嘧啶对黄潮土土壤微生物呼吸及土壤酶活性的影响。结果表明,磺胺间甲氧嘧啶可显著影响土壤呼吸强度,抑制率和激活率分别可达72%和254%,药物对土壤酶活性的影响小于其对土壤呼吸强度的影响。在添加磺胺间甲氧嘧啶的前11 d,其对脲酶活性的影响主要以抑制作用为主;药物对蔗糖酶活性的影响较为明显,最大抑制和激活率可分别达到18%和30%;磺胺间甲氧嘧啶作用于过氧化氢酶和磷酸酶主要表现为激活效应,最大激活率分别为17%和25%。在试验浓度范围内,土壤微生物呼吸及酶活性的抑制率或激活率呈现一定的波动性。     

恩诺沙星与磺胺类药物联用对畜禽常见病原菌的药敏试验

采用恩诺沙星与磺胺甲基异恶唑（ＳＭＺ）或磺胺－６－甲氧嘧啶（ＳＭＭ）联合对金黄色葡萄球菌，链球菌，禽多杀性巴氏杆菌和猪巴氏杆菌进行了药物敏感性试验。结果表明，金黄色葡萄球菌，禽多杀性巴氏杆菌和猪巴氏杆菌对蒽诺沙星敏感，链球菌对恩诺沙星中度敏感；４种病原菌对ＳＭＭ及ＳＭＺ大多属中度以上敏感，金黄色葡萄球菌和猪巴氏杆菌对ＳＭＺ已产生耐药性。恩诺沙星与ＳＭＭ联用对禽多杀性巴氏杆菌呈现相加作用，而对金黄色     

微生物燃料电池对磺胺间甲氧嘧啶的降解研究

为探究微生物燃料电池(Microbial fuel cells, MFCs)对抗生素磺胺间甲氧嘧啶(Sulfamonomethoxine,SMM)的降解效果及MFCs的产电性能,通过构建单室MFCs,比较不同电极材料、菌种种类、抗生素初始浓度以及腐植酸存在条件下MFCs对SMM的降解效果及其产电性能。结果表明:3种阳极材料下MFCs对SMM的降解率及产电性能的高低为碳毡碳纸石墨棒;在SMM初始浓度为10 mg·L~(-1)的条件下,以Shewanella putrefaciens为菌种的MFCs对SMM的降解率达到58.92%,高于Shewanella oneidensis MR-1的降解率46.48%,MFCs的最大输出功率前者比后者约高6.51 mW·m~(-2);随着抗生素初始浓度的增加,SMM的降解效果逐渐减弱,MFCs的电压输出逐渐降低;随着腐植酸浓度增加,SMM的降解率逐渐提高,MFCs的产电性能逐渐增强。研究表明,MFCs可以利用SMM作为燃料,在实现降解的同时输出电能,这为水体环境中磺胺类抗生素的高效低耗处理提供了科学依据。     

Oral pharmacokinetics of the acidic drugs,diclofenac and sulfamonomethoxine in male Shiba goats

In the present study, we examined the oral pharmacokinetics of the acidic drugs, diclofenac (DF) and sulfamonomethoxine (SMM), which have different physicochemical properties, in Shiba goats. DF and SMM were intravenously and orally administered to 5 male goats using a crossover design. The T_max of DF and SMM were reached 1.5 and 5.6 hr after they have been orally administered, respectively, and this was followed by their slow elimination. The elimination of both drugs was markedly faster after being intravenously rather than orally administered, which indicated flip-flop phenomena after the oral administration. The mean absorption times (MATs) of DF and SMM were 6 and 15 hr, respectively. This slow absorption may have been due to slow gastric emptying in goats. The large difference observed in MATs between DF and SMM may have been because DF, which is more lipophilic than SMM, was partly absorbed from the forestomach. Therefore, these results suggest that the absorption of highly lipophilic drugs from the forestomach may be markedly high in Shiba goats. In case of drugs whose elimination is quite fast, their efficacies may appear from the early stage after oral administration even in ruminants, because elimination rate is the determinant factor of T_max in flip-flop phenomena. Such drugs may be used orally even in ruminants.