含有机硅助剂的阿维菌素微乳剂的研制

研制了含有机硅助剂的阿维菌素微乳剂,并以常规阿维菌素微乳剂或乳油为对照,从制剂质量技术指标、理化性能及生物学效应等方面进行了评价。所配制的含有机硅助剂(Silwet 408)的1.8%阿维菌素微乳剂(含质量分数为6%的环己酮、4%的二甲基亚砜、7%的0203B和5%的Silwet 408,余量为自来水)不仅达到一般微乳剂的质量要求,阿维菌素热贮分解率为1.12%,有机硅助剂的热贮分解率也低于1%,而且通过溶剂优化,节约了70%的有机溶剂用量和7%的表面活性剂用量,还比常规微乳剂和乳油的表面张力降低10 mN/m左右、减小液滴接触角10°以上、增大液滴的扩展面积5 mm2以上,药液的润湿时间从乳油和常规微乳剂难于润湿降低到1 min以内。每公顷7.2 g (有效成分含量)含有机硅助剂的阿维菌素微乳剂对菜青虫的田间防效为96.8%,显著高于相同剂量的乳油制剂(防效94.5%);特别是低容量喷雾增效更为显著,每公顷3.6 g的微乳剂防效为88.4%,明显高于同剂量的大容量喷雾(防效82.7%)。试验结果表明,含有机硅助剂的阿维菌素微乳剂比常规微乳剂或乳油性能更为优越,防效更显著,特别适合于低容量喷雾。     

杜仲黄酮的微乳薄层色谱分离鉴定研究

以十二烷基硫酸钠(SDS)-正丁醇-正庚烷-水微乳液作为展开剂,通过聚酰胺薄层色谱,研究了微乳液类型对杜仲黄酮分辩率的影响。选择含水量70的微乳液作为展开剂,检测灵敏度显著提高,分离效果理想。     

非离子型表面活性剂微乳的研制

以脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO-7),聚乙二醇400单硬脂酸酯(PEG400MS),聚氧乙烯脂肪酸酯(LAE-9),蓖麻油聚氧乙烯醚-40(EL-40),蓖麻油聚氧乙烯醚-60(EL-60)和烷基糖苷(APG)等为表面活性剂,以甘油、丙二醇和1,3-丁二醇为助表面活性剂制备微乳液,通过绘制伪三元相图研究不同表面活性剂、助表面活性剂和油相等因素对微乳形成区大小及微乳稳定性的影响。结果表明,表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂和助表面活性剂的质量比(Km)及油等对微乳的形成均有影响;各配方微乳的粒径均在100 nm以下,符合微乳的粒径要求,AEO-7/IPM/水,EL-40/IPM/水,EL-40/span80/IPM/水以及EL-40/span80/IPM/液体石蜡/水4种微乳体系均具有良好的稳定性和安全性,有望成为药物和化妆品的载体。     

1.2%鱼藤酮微乳剂的研制

报道1.2%鱼藤酮微乳剂(M E)的制备方法。以二甲苯与乙酸乙酯(2∶3,v/v)为溶剂,CRES-LOX 3433为乳化剂,自来水为介质配制出的鱼藤酮M E,经热贮稳定性测定,各项质量指标合格;对黄曲条跳甲P hy llotreta striola ta(F abric ius)的毒力,1.2%鱼藤酮M E的LC50为503.25 m g/kg,7.5%鱼藤酮乳油(EC)的LC50值为640.22 m g/kg,M E的毒力是EC的1.27倍。     

羟甲香豆素微乳对兔痒螨的杀螨活性

为探究羟甲香豆素微乳的杀螨活性和临床应用效果，以自然感染痒螨的家兔为试验动物，通过离体、在体杀螨试验，观察不同时间螨虫的死亡数、死亡率和半数致死质量浓度(LC₅₀)。离体试验结果表明， 9.00 g/L 羟甲香豆素微乳在7.50 min开始出现螨虫死亡，在45.00 min内杀死所有螨；4.50、2.30、1.10和 0.60 g/L 羟甲香豆素微乳杀螨时间分别为85、90、110、130 min，4.50、2.30 g/L羟甲香豆素微乳比5 g/L阿维菌素杀螨时间短（P<0.05）；1.10、0.60 g/L羟甲香豆素微乳与阿维菌素杀螨时间基本一致(P>0.05)；羟甲香豆素微乳各剂量组杀螨活性明显高于阴性对照组，其LC₅₀为77.08 g/L，LC₅₀的95%可信限为67.59～87.03 g/L，毒力回归曲线为y= 115.56x +0.13；螨虫的死亡率与羟甲香豆素微乳的质量浓度有显著相关性（r=0.933 7，P<0.01），羟甲香豆素微乳对兔螨毒性较强、作用较快。在体试验结果表明，羟甲香豆素微乳对家兔螨病具有明显治疗作用。     

8％氟硅唑微乳剂对黄瓜白粉病的田间药效试验

8％氟硅唑微乳剂对黄瓜白粉病田间药效试验结果表明：8％氟硅唑微乳剂对黄瓜白粉病有较好的防治效果,在黄瓜白粉病始发期使用效果较好,适宜用量以有效成份69～90 g/hm2为宜,该药对黄瓜安全,无药害产生,对植株生长无不利影响.     

伊维菌素微乳中伊维菌素的含量测定方法研究

为建立伊维菌素微乳中伊维菌素含量的高效液相色谱（HPLC）测定方法,选用Hypersil ODS2 （5 μm,4.6 mm×250 mm）色谱柱,流动相为甲醇∶乙腈∶水为35∶60∶5（V/V/V）,检测波长为244 nm,柱温为30 ℃,流速为1 mL/min进行测定。结果显示,伊维菌素在该色谱条件下,系统适应性良好,在80~320 μg/mL浓度范围内线性关系良好,回归方程为：Y=22 700X+2 510,R²=0.9998,总平均回收率为101.90%±2.94%,RSD为2.88%,对中试生产的3批伊维菌素微乳进行含量测定,RSD为1.86%。表明该含量测定方法准确可靠,重现性好,可用于伊维菌素微乳中伊维菌素含量的测定,并为该新型制剂的质量标准的制定和质量评价提供依据,也为后期的临床安全应用提供可靠的参考。     

农药微乳剂概念及其生产应用中存在问题辨析

对农药微乳剂的定义及其组成、性质和外观形态进行了论述,并对微乳剂目前存在的诸如药效、表面活性剂用量、添加极性溶剂以及微乳剂质量等一系列问题进行了详细的探讨,从药效、外观、配方组成及稳定性等方面全面比较了微乳剂和水乳剂的优缺点,认为微乳剂具有较好的市场发展前景。     

毒死蜱在表面活性剂混合体系中的 增溶规律及其药效评价

为明确表面活性剂在农药制剂微乳化中的作用和评价农药制剂微乳化对药剂生物效果的影响,通过测定毒死蜱在有机溶剂-表面活性剂混合体系中的最大增溶浓度和在不同表面活性剂 /水微乳体系中的最高浓度,研究了毒死蜱在表面活性剂混合体系中的增溶规律,得到了毒死蜱微乳剂的优化配方,并对30%毒死蜱微乳剂对棉铃虫Helicoverpa armigera的生物活性进行了室内外药效试验。结果表明:毒死蜱在有机溶剂-表面活性剂混合体系中的最大增溶浓度和在有机溶剂-表面活性剂-水微乳体系中的最高浓度分别随体系中表面活性剂浓度和表面活性剂 /水(质量比)的增加而增大,但表现出不同的增溶规律;优化后的毒死蜱微乳体系分散液滴呈球形,流体力学半径约25.9 nm;30%毒死蜱微乳剂与40%毒死蜱乳油对棉铃虫的室内LC50值分别为500和561 mg/L,无显著差异;在相近有效使用剂量下,微乳剂的田间防效并未比乳油显著提高。研究表明,保证制剂中足够的表面活性剂质量分数是农药制剂微乳化形成与稳定的关键,农药制剂微乳化带来的农药有效成分分散度提高并不能显著提高药剂的生物活性。     

农药微乳剂简述

本文简述了我国农药剂型现状，并详细介绍了农药微乳荆的特点、优点及其应用前景。