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51.
旨在提高烯丙孕素原药在水中的溶解度,提高烯丙孕素原药的生物利用度,使用磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药进行包合。本试验使用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-磺丁基-β-环糊精包合物,以此来解决烯丙孕素在临床使用中因其水不溶性而受到限制及其使用后生物利用度低的问题,进而拓宽烯丙孕素的药用途径。通过傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的烯丙孕素包合物进行表征,并用溶解度法对包合物进行溶解度测定。以包合物的收率和包合率为评价指标,筛选最优的包合物制备条件。结果显示:经筛选,包合物的最佳制备条件:在55℃,ALT与SBE-β-CD的投料摩尔比为1:6,包合时间为5 h,溶液pH为8,溶剂量为15 mL(当以ALT投药量为0.1 g时计);以最优制备条件制备所得的包合物中ALT的平均包合率为(90.90±1.80)%(n=3),平均载药量为(4.30±2.30)%(n=3),包合物的收率为(93.19±1.67)%。经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的包合物进行表征,可证实成功制得包合物。溶解度法试验结果表明,形成包合物后,其溶解度较烯丙孕素原药提高了988.86倍,且该包合物稳定性好,可满足不同剂型的要求。磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药具有较好的增溶作用,达到了增加药物溶解度的目的,且该制备方法简单,条件温和,易于产业化生产,有利于烯丙孕素的进一步开发利用。 相似文献
52.
为了提高难溶性药物烯丙孕素(altrenogest,ALT)的水溶性,本试验采用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精(ALT-HP-β-CD)及其衍生物2,6-二甲基-β-环糊精(DIME-β-CD)包合物载药体系,并对ALT的线性关系和专属性、仪器的精密度以及包合物的回收率和稳定性进行了测定。以包合物的收率和包合物中ALT的包合率为评价指标,采用正交试验设计优选2种包合物的最佳制备条件,并使用傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的ALT包合物进行表征分析,采用溶解度法测定包合物中ALT的溶解度。结果表明,ALT在1~12 μg/mL范围内具有较好的线性关系且专属性良好,仪器的精密度良好;加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-HP-β-CD包合物的平均回收率分别为97.78%、99.38%和99.90%,加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-DIME-β-CD包合物的平均回收率分别为93.86%、97.72%和94.93%;ALT-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶7,包合时间为4 h,溶液pH为8,溶剂水的加入量为110 mL/g药物;ALT-DIME-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与DIME-β-CD的投料摩尔比为1∶4,包合时间为4 h,溶液pH为9,溶剂水的加入量为100 mL/g;经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法表征,证实成功制得包合物;溶解度试验得出包合物的溶解度分别约为ALT原药的1 012和1 354倍,表明两种包合物均可有效增加ALT的溶解度。本试验包合物的制备方法简单,条件温和,易于产业化生产。 相似文献
53.
采用高效液相色谱-串联质谱法研究磺胺对甲氧嘧啶(SMD)和二甲氧苄啶(DVD)预混剂在白羽肉鸡体内各组织中的残留消除规律。对48只健康白羽肉鸡连续饲喂添加1 000mg/kg磺胺对甲氧嘧啶和二甲氧苄啶预混剂(含SMD 200mg,DVD 40mg)的全价饲料10d,在停药后4h,1、3、6、9、12、15d分别宰杀6只鸡,采集各组织进行药物残留测定。通过空白样品添加回收试验,所有基质中SMD和DVD的定量限分别为10μg/kg和5μg/kg,SMD和DVD分别在50、100、200μg/kg和25、50、100μg/kg 3个添加水平下的平均回收率为71.7%~102.3%,相对标准偏差为1.0%~11.9%。结果表明,磺胺对甲氧嘧啶和二甲氧苄啶预混剂在肾脏中残留量最高,肝脏其次;肌肉和皮脂中的残留量显著低于肝脏和肾脏,停药9d时,残留量低于药物残留限量。综合各组织中总残留量和最高残留限量规定,建议磺胺对甲氧嘧啶和二甲氧苄啶预混剂在鸡的休药期为7d。 相似文献
54.
烯醇化酶(enolase,ENO)是糖酵解途径的限速酶,对家蚕微孢子虫(Nosema bombycis,Nb)烯醇化酶的研究有助于了解微孢子虫的能量代谢机制。依据微孢子虫基因组数据库中的家蚕微孢子虫烯醇化酶编码序列设计引物,以家蚕微孢子虫基因组DNA为模板,PCR扩增获得家蚕微孢子虫烯醇化酶基因(Nb ENO)。该基因ORF全长1 242 bp,编码413个氨基酸,预测蛋白质分子质量46.323 k D,等电点6.13;蛋白质二级结构主要由α螺旋(28.33%)、延伸片段(22.52%)和无规则卷曲(49.15%)组成,含有25个磷酸化位点和1个糖基化位点,无信号肽和跨膜结构域。系统进化树分析Nb ENO与蜜蜂微孢子虫(Nosema ceranae)烯醇化酶基因序列(Nc ENO)的亲缘关系较近,序列比对显示二者的一致性为62.10%。将Nb ENO基因插入原核表达载体p ET-28a并转化大肠埃希菌Rosatta(DE3)感受态细胞,经IPTG诱导表达后获得预期大小约50 k D的重组Nb ENO蛋白,有利于进一步研究Nb ENO的功能及亚细胞定位。 相似文献
55.
为评估引起小麦茎基腐病的病原菌假禾谷镰孢Fusarium pseudograminearum对氰烯菌酯的抗性风险,对5株敏感菌株进行了室内药剂驯化,获得33株抗性突变体,突变频率为16.5%,其对氰烯菌酯的抗性水平范围为7.39~1 665.76倍,3株表现低抗,4株表现中抗,26株表现高抗;发现在myosin-5基因上存在11种抗性突变类型,其中217位的丝氨酸突变为亮氨酸(S217L)、420位的谷氨酸突变为赖氨酸(E420K)和135位的丙氨酸突变为苏氨酸(A135T)为主要突变类型,其比例分别为45.5%、15.2%和9.1%。S217L型抗性突变体的产孢量显著下降,菌丝生长速率和致病力与亲本菌株无显著差异。E420K型抗性突变体的菌丝生长速率和致病力显著下降,产孢量与亲本菌株无显著差异。A135T型抗性突变体的菌丝生长速率和产孢量与亲本菌株无显著差异。研究结果表明假禾谷镰孢在药剂选择压力下易形成氰烯菌酯的抗性群体,对氰烯菌酯存在中到高等的潜在抗性风险,其myosin-5的点突变与其对氰烯菌酯的抗性相关。 相似文献
56.
本研究通过田间试验评价进口烯丙孕素内服溶液对性成熟后备母猪同期发情的诱导效果和其对母猪产仔的影响。先后筛选210日龄以上的120头健康后备母猪,随机分为药物受试组和空白对照组,每组60头。药物受试组和空白对照组分别按20 mg/(头·d)口服5 mL进口烯丙孕素内服溶液和饮用水,连续给药18 d。试验中记录各组动物发情时间、妊娠时长、分娩结果(窝产总仔数、窝产活仔数、窝产健仔数)等,计算各组母猪的发情率、同期发情率、妊娠率、分娩率等指标,采用SPSS21.0进行显著性差异分析。结果显示:药物受试组和空白对照组的母猪发情率分别为95.00%和81.67%(P<0.05),其中药物受试组猪在给药结束后第3天开始出现发情,24 h同期发情率为35.00%,48 h同期发情率为68.33%,而空白对照组试验猪发情时间离散,无集中发情规律;2组母猪平均妊娠时长、断奶后平均发情时长、平均窝总仔、窝产活仔和窝产健仔数、仔猪断奶后平均窝重无显著差异。由此可见,烯丙孕素内服溶液可有效诱导母猪同期发情,且对母猪生产无不良影响。 相似文献
57.
58.
59.
明确25%氟磺胺草醚水剂+48%灭草松水剂+12%烯草酮乳油对白芸豆田杂草的防治效果,旨在为生产应用提供理论依据。1试验材料与方法试验设在黑龙江省引龙河农场科技园区。供试作物为日本白芸豆,设计公顷保苗20万株,播种前用常规种衣剂进行包衣处理。施肥比例N∶P为3∶5,底肥公顷施磷酸二铵81kg、尿素17kg。 相似文献
60.
<正>2009年美国多雨的天气引发了人们对霉菌毒素污染的担忧,当将玉米运送至存储的谷仓时水分含量高达20%,并且在干燥后重量明显变低,说明玉米的质量较差。对仓储公司和乙醇生产厂的调查显示,玉米中的呕吐毒素(DON)含量达到了令人无法接受的水平,此外还含有伏马菌素和单端孢霉烯族毒素类,偶见黄曲霉毒素。 相似文献