贝尼尔聚乳酸微球的体外释药研究

试验就贝尼尔聚乳酸微球的体外释药进行了研究，分别考察了相对分子质量不同的聚乳酸、贝尼尔聚乳酸微球中的药物含量不同对体外释药的影响。结果表明：高相对分子质量的聚乳酸微球中的药物释药速度明显慢于低相对分子质量的聚乳酸微球；贝尼尔聚乳酸微球中的药物含量越高，体外释药速度越快。通过体外释药试验的结果可以看出贝尼尔聚乳酸微球具有明显的缓释作用。     

黄体酮聚乳酸微球制备及其体外释药特性研究

本试验旨在制备黄体酮聚乳酸微球,并考察其体外释药性能。以包封率、载药量为主要评价指标,考察制备黄体酮微球的主要影响因素,筛选出最佳工艺条件。扫描电子显微镜观察微球形态,紫外—可见分光光度法测定微球的包封率、载药量和体外释药特性。最佳工艺所制备的微球光滑、圆整、均匀、分散性好,包封率为(80.60±1.00)%,载药量为(10.63±0.05)%,在7 d内累积释药率达53.41%。制备微球包封率和载药量高,具有明显的缓释效果,能有效地延长药物作用时间。     

替米考星微囊的体外释放特性考察

采用篮法考察替米考星微囊在磷酸盐缓冲液(pH=6.8)中的释放特性,并与市售制剂进行比较;进而对替米考星微囊的释药模型进行拟合。结果表明,1 h时,市售替米考星微囊中的药物几近释放完全,而自制替米考星微囊样品1、2和3的药物累积释放率分别为35％、50％和26％。4 h时,样品1和样品2的药物也已经基本释放完全(约90％);而样品3的药物累积释放率才达到50％。模型拟合结果表明,自制替米考星微囊的体外释药曲线与Ritger-Peppas方程拟合度最好,样品1和样品3的拟合方程分别为lnQ = 0.543 6lnt-0.949 4(R2=0.9991)和lnQ = 0.539 1lnt-1.387 6(R2 =0.997 3)。由此可见,自制的替米考星微囊表现出一定的缓释作用,而且药物释放符合Ritger-Peppas方程。     

长效恩诺沙星注射液体外释药实验及在山羊体内的药动学研究

本文比较了恩诺沙星注射剂和长效恩诺沙星注射液体外释药动力学和在山羊体内的药动学特征。采用紫外分光光度法测定了体外释放率;选用8头健康山羊进行肌注长效恩诺沙星注射液和恩诺沙星注射液的药物动力学研究,以反相高效液相色谱法测定血浆中恩诺沙星的浓度。恩诺沙星普通注射液1h体外累计释药百分率达83 22%,而长效恩诺沙星注射液10h释药仅80 56%。肌注长效恩诺沙星注射液和恩诺沙星注射液的药时数据符合一级吸收一室模型,主要药动学参数分别为:T1/2Ka1 76±0 12hand0 34±0 04h(P<0 01);T2/1Ke7 50±0 39hand1 15±0 10h(P<0 01);Tmax4 81±0 26hand0 85±0 09h(P<0 01)。两者的体外释药率和药代动力学参数有显著差异,前者的吸收半衰期、达峰时间及消除半衰期分别为后者的5 2、5 7和6 5倍。说明恩诺沙星注射液肌注后吸收缓慢、消除半衰期延长,具有缓释特征,能起到长效的作用。     

高效液相色谱法同时测定介孔SiO_2/脂质复合递药系统中紫杉醇、姜黄素的含量

为了建立HPLC同时测定介孔SiO_2/脂质复合递药系统(LMSNs)中紫杉醇(TAX)与姜黄素(CUR)含量的方法。方法:Eclipse XDB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),乙腈与0.1%甲酸水溶液以不同比例梯度洗脱,流速1 mL/min,检测波长227 nm,柱温25℃,进样体积5μL。结果:TAX、CUR分别均在1.5~30μg/mL、6~300μg/mL范围内线性良好(TAX低、高浓度范围R~2各为0.999 7、1.000 0,CUR低、高浓度范围R~2各为0.999 9、0.999 9);TAX低、中、高浓度回收率各为(95.60±1.53)%、(98.83±1.02)%、(101.49±0.70)%,CUR为(101.44±0.04)%、(103.10±1.04)%、(103.66±0.47)%(n=3)。表明本方法准确度高、重复性好,可用于同时测定TAX-CUR介孔SiO_2/脂质复合递药系统中两药含量。     

恩诺沙星肺靶向明胶微球的制备及质量评价

研制恩诺沙星肺靶向明胶微球(ENR-GMS)并对其进行质量评价。采用乳化-化学交联法制备恩诺沙星肺靶向明胶微球,油镜下观察微球粒径大小及形态,并用显微照相机(Olym-pusDP12-2)拍照做记录。通过紫外分光光度法检测微球中恩诺沙星(ENR)的含量,进而计算得出其载药量和包封率,并通过溶出度测定法探讨其体外释放规律。制成的恩诺沙星肺靶向明胶微球为淡黄色粉末,油镜下大小较均匀,形态圆整、分散性较好,其内可见被包裹的黄色ENR粉末,平均直径约10.26μm。就粒径分布而言,5～12μm的微球占86.66%,载药量为4.51%,包封率为31%,在pH7.4的PBS缓冲液中的释药符合缓释特征,t1/2约为3.8h,比单纯的ENR延长3个多小时。体外释放实验显示前2.5h时释药量约37.02%,至第5.0h之间释药量达80.87%,之后逐步释放,至10h时药物释放累积量占总药量的87.96%。结果表明,制备出的恩诺沙星明胶微球符合肺靶向给药系统的要求,具有较好的缓释性和肺靶向性。     

阿维菌素缓释明胶微囊制备工艺及其体外释药特性

以生物可降解材料明胶为囊材,采用单凝聚法制备了阿维菌素明胶微囊,通过L9(34)正交试验设计,对微囊制备工艺进行了优选,所得微囊粒径在2～70μm,其中20～50μm的占78%.药物包封率为(87.61±1.41)%,载药量为(15.77±0.23)%.体外释药试验,微囊释药符合一级动力学特征,t1/2=9.2d,比原药提高5.4倍,表明所制备的明胶微囊具有一定的缓释药物效应.     

阿维菌素缓释明胶微囊制备工艺及其体外释药特性

以生物可降解材料明胶为囊材,采用单凝聚法制备了阿维菌素明胶微囊,通过L9(34)正交试验设计,对微囊制备工艺进行了优选,所得微囊粒径在2～70μm,其中20～50 μm的占78%.药物包封率为(87.61±1.41)%,载药量为(15.77±0.23)%.体外释药试验,微囊释药符合一级动力学特征,t1/2＝9.2 d,比原药提高5.4倍,表明所制备的明胶微囊具有一定的缓释药物效应.     

两种液中干燥法制备盐酸多西环素微囊的比较研究

分别用水中干燥法和油中干燥法制备盐酸多西环素微囊,比较各自制得的微囊质量参数及其体外释药特性,以期为盐酸多西环素缓释制剂提供科学依据.以乙基纤维素为囊材,通过正交设计分别考察各因素对微囊质量的影响,评定微囊的大小、形态、载药量、包封率等质量指标,以释放度实验研究其释药特性.结果显示,水中干燥法所制得微囊粒径20 ～ 30 μm,包封率为87.3％;油中干燥法微囊粒径范围为200～400μm,包封率为93.7％.上述结果表明油中干燥法所得微囊粒径较大,包封率、载药量均明显高于水中干燥法制得的微囊;体外释药实验表明,微囊化大大延缓了盐酸多西环素的释放时间.     

恩诺沙星聚合物胶束的制备及体外释放

通过比较3种不同质量比的两嵌段共聚物制备的聚合物胶束,优化恩诺沙星聚合物胶束的制备工艺,并考察该胶束的理化性质和体外释药特性。以自乳化溶剂挥发法制备恩诺沙星聚合物胶束,并采用单因素法优化处方;HPLC法测定其载药量、包封率、体外释药特性,激光粒度仪测定其粒径及分布,红外分光光度法（IR）确证含药胶束特征。结果显示,采用PLA16000-mPEG2000（聚乳酸-聚乙二醇单甲醚）共聚物为载体,以丙酮为有机溶剂,所制备胶束平均粒径为（117.2±8.2）nm,载药量为（3.3±0.17）%,包封率为（32.3±1.70）%;相对于另外2种材料制备的胶束有较好的载药量,且IR确证药物已被包封在胶束中。恩诺沙星胶束体外释药试验表明其具有一定的缓释特性。