手性农药的机遇

1简介全世界商业化的农药中有25％为手性化合物，销售占26％。尽管单一异构体在法规、知识产权及经济方面都有潜在的优势，而它们的市场占有份额仅为7％，这主要是由于手性原料及合成路线方面的原因使一单异构体的农药比人们预想的要少。开发出更多的手性合成路线，将会使这些潜在的优势成为现实。许多化学反应在所产生的异构体之间无选择性，它们总是成对出现，形成不具旋光性的外消旋体。医药及农药行业在生产或使用的许多化合物都是含有手性中心的外消旋体，但当它们被施用后，其生化作用及受体对它们的反应却因异构体而异，有些情况下，…     

(Z)-/(E)-马鞭草烯酮肟醚的合成及抑菌活性

将α-蒎烯选择性氧化制备马鞭草烯酮,对羰基进行肟化和分离,再发生亲核取代反应,合成得到40个新型(Z)-/(E)-马鞭草烯酮肟醚(4a～4t,包括20对Z/E异构体),采用~1H NMR、~(13)C NMR、FT-IR、UV-vis和ESI-MS对目标化合物进行了结构表征,并测试其抑菌活性。研究结果表明:在质量浓度50 mg/L下,目标化合物对8种植物病原菌均显示出不同程度的抑菌活性,其中化合物(E)-4r(R=2,6-Cl)对苹果轮纹病菌的抑制率为77.8%,化合物(E)-4s(R=2,6-F)对水稻纹枯病菌的抑制率为72.7%,化合物(E)-4n(R=p-CN)对玉米小斑病菌的抑制率为70.8%,(Z)-/(E)-异构体对一些植物病原菌的抑制活性显示一定差异。建立了(E)-马鞭草烯酮肟醚化合物对水稻纹枯病菌抑制活性的CoMFA模型(r~2=0.992,q~2=0.507),进行3D-QSAR研究,结果表明建立的模型可用于设计具有潜在高活性的先导化合物。     

单链PEG化重组人干扰素ω的结构和性能表征

用紫外扫描光谱、MALDI-TOF MS等电聚焦电泳、毛细管电泳、圆二色光谱、肽图等手段对单链PEGrhIFNω 的性能、组分和结构进行表征.结果表明,单链PEG-rhIFNω的最大紫外吸收波长未改变,为280.6nm; 等电点由9.7下降到7.35~8.60;质谱分析发现,单链PEG-rhIFNω中仍含有PEG多点修饰组分;圆二色光谱分 析发现,单链PEG-rhIFNω二级结构中同时具有典型α螺旋和无规卷曲结构,而rhIFNω没有无规卷曲结构;毛细 管电泳分析发现,单链PEG-rhIFNω含4种位置异构体.肽图分析推测,单链PEG-rhIFNω的PEG 修饰位点应为 Lys33 或Lys167 和Lys46 或Lys52 或Lys152 残基.     

抗溴氰菊酯家蝇品系(Musca cdomestcaL·)对其它拟除虫菊酯和有机磷杀虫剂的交互抗性

以室内饲养的敏感品系(S)和选育的抗溴氰菊酯品系(R)家蝇成虫为试虫,用生物方法测定了十种拟除虫菊酯和七种有机磷杀虫剂的毒力,比较了它们的交互抗性情况。结果表明,辛硫磷、乙酰甲胺磷、喹硫磷、乐果、甲基毒死蜱、杀螟松等有机磷杀虫剂与溴氰菊酯等拟除虫菊酯杀虫剂没有交互抗性。只有敌敌畏(抗性比3.21)有轻微交互抗性。拟除虫菊酯之间的交互抗性表现出明显的差异。溴氰菊酯(抗性比24.00)、氯氰菊酯(抗性比20.11)、顺式氯氰菊酯(抗性比38.10)、二氯苯醚菊酯(抗性比11.04)有较严重的交互抗性;氰戊菊酯(抗性比4.64)、戊菊酯(抗性比4.49)、氰戊菊酯 A(抗性比5.97)和氟氰菊酯(抗性比4.12)有中等交互抗性;FMC 54800(抗性比1.98)、氰戊菊酯Aα(抗性比2.04)有很轻微的交互抗性。讨论了结构与抗性的关系。     

烯唑醇的顺反立体异构体分析方法研究

通过气相色谱和高效液相色谱法研究分析了烯唑醇的顺/反异构体分离方法。正相和反相HPLC的条件如下:不锈钢柱200 mm×5 mm(i.d.),填料YWG-Si 10μm,流动相正己烷-异丙醇为95+5(V/V)或者用正己烷-无水乙醚-无水甲醇89+9+2(V/V),流速2.0 mL.min-1,检测波长254 nm;不锈钢柱200 mm×5 mm(i.d.),填料YWG-C1810μm,流动相甲醇-水-乙酸为70+30+0.35(V/V),流速1.0 mL.min-1。气相色谱的条件:熔融石英毛细管柱10m×0.53 mm×1.0μm膜厚,用聚乙二醇-20000涂渍,柱温160℃,进样口和检测器温度250℃,载气H216 mL.min-1。在上述气相色谱的条件下,烯唑醇顺/反异构体能达到部分分离。     

农药进入手性时代——单一异构体和增强混合物可提高经济效益

<正> 手性化学在医药上已变成一个热门主题,在农药上也正在获得重要地位。虽然两者的市场完全不同,但立体选择合成的进展和增强活性、减少环境负担、增加安全性、独特的诀窍或知识产权的潜力使得农药上利用手性活性成份经济可行。这并不是说,农药永远与医药一样赚钱。如果你们正在谈论某某病得很重,该药的价格相对就不重要了,但如果正在谈论的是一个农场主碰到了病虫害问题,所需的农药价格是最基础的,如果他已为作     

分析氯氰菊酯异构体的气相色谱条件与探讨

本文详细介绍了用气相色谱分析氯氰菊酯异构体所需的色谱柱，最佳色谱条件，该分析方法的重现性，以及与液相色谱的比较。     

努力提高牛乳中共轭亚油酸的含量

共轭亚油酸（conjugated linolei cacid，CLA）是亚油酸（C18：2）的异构体。据美国科学院（National Acedemy of Scince）报道，CLA具有抗癌和抑制血液中胆固醇浓度上升等效果，引人世人的瞩目。     

家兔骨骼肌肌球蛋白重链构成的电泳

[目的]探究家兔骨骼肌肌球蛋白重链构成的电泳的作用机制。[方法]应用十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)检测成年家兔后肢肌胫前肌、腓肠肌和比目鱼肌的肌球蛋白重链异构体(MyHCs),采用大体解剖法依次取出家兔的每块骨骼肌,分别与样品缓冲液一起研磨成肌细胞匀浆,经高速冷冻离心后取出上清液,按照不连续SDS-聚丙烯酰胺小孔梯度凝胶电泳操作程序依次试验。[结论]该研究进一步证实3种快纤维型在成年啮齿动物肢体肌肉中的作用,但同源结构是否有这些肌纤维值得继续深入探索。