壳聚糖-海藻酸钠载药微球制备工艺研究

为研究制备壳聚糖-海藻酸钠载药微球的新方法,研究采用D相乳化法,结合微乳及胶体制备技术,以硫酸小檗碱为模型药物,以药物包封率为评价指标,应用单因素试验考察了氯化钙溶液浓度、海藻酸钠溶液浓度、壳聚糖溶液浓度,以及初次凝胶时间对微球性能的影响。应用响应面法筛选优化了载药微球的制备工艺。结果表明,在微球制备及药物包封率的影响因素中,海藻酸钠溶液浓度、氯化钙溶液浓度对评价指标的影响最大,其次是壳聚糖溶液浓度和初次凝胶时间,筛选优化的载药微球生产工艺条件为海藻酸钠溶液浓度1.57%,氯化钙溶液浓度2.13%,壳聚糖溶液浓度0.86%,初次凝胶时间30.71min,该条件下制备微球的平均粒径为329nm,药物包封率94.09%。验证试验证实,本工艺可制备优良的硫酸小檗碱壳聚糖-海藻酸钠微球,且制备工艺简便,生产效率高,本技术为微球制剂的产业化生产奠定了一定基础。     

控制和延缓注射用药的转运（续）

（接第3期）但是，微囊的释药速度会受到许多因素影响，如囊壁的厚度、囊壁的理化性质、药物的性质、囊心物与囊壁的重量比、附加剂的种类及工艺条件与剂型等的影响。所以．将药物制成援释微囊时必须充分考虑以上这些因素的存在是否适宜。现在常用作囊材的有聚酯类、聚酯聚醚类、聚氨基酸类、聚乳酸、乙交酯丙交酯共聚物、。一己内酯与丙交酯嵌段共聚物等。壳聚糖是天然可被生物降解的高分子材料，与海藻酸钠配料也可作为囊材。毫微囊剂则是粒径在IO～IOO0nm的微囊制剂，也称毫微型颗粒，常用明胶、白蛋白、聚氨基丙烯酸烷烃酯、聚乳酸等…     

双载药静电纺丝膜的制备及抑菌效果观察

以聚乙烯醇(PVA)和海藻酸钠(SA)为载体,万古霉素和头孢吡肟作为模型药物,制备具有可吸收性能的抗菌静电纺丝膜。以静电纺丝膜的抑菌效果作为指标,结果表明,制备的双载药静电纺丝膜载药均匀,可纺性好,具有良好的抑菌性能。     

丝素蛋白应用于药物缓控释系统的研究进展

药物缓控释系统可以延缓药物在人体内的释放、吸收、代谢及排泄,增强药效,降低毒副作用。丝素蛋白生物材料以其制备工艺条件温和、力学性能可控、生物相容性好等特点,在药物缓控释系统中的应用研究受到广泛关注。本文介绍丝素蛋白应用于膜剂、包衣、载药微球、微针和凝胶等药物缓控释系统的研究进展。在上述药物缓控释系统中,通过改变丝素蛋白的使用形式、控制丝素蛋白溶液的浓度和丝素蛋白β-折叠结构的含量,可以调节药物的释放行为。丝素蛋白的制备工艺对材料性能和系统缓控释动力学的影响、材料在体内不同部位的降解速率及其体内与体外释药性能的关系、新型药物投递系统的开发等,将是该领域有待深入研究的关键问题。     

聚乳酸/丝素共混膜的药物释放性能研究

使用聚乳酸对丝素蛋白膜进行改性，制备聚乳酸/丝素共混膜，期望改善丝素蛋白膜作为药物载体的药物释放效果。首先研究聚乳酸含量对共混膜断裂强力和溶失率的影响，接着以染料罗丹明B作为小分子模型药物，将共混膜作为药物载体，对其药释性能进行研究，并使用药释动力学模型对实验数据进行拟合，最后探讨药物的用量以及膜厚度等因素对共混膜的药释性能影响。结果表明，聚乳酸的加入能够显著地提高丝素蛋白膜的断裂强力，降低其溶失率；聚乳酸/丝素共混膜对供试药物罗丹明B具有较好的缓释性能，释放过程属于菲克扩散模型；适当增加药物罗丹明B的用量可以有效提高共混膜的药物释放速率，而共混膜厚度的增加则可抑制药物的释放速率。     

硫酸小檗碱微球体外释药性研究

为预测硫酸小檗碱微球的体内释放效应,以及制备更加符合机体生理特点的微球制剂,以硫酸小檗碱为模型药物,制备了壳聚糖-海藻酸钠载药微球。以生理盐水、人工肠液和人工胃液为释放介质,采用转篮法测定了载药微球在1 h～48 h的药物累计释放度。结果表明,在释放试验的1 h～12 h,人工肠液中的药物释放速度较快,在12 h药物累计释放率达到57.18%,而在生理盐水和人工胃液中的药物释放速度较慢,累计释放率分别为23.07%和11.04%,至48 h,在人工胃液、生理盐水和人工肠液中的药物累计释放率分别达到24.99%、51.29%和91.01%。在人工胃液中符合Higuchi方程,在人工肠液和生理盐水中的释放行为符合一级拟合方程,表明硫酸小檗碱壳聚糖-海藻酸钠微球具有良好的缓释性能。     

丝素蛋白作为药物控制释放材料的研究

研究了以丝素蛋白作为药物载体，以消炎痛（ 吲哚美辛） 和利福平作为模型药物的含药物丝素膜的制备方法；并采用体外释药方法，测定、探讨了丝素膜厚度、形态及药物用量对药物释放性能的影响。结果表明，丝素蛋白是一种较理想的药物控制释放材料。     

壳聚糖-海藻酸钠微囊形成机理及制备方法研究进展

壳聚糖-海藻酸钠微囊是一种优良的缓释递药系统,生物相容性良好。本文综述了壳聚糖和海藻酸钠的理化性质、微囊的形成机理和制备方法,并探讨了微囊的研发方向。     

紫杉醇-姜黄素介孔SiO_2/脂质复合递药系统体外释药研究

为了考察自制紫杉醇-姜黄素介孔SiO_2/脂质复合递药系统的体外释药行为,建立高效液相色谱法同时检测紫杉醇-姜黄素浓度;筛选适当增溶剂增加紫杉醇-姜黄素溶解度;反透析法考察各药物组的体外释药行为,绘制紫杉醇-姜黄素累积释药曲线并进行释药模型拟合。结果显示,不同药物组中紫杉醇-姜黄素释药行为表现出一定差异性,两种药物单药组累积释药量均高于混合组,自制递药系统累积释药量均高于裸药组。但紫杉醇不同递药系统组累积释药量由高到低分别为:MSNs>PLMSNs>LMSNs,姜黄素不同递药系统组累积释药量由高到低分别为:LMSNs>PLMSNs>MSNs。此外,PLMSNs组中紫杉醇-姜黄素释药行为均符合Hixon-Crowell释药模型。     

MCM-41型介孔纳米材料搭载紫杉醇研究

目的:研究MCM-41型介孔纳米材料对紫杉醇(PTX)的载药、释药性能以及复合药物PTX@MCM-41的抗肿瘤活性。方法:以MCM-41型介孔纳米材料为载体,紫杉醇为目标吸附药物,可见-紫外分光光度仪为检测方法,搭载量和包封率作为检测指标,考察时间、温度、搭载比例对其载药性能的影响;并通过MTT法检测MCM-41、紫杉醇和复合药物(PTX@MCM-41)对A549细胞体外增殖的抑制作用。结果:最佳的搭载条件为:搭载比例m(MCM-41)∶m(PTX)=1∶4、温度45℃、时间5 h,此时搭载率达28.63%,并具有较高的缓释性能;且发现PTX@MCM-41对A549细胞的抑制作用优于单一的PTX。结论:MCM-41型介孔纳米材料生物安全性良好,复合药物(PTX@MCM-41)作用持久,具有较高的潜在应用前景。     

黄体酮聚乳酸微球制备及其体外释药特性研究

本试验旨在制备黄体酮聚乳酸微球,并考察其体外释药性能。以包封率、载药量为主要评价指标,考察制备黄体酮微球的主要影响因素,筛选出最佳工艺条件。扫描电子显微镜观察微球形态,紫外—可见分光光度法测定微球的包封率、载药量和体外释药特性。最佳工艺所制备的微球光滑、圆整、均匀、分散性好,包封率为(80.60±1.00)%,载药量为(10.63±0.05)%,在7 d内累积释药率达53.41%。制备微球包封率和载药量高,具有明显的缓释效果,能有效地延长药物作用时间。     

兽药新剂型简述

药物剂型是药物存在和投入机体的形式，其发展大致可分为四个阶段：第一代为丸剂、片剂、胶囊和注射剂；第二代为前体药和缓释剂；第三代为速度控制释药剂型；第四代为方向性给药系统。其中前两代属常规剂型，后两代则是近二三十年才发展起来的药物新剂型，尤其是近年来发展的控制释药系统，统称药物运载系统(简称DDS)。首先提出这一概念的是美国的RobSion(1978)，具体是说通过制剂手段将药物_住活化的物理、     

药物新剂型简述

药物剂型是药物存在和投入机体的形式,其发展大致可分为4个阶段:第1代为丸剂、片剂、胶囊和注射剂;第2代为前体药和缓释剂;第3代为速度控制释药剂型;第4代为方向性给药系统.其中前两代属常规剂型,后两代则是近二三十年才发展起来的药物新剂型,尤其是近年来发展的控制释药系统,统称药物运载系统(简称DDS).首先提出这一概念的是美国的Robsion(1978)[1],具体是说通过制剂手段将药物以活化的物理、化学体系中按程序释放出来,也就是在规定时间,按一定的速度释放,并作用于特定的靶器官,能维持较长时间有效的血液浓度.同常规剂型比较具有疗效高、作用时间长和不良反应少等优点.现将其主要新剂型简介如下:     

玉米醇溶蛋白微球制备条件的探索以及体外释药行为研究

以玉米醇溶蛋白（zein）为原料，采用相分离法制备微球，探讨了乙醇的浓度，zein的浓度以及第二溶剂（水）加入的速度对蛋白微球大小的影响；采用压片方法获得了包被模型药物（伊维茵素IVM）的蛋白微球片剂，研究了该微球片剂的体外释放动力学以及释放后微球结构的变化。结果表明：微球粒径大小与乙醇及玉米醇溶蛋白的最终浓度、第二溶剂的加入速度有关。迅速加入第二溶剂才能获得粒径比较均匀的蛋白微球；乙醇的最终浓度在40％时可以获得粒径1μm左右的微球；微球的大小随着zein的最终浓度的增加而增大。该蛋白微球新剂型改善了载药微球悬浮液的稳定性。抑制了释药初期的突释现象。     

生物降解型吡喹酮微囊的构建及其药剂学性质的研究

以生物可降解的明胶和阿拉伯胶为囊材 ,采用复凝聚法制得适合肌肉注射的吡喹酮微囊 ;考察其形态学特征及吡喹酮微囊的体外动态与静态释药情况。建立高效液相紫外色谱测定微囊内药物含量。结果 3批生物降解型吡喹酮微囊显微镜下和电镜下外观均一、光滑 ,平均载药量为 10 .0 3%,平均包封率为 6 1.75 %,平均粒径为45 .1μm;体外释药研究结果表明微囊内的药物无突释现象。该生物降解型吡喹酮微囊可达到缓慢释放和长效制剂的基本要求。     

智能水凝胶在药物缓控释用方面的进展

传统控释制剂是按一定规律缓慢、恒速释放,使机体内药物浓度保持相对恒定,体内释药不受pH影响,其与相应的普通制剂比较,确实能减少用药次数。但近年来人们逐渐认识到,药物的持续刺激容易造成受体敏感性降低和细菌耐药性产生。为解决持续给药带来的副作用,科学家引入智能水凝胶自调式给药系统。这是一类     

磁性金属-有机框架复合材料作为抗癌药物载体的研究进展

金属-有机框架(MOFs)凭借其高孔隙率和大比表面积所带来的载药空间,成为药物递送领域研究的热点。近年来,兴起了一种新型磁性框架复合材料(MFCs),MFCs保留了MOFs的载药率和生物安全性较高的性能,同时增加了磁靶向和磁热疗性能。本文对MFCs的制备方法、种类、作为抗癌药物载体的特点以及药物递送时的作用方式进行综述,并对MFCs在实际应用中面临的挑战进行总结,以期为未来的研究工作提供参考依据。     

阿维菌素缓释明胶微囊制备工艺及其体外释药特性

以生物可降解材料明胶为囊材,采用单凝聚法制备了阿维菌素明胶微囊,通过L9(34)正交试验设计,对微囊制备工艺进行了优选,所得微囊粒径在2～70μm,其中20～50μm的占78%.药物包封率为(87.61±1.41)%,载药量为(15.77±0.23)%.体外释药试验,微囊释药符合一级动力学特征,t1/2=9.2d,比原药提高5.4倍,表明所制备的明胶微囊具有一定的缓释药物效应.     

阿维菌素缓释明胶微囊制备工艺及其体外释药特性

以生物可降解材料明胶为囊材,采用单凝聚法制备了阿维菌素明胶微囊,通过L9(34)正交试验设计,对微囊制备工艺进行了优选,所得微囊粒径在2～70μm,其中20～50 μm的占78%.药物包封率为(87.61±1.41)%,载药量为(15.77±0.23)%.体外释药试验,微囊释药符合一级动力学特征,t1/2＝9.2 d,比原药提高5.4倍,表明所制备的明胶微囊具有一定的缓释药物效应.     

海藻酸钠-壳聚糖双层微胶囊包埋乳酸菌及其特性研究

试验以挤压法制备海藻酸钠-壳聚糖双层微胶囊用以包埋乳酸菌,研究其在不同p H的人工模拟胃肠液中的控释情况,在人工模拟胃液和胆汁酸盐溶液中的耐受能力及在不同温度下的储藏性能。结果表明:该双层胶囊能够达到在肠道定点释放的效果,而且在胃酸及胆汁酸盐的环境下对乳杆菌能够起到很好的保护作用。