阿莫西林钠在猪体内的生物利用度及药动学研究

1 4头健康杂种猪 ,随机平均分为两组 ,按随机交叉试验设计 ,进行静注及内服阿莫西林钠 (1 0mg/kg)的药动学研究 ,以及肌注阿莫西林钠及阿莫西林钠长效制剂 (1 0mg/kg)的药动学比较。高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2α0 31± 0 1 6h;t1 /2 β2 2 9± 0 94h ;V1 0 2 2± 0 1 2L/kg ;Vd(area) 1 0 6± 0 45L/kg ;ClB0 33±0 0 7L·kg- 1 ·h- 1 ;AUC31 67± 7 0 9mg·L- 1 ·h。健康猪内服给药的药时数据适合一级吸收二室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2ka0 74± 0 36h ;t1 /2 β5 96± 3 41h ;tmax1 52± 0 43h ;Cmax5 33± 2 0 7μg/mL ;AUC2 3 89± 9 40mg·L- 1 ·h ;F79 64 %± 38 47%。健康猪肌注阿莫西林钠和阿莫西林钠长效制剂的药时数据均适合一级吸收二室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2ka0 1 1± 0 0 5h和 0 0 9± 0 0 5h ;t1 /2 β3 2 8± 1 89h和 7 32± 3 55h ;tmax0 33± 0 1 4h和 0 36±0 1 6h ;Cmax1 6 51± 4 41 μg/mL和 1 8 98± 2 70 μg/mL ;AUC30 61± 8 2 7mg·L- 1 ·h和 49 44± 1 1 31mg·L- 1 ·h ;F96 65     

氟苯尼考在猪的群体药动学

收集临床消化道和呼吸道细菌性疾病猪 2 15头 ,其中原种猪 91头 ,杂交商品猪 12 4头 ;公猪 112头 ,母猪 10 3头 ;体重范围 5～ 4 1kg,平均为 18.6 8± 0 .4 7;日龄 6 3～ 117天 ,平均为 85 .2 4± 0 .78。动物随机分为两组 ,第 1组动物数量为总体数量的 2 / 3,共 14 6头 ,为模型组 ,用于建立群体药动学模型 ;第 2组动物数量为总体动物数量的 1/ 3,共 6 9头 ,为验证组。给药前测定每头猪血清生化指标。试验猪颈部肌肉注射 30 %氟苯尼考注射液 ,剂量为 2 0 mg· kg- 1体重。给药前采一次空白血浆及血清 (测定血清生化指标 ) ,给药后随机采样 ,每只猪采样 2～ 4次 ,就整个群体而言使采样时间均匀分布于药物的吸收相、分布相和消除相内 ,采样时间为给药后 0 .183～ 4 8.36 7h,以高效液相色谱法测定血浆药物浓度 ,应用 NONMEM程序处理所收集的数据 ,包括药时数据、猪只的体重、日龄、性别、种属及血清生化指标、对研究组数据拟合发现最佳药动学模型为一级吸收一室模型 ,药动学参数随机效应及自身变异的最佳模型均为对数加法模型。体重对机体清除率、表观分布容积有显著影响 ,机体清除率、表观分布容积随体重的增加而增加 ,基本呈线性关系。种属对吸收速率常数有显著影响。把研究组得到的群体药动学参数值应用     

禽病防冶中的几种新药简介

抗感染药物在兽医临床中占有重要地位,许多传统药物因长期或不合理应用而降低或失去疗效,新的药物不断发现或合成,在临床应用中有广阔的前景.本文就近年来使用的新抗感染药物做一简要的介绍,仅供参考.     

作用于中枢神经系统的药物

1.镇静药镇静药是能使中枢神经系统产生轻度抑制作用,减弱机能活动,从而起到缓和激动,消除躁动、不安,恢复安静的一类药物。有吩噻嗪类、苯二氮卓类、醛类、溴化物等,该类药物禁用于家禽促生长。氯丙嗪(冬眠灵):属吩噻嗪类,内服、注射均易吸收,内服有首过效应。高度亲脂性,易透过血脑屏障,排泄慢,动物体内残留时间可达数月。药理作用广泛复杂,对中枢神经、植物神经、心血管及内分泌系统有作用,可用于家禽疾病或中枢兴奋药中毒引起的惊厥,还用于高温季节运输家禽或其他原因引起的应激反应,每千克体重5毫克肌注,或每千克体重20毫克内服。地西…     

美国的动物及动物产品卫生安全管理体制

美国兽医管理体制是采用联邦垂直管理与各州共管的兽医官制度．美国全国实行国家兽医官制度．分为联邦兽医官和州兽医官二个层次。联邦兽医官是由农业部直接任命和领导．配备在农业部及各州：州兽医官由州政府任命。所有这些兽医官均为国家兽医官．代表政府执行兽医方面的法律法规。美国动植物卫生监督局是联邦的最高兽医管理部门．     

生理药动学模型及其在兽医药理学研究中的应用

生理药动学模型是一种模拟机体循环系统的血液流向,将各器官或组织相互联结起来而建立的整体模型,和经典房室模型与统计矩原理相比,生理模型有其独特的优越性.建立药动学生理模型的主要步骤包括收集资料、设计血流图、建立物质平衡方程组、验证和修订模型.目前,国内外学者已开展了数十种化合物在动物或人体内的生理药动学模型研究.生理模型在开展兽医药动-药效模型研究、指导兽药临床合理应用、指导新兽药的研发、评估兽药残留风险等方面具有良好的应用前景.     

体外药动学模型中恩诺沙星对猪大肠杆菌的药效研究

为使畜禽专用的喹诺酮类药物更合理地应用,通过建立体外模型的方法,研究了恩诺沙星对大肠杆菌的药效.结果,在消除半衰期为3 h的模型内,2MIC（最小抑茵浓度）的恩诺沙星对猪大肠杆菌仅能抑制4 h,模型运行4 h后细菌出现再生长.5MIC和8MIC的恩诺沙星对猪大肠杆菌可抑制6 h,模型运行6 h后细菌出现再生长.16MIC的恩诺沙星可在模型运行期间对猪大肠杆菌产生持续的抑制杀灭作用.在消除半衰期为6.5 h的模型内,2MIC的恩诺沙星对猪大肠杆菌仅能抑制4 h,模型运行4 h后细菌出现再生长.5MIC、8MIC和16MIC的恩诺沙星可在模型运行期间对猪大肠杆菌产生持续的抑制杀灭作用,4 h已经不能检测到猪大肠杆菌的存在.结果表明,若要使恩诺沙星发挥持续的抗菌效果,保持Cmaz/MIC大于一定数值,同时维持有足够高的AUCo→24/MIC是非常必要的.     

抗菌药物药动、药效同步信息在兽医临床上应用的研究进展

总结了抗菌药物药动药效同步信息的研究方法，并回顾了各类抗菌药物药动-药效同步信息在兽医临床上应用的研究概况及存在问题，认为使用药动-药效联合研究的方法，确定畜禽抗菌药物最佳给药方案将成为临床兽药研究的新方向。     

头孢喹肟在猪体内的药动学及生物利用度

10头健康杂种猪,随机交叉设计试验,头孢喹肟按1 mg/kg的剂量分别进行耳缘静脉和颈部肌肉单点注射给药,给药间隔时间为1周.采用反相高效液相色谱法测定血清中头孢喹肟的药物浓度,用药代动力学程序软件3P97处理血清中药物浓度-时间数据.结果表明,静脉注射给药后,猪血清中头孢喹肟的药时数据符合二室开放模型,其主要药动学参数为:t1,2α为0.16 h,t1/2β为1.34 h,V(c)为0.24 L·kg1,cl‘.)为0.26 L·kg-1·h-1,AUC为3.97 mg·L-1·h;颈部肌肉单点注射给药后,猪血清中头孢喹肟的药时数据符合一级吸收二室模型,其主要药动学参数为:t1/2ka为0.08 h,t1/2α为0.84 h,t1/2β日为2.76 h,t(max)为0.32 h,C(max)为1.80 mg·L-1Cl(s)为0.25 L·kg-1·h-1,AUC为4.12 mg·L-1·h,F为102.37%.     

生理模型在兽医药物动力学研究中的应用

文章介绍了生理药物动力学模型的基本概念和分类，描述了生理药物动力学模型建立过程，概述了兽医领域生理药物动力学的研究进展，展望了生理模型的发展趋势。生理模型在兽医药物动力学研究中必将发挥重要作用。