超声/K2S2O8体系降解水中左旋氧氟沙星的研究

【目的】研究超声/K₂S₂O₈体系对水中抗生素左旋氧氟沙星的降解效果。【方法】利用超声波粉碎装置,采用HPLC分析法,考察了反应条件、K₂S₂O₈添加质量浓度、溶液初始pH值、左旋氧氟沙星初始质量浓度对水中左旋氧氟沙星降解率的影响,并分析了左旋氧氟沙星降解过程中总有机碳（TOC）去除率及HPLC图谱的变化。【结果】与单独超声和K₂S₂O₈氧化相比,超声/K₂S₂O₈对水中左旋氧氟沙星具有明显的降解效果,这主要是因为体系中硫酸根自由基（SO₄^-·）的氧化作用所致。K₂S₂O₈添加质量浓度在1.0～4.0 g/L时,左旋氧氟沙星的降解率随其添加质量浓度的增大而提高;超声/K₂S₂O₈降解水中左旋氧氟沙星时,体系pH在未调节（pH=7.14）条件下效果最佳;左旋氧氟沙星初始质量浓度在10～30 mg/L时,左旋氧氟沙星的降解率随其初始质量浓度的增加先升高后降低。超声/K₂S₂O₈对左旋氧氟沙星的矿化效果也非常明显,在超声功率为195 W、pH=7.14、左旋氧氟沙星初始质量浓度为20 mg/L、K₂S₂O₈添加质量浓度为4.0 g/L条件下反应240 min时,左旋氧氟沙星TOC的去除率达到56.78%。HPLC分析发现,超声/K₂S₂O₈体系降解左旋氧氟沙星的过程中有3种中间产物生成。【结论】超声/K₂S₂O₈体系可有效降解水中的左旋氧氟沙星。     

Disposition kinetics and dosage regimen of levofloxacin on concomitant administration with paracetamol in crossbred calves

The disposition kinetics of levofloxacin was investigated in six male crossbred calves following single intravenous administration, at a dose of 4 mg/kg body weight, into the jugular vein subsequent to a single intramuscular injection of paracetamol (50 mg/kg). At 1 min after the injection of levofloxacin, the concentration of levofloxacin in plasma was 17.2 ± 0.36 µg/ml, which rapidly declined to 6.39 ± 0.16 µg/ml at 10 min. The drug level above the MIC₉₀ in plasma, was detected for up to 10 h. Levofloxacin was rapidly distributed from blood to the tissue compartment as evidenced by the high values of the distribution coefficient, α (17.3 ± 1.65 /h) and the ratio of K₁₂/K₂₁ (1.83 ± 0.12). The values of AUC and Vd_area were 12.7 ± 0.12 µg.h/ml and 0.63 ± 0.01 l/kg. The high ratio of the AUC/MIC (126.9 ± 1.18) obtained in this study indicated the excellent antibacterial activity of levofloxacin in calves. The elimination half-life, MRT and total body clearance were 1.38 ± 0.01 h, 1.88 ± 0.01 h and 0.32 ± 0.003 l/kg/h, respectively. Based on the pharmacokinetic parameters, an appropriate intravenous dosage regimen for levofloxacin would be 5 mg/kg repeated at 24 h intervals when prescribed with paracetamol in calves.     

脾虚仔猪口服左旋氧氟沙星的"辨证药动学"研究

15头健康仔猪，分3组，每组5头：即健康组、脾虚组和四君子汤反证组。按20mg／kg的剂量内服进行左旋氧氟沙星的辨证药动学研究。高效液相色谱法测定血浆中药物浓度，3p97药代动力学程序处理药时数据。健康组和脾虚组药动学数据符合一级吸收一室模型，四君子汤反证组药动学数据符合一级吸收二室模型。试验结果表明：仔猪脾虚状态下明显影响左旋氧氟沙星内服给药的药动学特征(PK)；四君子汤可使脾虚仔猪异常的左旋氧氟沙星的药动学特征得到恢复，为验证“辨证药动学”假说和完善中西兽医结合提供了进一步的科学依据。     

猪传染性胸膜肺炎的药物临床疗效试验

分别以佳木斯市周边地区10个规模化生猪养殖场内经确诊为猪传染性胸膜肺炎的病猪为给药对象,进行抗菌药物单独使用与联合使用疗效比较试验,以找到一种有效的治疗药物,制定出合理的治疗方案。临床治疗试验结果表明,联合用药组对猪传染性胸膜肺炎治愈率为93.98%,高于单独用药组,治疗效果好。     

复方阿莫西林纳米乳的高效液相色谱分析及有效期研究

利用高效液相色谱仪建立测定复方阿莫西林纳米乳(AMX-LH-NE)中阿莫西林(AMX)和盐酸左氧氟沙星(LH)两种主药含量的高效液相色谱(HPLC)分析方法,并确定该药物的有效期。结果表明,AMX和LH分别在0.5～50μg/mL和5～60μg/mL浓度范围内线性关系良好;平均回收率为(99.27±1.26)%和(99.65±1.51)%,相对标准偏差(RSD)为1.27%和1.52%;平均保留时间为(10.22±0.13)min和(7.15±0.13)min;日内精密度RSD为1.56%和1.75%,日间精密度RSD为2.46%和2.62%。AMX-LH-NE的有效期为20个月。建立的HPLC分析方法专属性好,回收率、重复性和精密度高,可用于AMX-LH-NE制剂的主药含量测定及其质量控制。     

氧氟沙星与左氧氟沙星在中华绒螯蟹体内的药代动力学和残留消除规律研究

以15 mg/kg的剂量分别对中华绒螯蟹(Eriocheir sinensis)单次肌注氧氟沙星和左氧氟沙星,运用反相高效液相色谱法,测定了中华绒螯蟹血淋巴和肌肉、肝胰腺、精巢、卵巢中氧氟沙星和左氧氟沙星的浓度,分别阐明了它们在中华绒螯蟹各组织中的残留消除规律。结果显示,氧氟沙星和左氧氟沙星在中华绒螯蟹血淋巴内的药物-曲线时间关系符合开放性二室模型,其药代动力学方程分别为:Ct=21.31e-0.497t+9.779e-0.035t和Ct=74.938e-1.822t+20.811e-0.038t。氧氟沙星在肌肉、肝胰腺、精巢、卵巢的消除半衰期分别为88.89、65.02、83.26、114.76 h。左氧氟沙星在肌肉、肝胰腺、精巢、卵巢的消除半衰期分别为86.03、344.83、106.19、154.73 h。结果表明,相同给药剂量下,左氧氟沙星在体内浓度更高,分布更广,对于中华绒螯蟹的细菌性疾病有着更好的预防与治疗作用。     

甘草提取物对左氧氟沙星在大鼠体内药动学及组织分布的影响

为了研究甘草提取物对左氧氟沙星在大鼠体内的药动学及组织分布的影响,将SD大鼠随机分成单用组和联用组,单用组和联用组分别予0.9%氯化钠溶液和甘草提取物(0.5 g/kg,qd×7 d),灌胃给予左氧沙氟星(20 mg/kg)后按时间点连续采样,采用HPLC法测定给药后血浆以及组织中的左氧氟沙星浓度。结果表明,与单用组相比,联用组的左氧氟沙星主要药动学参数tmax、t1/2、MRT_(0-36h)、MRT_(0-∞)均显著增大(P0.05);左氧氟沙星在各组织中浓度水平,呈现出先降低后增加的特点,但分布特征没有改变。甘草提取物能减慢左氧氟沙星在体内的吸收和消除速度,促进其向组织中转运和分布,延长药物在体内的作用时间。     

复方阿莫西林纳米乳的制备及其稳定性研究

【目的】制备复方阿莫西林纳米乳(AMX-LH-NE),并考察其稳定性。【方法】绘制伪三元相图,筛选纳米乳处方,制备AMX-LH-NE,并对其结构类型、形态、粒径进行检测,利用HPLC法对其稳定性进行研究。【结果】优选的AMX-LH-NE配方为:冰醋酸10.00%,聚氧乙烯蓖麻油-40 31.65%,肉豆蔻酸异丙酯3.48%,阿莫西林原料药1.58%,盐酸左氧氟沙星原料药1.58%,蒸馏水51.71%(各组分的含量均为质量分数)。所制备的AMX-LH-NE为O/W型,澄明均一,分布均匀,乳滴呈球形,平均粒径为14.30 nm,多分散系数为0.03,约96%粒子的粒径小于18nm,稳定性参数KE较小,加速试验条件下稳定,光照颜色渐深。【结论】AMX-LH-NE的制备工艺简单,切实可行,制备的纳米乳稳定性良好,但需避光保存。     

仔猪脾虚状态下单剂量口服左旋氧氟沙星的药动学研究

10头健康仔猪随机均分为健康组、脾虚组 ,按 2 0mg/kg的剂量进行内服左旋氧氟沙星的药动学研究。高效液相色谱法测定血浆中药物浓度 ,3P97药代动力学程序处理药时数据。健康组和脾虚组药动学数据适合一级吸收一室模型。健康组主要药动学数据为 :吸收半衰期 (t1 / 2ka)(0 42± 0 0 8)h ,消除半衰期 (t1 / 2ke) (7 62± 0 38)h ,达峰时间 (tmax) (1 85± 0 2 5)h ,达峰浓度 (Cmax) (6 99± 0 92 )mg/L ,药时曲线下面积 (AUC) (90 7± 1 0 0 7)mg·L- 1 ·h ,表观分布容积 (V/ F(s) ) (2 45± 0 2 8)L·kg,平均滞留时间 (MRT) (1 1 92± 0 94)h。脾虚组 :t1 / 2ka(1 1 7± 0 38)h ,t1 / 2ke (9 0 2± 1 1 8)h ,tmax (3 93± 1 0 5)h ,Cmax (4 2 8± 1 45)mg/L ,AUC (72 2 1± 1 6 0 7)mg·L- 1 ·h ,V/ F(s) (3 95±1 2 8)L·kg,MRT (1 3 74± 1 2 1 )h。结果表明 :仔猪脾虚状态下明显影响左旋氧氟沙星内服给药的药动学特征