消滞化胀颗粒剂的制备及对实验性家兔的毒理学研究

陈皮和木香所含的挥发油可排除肠管内积气、健脾消滞,可用于脾胃气滞所致的脘腹胀痛[1-5]。将陈皮油和木香挥发油以1∶1比例经β-环糊精包合制备成包合物,经包合后制备的颗粒剂可有效防止挥发性成分的挥发,提高制剂的稳定性,改善有效成分     

薄荷、肉桂中挥发油提取及β-环糊精包合工艺研究

目的：研究七味养心健脾胶囊中薄荷、肉桂挥发油的提取及包合工艺条件和参数。方法：以吸水率、浸泡时间、加水量、提取时间等为考察指标,分别比较薄荷、肉桂挥发油提取条件,选择优化条件;以β-环糊精-油比例、包合温度、包合时间等因素进行正交试验,优选挥发油包合工艺条件。结果：薄荷、肉桂浸泡4 h,加水10倍,提取3 h,挥发油含量较高;最佳包合条件为：β-环糊精-油比例为5∶1,包合温度为60℃,包合时间2 h。用薄层鉴别和紫外鉴别,包合前后挥发油质量不变。结论：薄荷、肉桂包合工艺可改善挥发油挥发性,提高制剂质量。     

酶解与包合技术制备水溶性花粉的比较研究

为了探索酶解与包合技术在蜂花粉深加工中的具体作用,试验选择了多种酶制剂与环糊精制备水溶性花粉,比较了单一酶制剂、环糊精、复合酶制剂及酶制剂+环糊精复合工艺提取蜂花粉水溶性蛋白质及水溶性黄酮的效果。结果表明:利用单一酶制剂或环糊精制备水溶性花粉,水溶性蛋白质及黄酮提取率最高的为碱性蛋白酶及环糊精1∶2,水溶性蛋白质提取率分别为84.55%和84.33%,黄酮提取率分别为19.51%和18.50%。采用酶解与包合复合技术制备水溶性花粉,水溶性蛋白质提取率最高的为果胶酶+β-环糊精和纤维素酶+β-环糊精,水溶性蛋白质提取率分别为95.40%和88.91%;水溶性黄酮提取率最高的为纤维素+碱性蛋白酶和纤维素酶+β-环糊精,黄酮提取率分别为35.93%和37.86%。综合比较,采用纤维素酶+β-环糊精制备水溶性花粉能够获得较高的水溶性蛋白质提取率和黄酮提取率。由此说明,多种技术的复合使用,有助于蜂花粉深加工的进一步发展。     

金银花挥发油的提取及包合工艺研究

考察了兽用双黄连滴丸中金银花挥发油的最佳提取工艺和β-环糊精的最佳包合工艺。采用正交试验设计,以金银花挥发油得率为指标优选提取工艺;以金银花挥发油包合物的产率、含油率以及包合率的综合评分为指标优选包合工艺方法。金银花挥发油的最佳提取工艺：浸泡时间为2h,提取时间5h,加水量为8倍条件;金银花挥发油β-环糊精最佳包合工艺：油：β-环糊精为1：6,包合温度60℃,恒温搅拌时间60min。通过验证所选提取工艺提油率高,包合效果好。     

连翘挥发油的提取及包合工艺研究

本研究考察兽用双黄连滴丸中连翘挥发油的最佳提取工艺和β-环糊精的最佳包合工艺。采用正交试验设计,以连翘挥发油油得率为指标优选提取工艺;以连翘挥发油包合物的产率、含油率以及包合率的综合评分为指标优选包合工艺方法。得到连翘挥发油的最佳提取工艺：浸泡时间2h,提取时间4h,粉碎粒度40目;连翘挥发油β-环糊精的最佳包合工艺：连翘挥发油：β-环糊精1：8,包合温度20℃,恒温搅拌时间60m抽。通过验证,该提取工艺提油率高,包合效果好。     

白屈菜红碱β-环糊精包合物的制备工艺研究

为了优化白屈菜红碱β-环糊精包合物的制备工艺并对制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物进行鉴定,试验采用响应面法,以白屈菜红碱包合率为指标,考察β-环糊精包合过程中包合比、包合温度、包合时间等3个因素,确定最佳包合条件;对β-环糊精甲醇溶液、白屈菜红碱甲醇溶液、白屈菜红碱β-环糊精包合物甲醇溶液及白屈菜红碱β-环糊精混合物甲醇溶液进行紫外扫描,鉴定。结果表明:用饱和水溶液法制备白屈菜红碱β-环糊精包合物的最佳工艺为包合比6∶1,包合温度60℃,包合时间130 min;经该工艺制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物不同于白屈菜红碱、β-环糊精及其混合物。说明可用该工艺制备白屈菜红碱β-环糊精包合物。     

肉桂挥发油的提取及包合工艺研究

考察了肉桂挥发油的最佳提取工艺和β-环糊精的最佳包合工艺。采用正交试验设计,以肉桂挥发油得率为指标优选提取工艺;以肉桂挥发油包合率为指标优选包合工艺方法。肉桂挥发油的最佳提取工艺：粉碎粒度50目,提取时间3 h,超声时间10 min,超声频率80 Hz;肉桂挥发油β-环糊精最佳包合工艺是油∶β-CD为1∶8、包合温度40℃,超声包合时间30 min。通过验证所选提取工艺提油率高,包合效果好。     

综合评分法优化独活挥发油β-环糊精包合工艺

为优化独活挥发油β-环糊精（B—CD）包合技术,提高其制剂的疗效,以独活挥发油的包合率和包合物收率为指标,通过超声法包合独活挥发油,采用3因素3水平正交设计法分别对影响包合工艺的关键因素进行优选。结果表明,得到的最佳包合工艺条件如下：超声时间为30 min,挥发油与β-CD的比例为1：10（mL：g）,水与β-CD的比例为1l：1（mL：g）。研究结果为提高独活有效成分的利用效率提供了技术支撑。     

厚朴酚-β-环糊精包合物的制备及鉴定

为了制备厚朴酚-β-环糊精包合物,试验采用3种方法分别制备厚朴酚-β-环糊精包合物,并运用红外光谱法对制得的产物分析鉴定。结果表明:制备的厚朴酚-β-环糊精包合物为白色细微粉末,红外光谱分析显示只有研磨法使厚朴酚被环糊精包合,其包合物的包合率为(52.54±4.37)%。说明采用研磨法可以制备出厚朴酚-β-环糊精包合物,且包合率较高。     

不同提取液对牛至粉中香芹酚和麝香草酚提取效果分析

本试验使用1%β-环糊精溶液、1%羟丙基-β-环糊精溶液、10%丙二醇溶液,在40℃对牛至粉进行超声提取40 min,同时用纯化水提取作为阴性对照,乙腈提取作为阳性对照,获得牛至提取液,用高效液相色谱法测定不同提取液中牛至精油成分香芹酚和麝香草酚含量,以期了解环糊精和丙二醇对纯化水提取牛至中挥发油成分香芹酚和麝香草酚辅助提取作用。试验结果显示:5种提取液中香芹酚和麝香草酚的浓度差异极显著,由高到低依次为乙腈、1%β-环糊精溶液、1%羟丙基-β-溶液、10%丙二醇溶液、纯化水,其中1%β-环糊精提取液对香芹酚和麝香草酚提取效率达到乙腈的87.64%和69.45%。环糊精或丙二醇均可提高纯化水对牛至中香芹酚和麝香草酚的提取量,其中1%β-环糊精溶液最优,为牛至产品开发提供了新的思路。     

中药肠宁Ⅱβ-环糊精缓释制剂的制备及体外释放特性

目的：研究中药肠宁Ⅱ（CNⅡ）β-环糊精（β—CD）缓释制剂的制备工艺及其体外释放特性．方法：选用饱和溶液法制备缓释制剂，采用正交试验对缓释制剂的制备条件进行优化。采用分光光度法考察中药CNⅡ缓释制剂的体外释放特性和缓释作用。结果：制备中药CNⅡβ—CD缓释制剂的最佳工艺条件为中药CNⅡ与β—CD投料质量比1：3，反应温度50℃，搅拌时间4h，搅拌速度1500r／min，包合率为35．56％。中药CNⅡβ—CD缓释制剂的体外释药曲线符合Huguchi动力学模型，释药方程：y=25．903t1/2-7．574，r=0．9882：结论：中药CNⅡβ-CD缓释制剂其释放速率明显慢于CNⅡ，基本达到理想的缓释效果。     

烯丙孕素-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺优选

研究烯丙孕素-β-环糊精包合物以及烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。采用正交试验法优选β-环糊精以及羟丙基-β-环糊精对烯丙孕素的包合工艺。选用圆二色谱法对包合物进行表征,并考察包合物的稳定性。以包合物中收率和包合率为指标,筛选出最佳包合条件为烯丙孕素与β-环糊精投料摩尔比为1∶3,65℃加热搅拌3 h;烯丙孕素与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶6,55℃加热搅拌4 h。经圆二色谱法鉴定,已经形成包合物,并且具有一定稳定性。试验得出的制备工艺稳定可行。     

沙拉沙星环糊精包合物的制备与体外释放度研究

为了制备沙拉沙星的新剂型,评价其体外释放度,采用响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊的制备条件,用扫描电子显微镜(SEC)进行表征试验,对环糊精包合物微囊的粒径和释放度进行评价。响应面法优化后的参数为沙拉沙星和β-环糊精混合液以300 r/min转速在50℃下搅拌4 h,粒径试验表明包合物粒径平均值为1.0μm。体外释放度试验表明,SAR/β-CD包合物在60 min后累积溶出度达到97%左右并保持稳定,物理混合物60 min后累积溶出度仅63%左右,SAR粉剂在60 min后累积溶出率仅74.4%左右。将沙拉沙星成功制备成一种新型包合物制剂,提高了药物的释放性质,对沙拉沙星的推广具有积极意义。     

恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

为提高恩诺沙星水溶性,采用溶液搅拌法制备恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过正交试验设计确定最佳制备方法及工艺。利用相溶解度法、紫外分光光度法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。通过正交试验筛选的最优处方为恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间3h,溶解度增大了165倍。结果表明,恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,羟丙基-β-环糊精可提高恩诺沙星的溶解度。     

环糊精包合物超分子体系的制备与表征研究进展

环糊精包合物超分子体系是将一种分子包嵌于环糊精(CD)分子空穴结构中形成的包合体,具有空穴结构的包合分子称为主体分子,被包嵌的分子称为客体分子,由于其无毒、高生物降解性等优点,在食品、化妆品和药品领域应用广泛。天然环糊精通常被分为α、β和γ-CD,环糊精及其衍生物作为一种药物制剂的中间体,主要用于增加溶解度、提高稳定性、液体药物固体化、降低刺激性和提高生物利用度等,是一种热门的新制剂技术。论文对包合物超分子体系的制备与表征研究进行综述,旨在为新制剂的开发提供参考。     

超声波法制备阿苯达唑包合物工艺研究

采用超声波法制备阿苯达唑-β-环糊精包合物,用正交设计法筛选最佳工艺,经相溶解度图研究、熔点测定、紫外光谱分析及溶解度测定等对包合物的形成进行检验。包合反应最佳条件为:阿苯达唑与β-环糊精(β-CD)与比率为1∶2,超声时间40 min,β-CD水溶液浓度8%,此工艺条件下包合物性质稳定,重现性好。结果证明,采用超声波法可制备阿苯达唑-β-环糊精包合物,方法简便,工艺稳定,并可明显改善阿苯达唑水溶性。     

β-环糊精包合维生素D_2的制备研究

以维生素D2-β-环糊精包合物的包结率为指标,采用固液混合法制备维生素D2-β-环糊精包合物并考察其稳定性和水溶性。通过单因素和正交试验确定最佳工艺条件:维生素D2与β-环糊精投料比是1:15(重量比),搅拌时间是1.5h,搅拌温度是25℃。维生素D2用无水乙醇溶解后加入β-环糊精研磨,研磨时间为1.5h。经紫外分光光度法检测,表明维生素D2-β-环糊精已形成包合物。维生素D2-β-环糊精包合物可明显提高维生素D2的稳定性和水溶性。     

异甘草素纳米制剂的制备及其性质分析

为了制备能增加药物溶解度、提高药物生物利用度、增强抗菌效果的异甘草素纳米新制剂,并对制剂的性质进行分析,试验以壳聚糖-环糊精聚合物为载体制备异甘草素纳米制剂,并对其性质进行表征,利用NANOSAQLA纳米粒度测定仪测定异甘草素纳米制剂的粒径和Zeta电位,利用紫外-可见分光光度法测定其包封率,重量法测定纳米制剂载药量,透射电镜法观察纳米制剂形态,动态透析法测定纳米制剂的体外释放行为,并考察纳米制剂分别在4℃和室温下的稳定性。结果表明:可以用壳聚糖-环糊精聚合物制备异甘草素纳米制剂,异甘草素纳米制剂的粒径为(219.91±1.23)nm,Zeta电位为(41.43±0.63)mV,包封率为(78.07±0.93)%,载药量为(4.460±0.230)%,纳米制剂形态为球形,且粒径分布较为均匀,其在4℃和室温下均较为稳定,且具有明显缓释效果。说明试验制备的异甘草素纳米制剂具有良好的性质。     

阿霉素纳米制剂的制备

为了制备具有增加药物溶解度、提高药物生物利用度、增强抗肿瘤效果的新制剂,试验以明胶-环糊精聚合物为载体、阿霉素为药物制备阿霉素纳米制剂,并对其性质进行考察。采用Zetasizer Nano激光粒度测定仪测定阿霉素纳米制剂的粒径、多分散性指数(PDI)和Zeta电位,HPLC法测定其包封率,重量法测定纳米制剂载药量,透射电镜法观察纳米制剂形态,透析法测定纳米制剂的体外释放行为。结果表明:明胶-环糊精聚合物与药物比例10∶1、室温搅拌6 h、探头超声10 min条件下制备的纳米制剂粒径较小且粒径大小最均一,其粒径为(148.60±4.20)nm,PDI为0.13±0.01,Zeta电位为(-2.68±0.03)mV,包封率为(98.66±0.07)%,载药量为(8.98±0.04)%,纳米制剂形态为球形,且大小较为均匀。说明该制剂具有明显缓释效果,具有良好的性质。     

氟苯尼考β-环糊精包合物的制备

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,采用饱和水溶液法,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过正交试验对包合条件进行筛选,优选出的最佳包合工艺为包合温度70℃、包合时间5 h、搅拌速度300 r/min;并以扫描电镜、差示扫描量热分析等方法验证氟苯尼考β-环糊精包合物的形成;通过溶出速率法测定,氟苯尼考β-环糊精包合物比氟苯尼考对照品的水溶性提高了6.67倍。