喹诺酮类药物在兽医临床中的应用

<正>喹诺酮类(4-quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是人工合成的4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶(DNA Gyrase)具有选择性抑制作用的抗菌药物。     

人工合成抗菌药--氟喹诺酮类

喹诺酮类(quinolones)是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶(DNA gyrase)具有选择性抑制作用的抗菌药物,其中氟喹诺酮(fluoroquinolone,简称FQ)已逐渐成为该类药物的主流.目前发展迅速,临床广为使用.     

喹诺酮类药物的抗菌活性与细菌耐药性研究进展

喹诺酮类药物（quinolones,QLs）是一类化学合成的抗菌药物,曾在世界范围内广泛应用于临床细菌病的治疗。其作用靶点为细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶,形成药-酶-DNA三元复合体,阻止蛋白质合成,从而达到抑菌效果。目前,通过对许多三元复合体的晶体结构解析,以及非催化镁离子模型的建立,进一步合理地解释了喹诺酮类药物活性受到影响的现象。临床常见致病菌对喹诺酮类药物产生耐药现象的机理研究较多,主要是基因突变、膜对药物的通透性改变及质粒介导的喹诺酮耐药性（PMQR）3个方面。文章主要对喹诺酮类药物的作用机制和细菌耐药机理进行综述,以期为后期喹诺酮类药物结构优化提供更多的信息支持。     

氟喹诺酮类药物在禽病防治中的应用及注意事项

氟喹诺酮类药物是在喹诺酮类药物的基础上研制而成的。１作用机理氟喹诺酮类药物是指一族人工合成的具有６－氟－４－喹诺酮环基结构的杀菌性抗菌剂。主要抑制细菌ＤＮＡ螺旋酶作用，阻碍ＤＮＡ合成而导致细菌死亡。目前，在我国主要应用于或正开发应用于禽病临床的包括诺...     

喹诺酮类药物在兽医上的应用

喹诺酮(Quinolones)类药物是人工合成的新型杀菌性抗菌药。这类药物的抗菌机理独特,主要是抑制细胞DNA合成酶系中的旋转酶(Cyrase),此酶能使DNA链暂时切断与再结合,形成螺旋状。本类药物大多数作用于旋转酶的A亚基,使DNA合成停止,细菌不能分裂而死亡。它具有抗药谱广、抗菌作用强,与其它抗菌药物无交叉抗药性的特点,是防治畜禽多种细菌和支原体感染的特效药物。     

氟哌酸在兽医临床上的应用

氟哌酸(商品名:诺氟沙星,NORFLOXACIN)是第三代喹诺酮类抗菌药物中最早开发且最早应用于兽医临床的代表产品,本文就氟哌酸在兽医临床上的应用作一介绍。1 抗菌作用机理 氟哌酸抗菌作用机理是抑制细菌DNA合成酶之一的旋转酶(又称拓朴异构酶),主要作用部位是此酶的A亚基,抑制旋转酶的功能,结果使细菌DNA的合成受干扰,使细胞不能再进行分裂,而起杀菌作用。由于细菌细胞的DNA呈裸露状态(原核细胞),而动物细     

雏鸡恩诺沙星中毒的诊治

恩诺沙星是化学合成的一种氟喹诺酮类药物,它直接作用于细菌的细胞核,阻断细菌的ＤＮＡ螺旋酶,抑制细菌的代谢和增殖,导致细菌的快速死亡。因它对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有较强的抗菌作用,被广泛用于家禽细菌性感染的防治。尽管恩诺沙星毒性很低,但使用不当仍...     

广谱速效 毒低价廉 治疗动物疾病的最新武器——金鸡蛋

<正> 优秀的动物药品应具有以下特点:高效速效、抗菌谱广、无副作用、无残留、无抗药性,价格低廉,使用方便等。多年以来,科学家苦苦探索,一直没有找到完全满足上述特点的产品。1962年,第一个喹诺酮类药物—萘啶酸的合成,使这个目标的实现出现了曙光。1974年吡哌酸制成,1979年诺佛沙星合成后,实现上述所有目标,成了各厂家竞争的主要方向。下面,介绍喹诺酮类药物的作用机理: 喹诺酮类抗菌药主要作用于细菌DNA复制过程中的DNA旋转酶(或拓扑异构酶     

畜禽肉组织中恩诺沙星残留酶联免疫检测方法探讨

正恩诺沙星是喹诺酮类抗菌药,因其能抑制细菌DNA螺旋酶,抗菌谱广、高效、低毒、组织穿透力强,已成为兽医临诊和水产养殖中最重要的抗感染药物之一,被大量用于治疗、预防和促进生长。由于其耐药性和潜在的致癌性,欧盟、日本及我国均制定了在组织中的最高残留限量。本方法参照农业部1025号公告—25—2008和试剂盒相关材料,通过规范各检验步骤,达到了较好的分析结果。     

鸭疫里默氏菌的gyrA基因的检测与变异位点的分析

近年来，随着喹诺酮类药物的广泛应用，尤其是一些养殖场的盲目滥用和超量服用，导致耐药菌株不断出现。关于耐药的大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌等细菌在其螺旋酶gyrA基因的喹诺酮类药物决定区（QRDR）的突变热点已有很多报道，这些菌株的突变热点相对于大肠杆菌来说，发生在第83位和87位的氨基酸上。到目前为止，鸭疫里默氏菌螺旋酶gyrA基因还是未知的，其耐药基因的突变更没有报道。本试验测出了鸭疫里默氏菌gyrA的部分基因，找到了对喹诺酮类抗生素耐药菌株的基因突变热点和突变规律。为以后研究鸭疫里默氏菌对喹诺酮类抗生素耐药的分子机制提供了基础。     

鸡大肠杆菌O78对喹诺酮类药物高耐药株的分子鉴定

就临床分离的鸡大肠杆菌O78对喹诺酮类药物的最低抑菌浓度（MIC）进行了测定，得到对喹诺酮类药物有不同耐药水平的细菌23株。根据GenBank已公布的QRDRs序列，设计了分剐扩增gyrA、gyrB、parC和parE基因的4对引物，以筛选的23株耐药菌DNA为模板，进行了PCR扩增。序列分析及AcrA的Western blotting检测结果表明，临床分离的鸡大肠杆菌对喹诺酮类药物的耐药水平与GyrA和ParC的突变密切相关，而AcrAB外输泵的表达水平无显著变化。提示临床分离的鸡大肠杆菌O78的耐药水平与喹诺酮类药物的选择性压力有关，它诱导了DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的基因突变，可能不能激活AcrAB外输泵。     

用高效液相色谱法测定盐酸环丙沙星含量

<正>盐酸环丙沙星(Ciprofloxacin Hydrochloride)为广谱杀菌药,其机理是作用于细菌DNA螺旋酶(也称拓扑异构酶Ⅱ),使细菌DNA不能形成超螺旋,染色体受损,从而产生杀菌作用[1]。盐酸环丙沙星在兽医临床上主要用于鸡的慢性呼吸道病、大肠杆菌病、禽巴氏杆菌病、禽伤寒、仔猪黄痢、仔猪白痢等。关于盐酸环丙沙星原料含量测定方法,农业部《兽药质量标准》(2003年)[2]和《兽药国家标准(化学药品、中     

氟哌酸治疗波斯猫肠炎

氟哌酸((NFLX)是一新喹诺酮类抗菌药物。国外药理学研究认为,氟哌酸的药理作用用机理主要在于抑制细菌DNA旋转酶,从而阻断细菌DNA复制,产生快速杀菌作用。它具有较广的抗菌谱和很强的杀菌作用。尤其对革兰氏阴性杆菌有高度的抗菌活性。临床上适用于急性菌痢和急慢性泌尿系统感染等的治疗,但作为兽用药品用在治疗宠物(波斯猫)肠炎病较少报道。 我们在西南农业大学动物医院值班时,曾遇上多例     

细菌耐药性的产生机理及其控制对策

随着抗菌药的广泛应用,细菌的耐药性越来越高,给临床治疗带来诸多困难,因此了解细菌耐药性的产生机理具有重要意义。抗菌药主要以细菌4个必要的细胞内途径为靶位,包括细胞壁的合成、蛋白质的合成、核酸(DNA或RNA)的合成以及细菌的代谢过程。细菌耐药性产生包括生化机理和基因机理,重要的生化机理包括抗菌药破坏酶的产生、靶位的改变和主动外排系统的出现。细菌耐药性的基因机理主要包括基因的突变和外源抗性基因的获得。近年来,喹诺酮类药物耐药性机理成为了研究的热点,并且已经证明由质粒pMG252介导的耐药性具有重要的意义。     

氟喹诺酮类药物在养猪临床上的应用

（一）恩诺沙星 1．药理：该品为动物专用的杀菌性广谱高效氟喹诺酮类抗菌药物。其抗菌作用独特,能抑制细菌DNA旋转酶、阻断DNA复制而发挥快速杀菌作用,其作用有明显的浓度依赖性,血药浓度大于8倍最小抑菌浓度时,可发挥最佳疗效。对大肠杆菌、沙门氏菌、肺炎克雷伯氏杆菌、布氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、猪丹毒杆菌、变形杆菌、化脓性棒状杆菌、败血波氏杆菌、金葡菌、     

肉仔鸡环丙沙星中毒的病理观察及发病机制分析

盐酸环丙沙星通过抑制DNA旋转酶,影响DNA的合成,对细菌繁殖期及静止期均有效,并能杀灭细胞内的细菌,对菌体细胞膜具有损坏作用,使细胞内容物流失导致细菌死亡,双重的杀菌作用显示了环丙沙星的高效、广谱的抗菌作用。对革兰阴性杆菌高度敏感,革兰阳性球菌对该药的敏感度较低。目前对该药高度敏感的细菌有：大肠杆菌、沙门菌属、流感杆菌、金黄色葡萄球菌等。     

喹诺酮类药物的特点及在兽医临床上的应用

1特点与抗菌谱喹诺酮类药是较新的合成抗菌药,特点是作用于细菌的DNA,与其他抗微生物药之间无交叉耐药性,不受质粒传导耐药性影响。对多种耐药菌株有较强的敏感性,杀菌力强,吸收快,分布广,不良反应少。喹诺酮类药物分为四代,目前临床应用较多的为第三代,常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、     

恩诺沙星的作用机理与妙用

恩诺沙星(海达)是一种广谱、高效、低毒的抗菌新药,其作用机理与以前的抗菌药和抗生素不同.以前的抗菌药和抗生素的作用原理是通过接触菌体外周、破坏菌膜原生质或干扰病原菌的代谢,从而逐渐达到抑杀细菌的目的,其缺点是作用缓慢且效果不稳定.而恩诺沙星的优点是直接作用于细菌的核、抑制细菌的DNA旋转酶,使酶不能在DNA双链上引入切口,再重封合,这样就从细菌核的深处破坏了细菌的代谢和增殖,故能迅速把细菌杀死,且效果稳定无残留.许多养殖场的应用实践都证实,其效果非同凡响.其应用范围和用法用量要因畜而异、区别使用,现逐一介绍如下.     

禽大肠杆菌DNA旋转酶活性改变与其对氟喹诺酮类药物耐药性的关？…

用亚ＭＩＣ连续递增式传代培养法获得了禽大肠杆菌对氟喹诺酮类药物一诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星稳定的高度耐药菌株，通过对耐药菌株和敏感朱ＤＮＡ旋转酶的分离、提取及活性检测，并进行统计学分析比较，研究ＤＮＡ旋转酶活性改变与细菌耐的关系，结果表明：禽大肠杆菌对氟喹诺酮类药物产生耐药的一个重要因素为其ＤＮＡ旋转酶的活性改变。     

豪猪源福氏志贺菌的分离鉴定及喹诺酮类耐药基因检测

为调查四川省某规模化豪猪养殖场中豪猪大面积腹泻死亡的原因,本研究采集病死豪猪的肠道内容物和肺脏等病料样品进行细菌的分离纯化,通过培养特性观察、革兰染色镜检、生化鉴定、16S rRNA基因的克隆测序进行鉴定,并对分离菌株进行致病性、耐药性分析,对其喹诺酮类耐药基因进行PCR检测并测序分析。结果显示,分离得到1株革兰阴性菌,该分离株符合福氏志贺菌的培养特性和生化特性,并且其16S rRNA基因序列与福氏志贺菌该基因序列的同源性为99%;对小鼠具有较强致病性;药敏试验结果显示分离株具有多重耐药性,仅对丁胺卡那敏感,对喹诺酮类、四环素类、头孢类、氨基糖苷类、青霉素类和氯霉素类药物均表现为耐药;分离株的DNA促旋酶Ⅱ和拓扑异构酶Ⅳ的喹诺酮耐药决定区均有突变,且携带有质粒介导的喹诺酮耐药基因qnr A和qnr S。本研究是国内首次关于豪猪源福氏志贺菌病的报道,为豪猪养殖中该细菌性疾病的诊断防治等相关研究提供参考。