含α-氨基膦酸酯齐墩果酸衍生物的合成

[目的]研究新型α-氨基膦酸酯齐墩果酸衍生物的合成方法。[方法]以DMF/DCM混合溶剂为反应介质,在DCC/HOBt作用下,经缩合反应将3-氧代修饰的齐墩果酸拼接上α-氨基膦酸芳香酯。[结果]合成了4个水溶性好、结构新颖的α-氨基膦酸酯齐墩果酸衍生物。[结论]HOBt与DCC协同缩合制备新型的α-氨基膦酸酯齐墩果酸衍生物是一种高效实用的方法。     

1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)的合成及抑菌活性研究

以二硫化碳、水合肼、硫酸二甲酯等为原料,合成了1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)。其结构经熔点、红外光谱进行了确证。采用菌丝生长速率法研究了1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)的抑菌活性。结果表明:1,2-肼二(二硫代甲酸甲酯)对葡萄黑痘病菌、辣椒炭疽病菌、苹果腐烂病菌、棉花枯萎病菌和苹果轮纹病菌等5种供试病原菌都有很好的抑制作用,其EC50值均小于20 mg/L。其中对苹果腐烂病菌的抑制作用最强,其EC50值为2.2 mg/L。     

林可霉素人工抗原的合成与鉴定

拟合成并鉴定林可霉素( Lincomycin,LIN)人工抗原,通过动物免疫生产亲和力高、特异性好的鼠源LIN多克隆抗血清.采用高碘酸钠法将林可霉素与牛血清白蛋白(BSA)及鸡卵清蛋白(OVA)分别偶联,合成免疫原LIN-BSA和包被原LIN-OVA,并采用紫外分光光度法(UV)和聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)进行鉴定.结果表明,半抗原LIN和载体蛋白偶联成功.动物免疫试验(免疫BALB/c纯系小鼠)结果显示,3只小鼠效价均达1∶3 000,且2号小鼠多抗血清抗LIN的半数抑制质量浓度IC50为3.85 μg/L,与莫能菌素的交叉反应率为6.19％,与其他药物无交叉反应.表明成功获得高效价、特异性好、亲和力高的鼠源抗LIN多抗血清.     

2-氰基-3-(6-氯-3-吡啶甲基)胺基-3-脂肪胺基丙烯腈的合成与生物活性

以 3-氨甲基吡啶和 2 -氯 - 5 -氨甲基吡啶为原料先与 2 -氰基 - 3,3-二甲硫基丙烯腈反应 ,产物不经分离再与脂肪胺反应合成了 14个未见文献报道的开环类吡虫啉结构类似物。所有目标化合物均经元素分析、1H NMR确证。初步活性测试结果表明含硫化合物的杀虫活性优于双氨基化合物 ,其中 4 c对豆蚜的抑制率最高达 87.6%。     

含2-氯-5-亚甲基吡啶基团的硫脲化合物的合成及生物活性

合成了 10个结构新颖的 2 -氯 - 5 -亚甲基吡啶的硫脲化合物 ,用 IR、1H NMR及元素分析对其结构进行了确证。植物生长调节活性的初步测定结果表明 :在 5 mg/ L时对水稻幼苗根的促生长率都大于 90 %。     

果实花色素苷合成研究进展

综述了果实花色素合成研究在近几年取得的进展,介绍了花色素苷合成途径中查尔酮合成酶、查尔酮异构酶、黄烷酮3-羟化酶、类黄烷酮3’-羟化酶、类黄烷酮3’,5’-羟化酶、二氢类黄酮还原酶、花色素苷合成酶、类黄酮3,5-糖苷转移酶在花色素合成过程中的作用,酶蛋白的结构及相对应的结构基因、调节基因和转录因子MYB、MYC、WD40等的作用特点,并介绍了外界因子对果实着色的影响及其调节机制。     

Synthesis of six heterocyclic multifunctional alkylating agents and evaluation of their activity againstPyrenophora avenae andBlumeria graminis f.sp.hordei

Six heterocyclic alkylating agents were synthesized and examined for activity against the oat stripe pathogenPyrenophora avenae on agar plates and against the barley powdery mildew fungusBlumeria graminis f.sp.hordei on barley seedlings. Radial growth ofP. avenae was not significantly affected by any of the compounds, but four of them,α,α-bis[4,7-bis(2-chloroethyl)-1,4,7-triazacyclononane]-para-xylene[3], 1,4,8,11-tetra(2-chloroethyl)-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane[4], 8,11-bis(2-chloroethyl)-1,4,8,11-tetraaza-5,7-oxocyclotetradecane[5] and 7,16-bis(2-chloroethyl-1,4,10,13-tetraoxa-7,16-diazaoctadecane[6], gave significant reductions in biomass ofP. avenae grown in liquid culture and in powdery mildew infection on barley when used at 25μM. Polyamine biosynthesis was examined by following the incorporation of labeled ornithine into polyamines inP. avenae. The four compounds3–6 which reduced mildew infection all reduced the flux of label through to the polyamines inP. avenae. Whether the reductions in mildew infection caused by these compounds is related to reduced formation of polyamines is not known and awaits investigation. http://www.phytoparasitica.org posting May 22, 2005.     

6-硫-6-烷硫基-12H-氯溴代双苯并[d,g][1,3,2]-二氧磷杂八环的合成

通过双 [2 -羟基 - 3-溴 (氯 ) - 5-氯 (溴 )代苯基 ]甲烷 4 A(4 B)与 P4 S10在三乙胺存在下关环 ,得到中间体 6 -硫 -巯基 - 4 ,8-二溴 (氯 ) - 2 ,10 -二氯 (溴 ) - 12 H -双苯并 [ d,g ][1,3,2 ]-二氧磷杂八环三乙胺盐 5A(5B)。后者与卤代物反应得到了一系列相应的酯 6。测试并讨论了合成的 6的 1H、31P、13 C NMR、MS及抑菌活性。     

吡啶衍生物研究(V):2-[(2-氯吡啶)-4-基]-5-芳胺基-1,3,4-噻二唑的合成及杀菌活性

合成了一系列 2 - [(2 -氯吡啶 ) - 4 -基 ]- 5-芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑类化合物 ,其结构经元素分析、1H NMR、和 13 C NMR确认。初步生物活性测定表明 ,合成化合物对某些真菌生长表现出较好的抑制活性 ,如 I- 0 2在 50 0 μMg· m L-1剂量下对水稻纹枯病菌生长的抑制率达87.5%。     

Amylose-inclusion complexes: Formation,identity and physico-chemical properties

Many ligands can form inclusion complexes with amylose. Their presence induces a conformation change involving the transformation of amylose double helices to a single helix. The resulting so called V-amylose is compact and has a central hydrophobic cavity in which the hydrocarbon chain of the ligand can reside. We discuss the different ways of formation of amylose-inclusion complexes, with emphasis on amylose–lipid complexes. Both amorphous and semicrystalline amylose-inclusion complexes are considered. The influence of variables in the synthesis reactions on the physico-chemical characteristics of amylose–lipid complexes is highlighted and the hydrolysis and functionality of (in situ formed) amylose–lipid complexes, such as their possible role in starch-based systems, is reviewed.