乳酸环丙沙星温度敏感型原位凝胶的制备及其体外释药评价

以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为温敏材料,采用冷溶法制备乳酸环丙沙星(CPFL)温度敏感型原位凝胶,用试管倒转法考察泊洛沙姆溶液的胶凝温度,用紫外分光光度法测定释放介质中的药物含量,经无膜溶出法考察原位凝胶体外释药特性,以胶凝温度和缓释时间为指标筛选组合物。结果显示:最佳组合为0.024 g.mL-1P407+0.02 g.mL-1P188+0.08 g.mL-1 CPFL+0.000 3 g.mL-1 EDTA-2Na+0.001 5 g.mL-1 NaHSO3+0.000 1 g.mL-1苯扎溴铵,对应的胶凝温度为32.5℃;该原位凝胶在室温下为流体,在体温下发生相转变形成凝胶;药物在11 h释放了84.23%,无突释现象,释药规律符合Higuchi动力学方程。结论:乳酸环丙沙星温度敏感型原位凝胶制备工艺简便,载药量高,具有良好的药物缓释作用。     

乙酰氨基阿维菌素原位凝胶注射剂对小鼠的急性毒性研究

为了对乙酰氨基阿维菌素原位凝胶注射剂的安全性进行评价,采用简化寇氏法进行了小鼠的急性毒性研究。首先通过预试验的最小致死剂量(LD_(100))和最大耐受剂量(LD_0)确定给药剂量及试验分组。皮下注射给药,观察7 d,记录死亡数,计算LD_(50)及95%的置信区间。结果表明,乙酰氨基阿维菌素原位凝胶注射剂对小鼠的急性毒性LD_(50)为5.903 g/kg,95%置信区间为5.105 3~6.415 0 g/kg。按照化学药物剂量分级,乙酰氨基阿维菌素原位凝胶注射剂可认定为实际无毒物质,说明该药临床皮下注射使用安全。     

治疗奶牛乳房炎中药凝胶剂载药量及体外释药性研究

检测防治奶牛乳房炎中药凝胶剂的载药量及体外释药性.采用紫外分光光度法测定制剂载药量;采用转篮法进行处方的体外释药试验,用紫外分光光度法测定累积渗透量.紫外分光光度法测定中药复方凝胶剂载药量为21.52%,RSD为0.9%,中药复方凝胶剂累积释放曲线方程为y=2.923 9 Ln(x)+3.258,r2=0.993.采用...     

山楂叶总黄酮缓释胶囊稳定性研究

采用HPLC法,测定缓释胶囊中金丝桃苷与牡荆素鼠李糖苷的含量,释放度试验采用UV-Vis法测定溶出介质中总黄酮的含量。结果表明:高温和高湿条件下,放置10 d后胶囊体外释放度无明显变化,但胶囊壳变软,微丸有结块现象,且金丝桃苷与牡荆素鼠李糖苷含量均有明显下降;强光照射条件下,胶囊外观及释放度均无明显变化,但金丝桃苷与牡荆素鼠李糖苷含量均有明显下降。因此,建议选用避光、防潮包装材料,置干燥阴凉处保存。     

多触发型人参皂苷Rd结肠靶向制剂处方筛选

以体外释放度作为评价指标,制备并筛选人参皂苷Rd结肠定位包衣片处方。采用高效液相色谱法测定释放度,分别考察崩解剂的种类及用量、壳聚糖用量(20%、30%、40%)、增塑剂种类(PEG6 000、TEC、DEP)、时滞层包衣增重(8%、10%、12%)及pH层包衣增重(8%、10%、12%)对包衣片体外释放度的影响。结果表明,以崩解剂(10%羧甲基纤维素钠∶羧甲基淀粉钠=1∶1)用量10%、壳聚糖用量30%、PEG6 000作为增塑剂、时滞层包衣增重及pH层包衣增重用量均为10%时可获得较为理想的包衣片,达到较好结肠定位效果。     

海藻酸钙微胶囊包埋IgY及其释放特性研究

卵黄免疫球蛋白(IgY)是一种高活性的口服抗体,与人体健康密切相关。为最大限度保留IgY的生物活性,提高其稳定性,以海藻酸钠为主要壁材,使用锐孔-凝固浴法包埋IgY制备凝胶珠。以包埋率和载药量为主要指标,利用响应面法探究IgY-海藻酸钙凝胶珠的最佳制备工艺,并利用体外胃肠道消化模型评估凝胶珠释放效果。结果显示:当海藻酸钠为28.30 g·L^-1,氯化钙为10.80 g·L^-1,芯壁比(质量比)为0.46∶1时,新鲜制备得到的IgY-海藻酸钙凝胶珠成型效果较好,包埋率为(53.30±1.55)%,载药量为(10.90±0.26)%。通过宏观形态观察,凝胶珠颗粒具有较好的圆整性和均一性,粒径约为(2.10±0.05) mm,硬度为(4 396.87±331.62) g。干燥后的凝胶珠在模拟胃液中2 h后溶胀度为0.94±0.39,IgY累积释放率约在(11.10±3.20)%,在模拟肠液中2 h后,溶胀度持续增加至4.81±0.32,IgY累积释放率达(97.10±2.40)%以上。因此,IgY-海藻酸钙凝胶珠在胃液中具有缓慢释放芯材的作用,IgY在肠液中能基本全部释放。     

祖师麻凝胶膏剂的制备工艺及含量测定

研究祖师麻凝胶膏剂的制备工艺,并建立其含量测定方法。通过正交试验确定凝胶膏剂的制备工艺,以凝胶膏剂的初黏度、剥离性、残留量、皮肤追随性和外观质量作为评价指标;采用HPLC法测定祖师麻甲素的含量。确定的工艺条件为EDTA-2Na 0.6g、酒石酸1.2g、活性氢氧化铝0.7g、甘油130g、水250m L;HPLC测定祖师麻甲素在0.2μg~2.0μg范围内线性良好(r=0.9994)。确定的祖师麻凝胶膏剂制备工艺稳定可行,含量测定方法操作简便、可靠,适用于该制剂的含量测定和质量控制。     

盐酸倍他洛尔温敏型眼用原位凝胶的制备及其含量测定

以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)作为原位凝胶载体材料,研究胶凝温度优化处方,并采用高效波相色谱法测定原位凝胶中盐酸倍他洛尔的含量(色谱柱为ZorbaxSB-C18柱,流动相为乙腈-pH3.0磷酸盐缓冲液(45∶55,(V/V)),检测波长为280nm,流速0.8mL/min).结果表明:原位凝胶最...     

硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放度的测定

【目的】建立硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放度的测定方法,为控制肠溶缓释颗粒剂的质量及提高硝唑沙奈（NTZ）治疗畜禽肠道疾病的效果提供参考依据。【方法】采用转篮法［转速75 r/min,温度（37.0±0.5）℃,释放介质前2 h为750 mL 2%十六烷基三甲基溴化铵（CTAB） 0.1 mol/mL HCl溶液,后加入250 mL 2% CTAB 0.2 mol/mL磷酸盐缓冲溶液,pH 6.8,总体积1000 mL］进行硝唑沙奈肠溶缓释颗粒的溶出试验,分别在不同时间点取样,以高效液相色谱—紫外检测（HPLC-UV）法测定峰面积,计算硝唑沙奈的体外累积释放度,并对释药模型进行拟合。【结果】硝唑沙奈及替唑尼特在2% CTAB 0.1 mol/mL HCl和2% CTAB磷酸盐缓冲液（pH 6.8）两种介质中的理论塔板数均大于3000,分离度均大于2.0。精密度试验、重复性试验、稳定性试验、回收率试验、释放度均一性试验等均表明,HPLC-UV法适用于硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放度的测定。硝唑沙奈肠溶缓释颗粒在前2 h内的累积释放量<10.0%,至24 h时释放度大于90.0%,符合药品释放度检测要求。硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放的最佳拟合模型为Higuchi模型。【结论】HPLC-UV法是测定硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放度的有效方法,具有准确可靠、重复性良好、回收率高的特点。     

无指盘自蛙皮肤分泌液中促胰岛素释放肽的分离纯化与活性初步研究

通过葡聚糖 Sephadex G-50凝胶过滤和反相高压液相层析等手段,对无指盘臭蛙皮肤分泌液进行分离纯化,得到了高纯度的多肽分离峰.分别采用体外培养的大鼠胰岛和INS-1胰岛β细胞系检测分离峰的促胰岛素释放活性.结果表明,所得多肽既可促进原代培养的大鼠胰岛分泌胰岛素,又可以促进INS-1细胞胰岛素释放;运用飞行质谱仪测定该促胰岛素释放肽的相对分子质量,其大小为1 868.此外,利用鸡胚尿囊绒毛膜(CAM)体内模型检测,发现该多肽还具有显著的抑制血管生成活性.     

硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放度的测定

【目的】建立硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放度的测定方法,为控制肠溶缓释颗粒剂的质量及提高硝唑沙奈（NTZ）治疗畜禽肠道疾病的效果提供参考依据。【方法】采用转篮法[转速75r／min,温度（37．0±0．5）℃,释放介质前2h为750mL2％十六烷基三甲基溴化铵（CTAB）0．1mol／mLHCl溶液,后加入250mL2％CTAB0．2mol／ml膦酸盐缓冲溶液,pH6．8,总体积1000mL]进行硝唑沙奈肠溶缓释颗粒的溶出试验,分别在不同时间点取样,以高效液相色谱一紫外检测（HPLC-UV）法测定峰面积,计算硝唑沙奈的体外累积释放度,并对释药模型进行拟合。【结果】硝唑沙奈及替唑尼特在2％CTAB0．1mol／mLHCl和2％CTAB磷酸盐缓冲液（pH6．8）两种介质中的卵论塔板数均大于3000,分离度均大于2．0。精密度试验、重复性试验、稳定性试验、回收率试验、释放度均一性试验等均表明,HPLC-UV法适用于硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放度的测定。硝唑沙奈肠溶缓释颗粒在前2h内的累积释放量〈10．0％,至24h 时释放度大于90．0％,符合药品释放度检测要求。硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放的最佳拟合模型为Higuchi模型。【结论】HPLC-UV法是测定硝唑沙奈肠溶缓释颗粒体外释放度的有效方法,具有准确可靠、重复性良好、同收率高的特点。     

HPLC法测定奶粉中三聚氰胺含量的测量不确定度评定

采用高效液相色谱法(HPLC)测定奶粉中三聚氰胺含量,以进行不确定度评定分析。试验建立了不确定度的数学模型,对整个测量过程中所产生的不确定度分量进行分析和计算。结果表明,当奶粉中三聚氰胺含量为266.6 mg.kg-1时,其扩展不确定度为16.1 mg.kg-1。此方法适用于评定HPLC法测定奶粉中三聚氰胺含量的测量不确定度。     

二氢吡啶海藻酸钙凝胶小球的制备工艺

研究二氢吡啶海藻酸钙凝胶小球的制备工艺和最优处方.以海藻酸钠为基质材料,采用滴制法制备海藻酸钙凝胶小球,以二氢吡啶的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,设计正交试验优选最佳处方;测定最佳处方所制制剂的包封率(Encapsulation efficiency,EE)和载药量(Drug loading,LD)并与原料药比较体外释放作用.最优处方为海藻酸钠浓度1.5%,海藻酸钠与二氢吡啶质量比1:2,氯化钙浓度0.10 mol/L;EE和LD值分别为81.16%,48.20%,与原料药相比缓释性较好,且具有良好的溶胀性能.本法工艺简单、可行、稳定,重现性好.     

氟苯尼考缓释颗粒的制备及体外释放特性

【目的】延长药物有效血药浓度的维持时间,产生持续稳定的抑菌作用,避免多剂量连续使用氟苯尼考产生胚胎毒性和免疫抑制。【方法】以硬化油、聚乙二醇、甘油酯为辅料,采用离心喷雾干燥制粒技术法制备氟苯尼考缓释颗粒,高效液相色谱法(HPLC)测定氟苯尼考含量。以药物在不同释放介质(pH 1.2盐酸缓冲液、pH 4.3醋酸缓冲液和pH6.8磷酸缓冲液)中的释放特性为指标,对氟苯尼考粉和自制的氟苯尼考缓释颗粒进行溶出试验,考察体外释放特性。【结果】4个批次制备的氟苯尼考缓释颗粒中氟苯尼考实际含量在标示含量中的占比分别为99.19%、100.01%、97.45%和100.72%,相对标准偏差(RSD)分别为0.82%、0.86%、0.77%和0.24%。氟苯尼考粉在0.25 h内完全释放,自制的氟苯尼考缓释颗粒在模拟胃液环境(pH 1.2盐酸缓冲液)基本不释放,在模拟肠液环境(pH 4.3醋酸缓冲液和pH6.8磷酸缓冲液)缓慢释放,5 h内释放量达95%以上。【结论】自制的氟苯尼考缓释颗粒中药物分布较均匀,符合中国兽药典要求。相比于氟苯尼考粉,氟苯尼考缓释颗粒表现出良好的耐酸性体外缓释性,可为后续的临床试验研究和临床使用药物提供参考依据。     

载芍药苷水凝胶的制备及评价

关于载芍药苷水凝胶制备时,它的颗粒大小、表面电荷、载药量、包封率和体外释放特性都需要进行评价。方法:对多聚赖氨酸、聚环氧化物和芍药苷进行称重,按比例分配下,然后加水0.9ml。其次,超声分散1分钟,最后凝胶形成时间是在正常室温条件下实验得出。另外,关于药物量、包封率和体外释放特性方面。结果:芍药苷凝胶的凝胶时间为50min,载药量为10%,包封率为90%。体外释放实验表明,所制备的水凝胶具有良好的缓释特性。结论:制备的水凝胶具有较高的载药量、包封率高和良好的缓释性能。     

托盘根水溶性多糖的分离纯化及初步研究

托盘根经热水煮提、醇析、脱淀粉、冻融离心、蛋白酶解、Sevagc法脱蛋白、超滤、凝胶柱层析方法纯化得水溶性多糖RCP，经比旋光度测定、高效液相色谱(HPLC)分析证明RCP为均一组分，分子量7000左右；气相色谱(GC)分析其单糖组成主要为葡萄糖和迹量的鼠李糖。说明RCP是一种中性杂多糖。     

聚蔗糖水凝胶的制备及其在药物控制释放中的应用

[目的]研究聚蔗糖水凝胶的制备工艺,并考察制备工艺对溶胀度和牛血清蛋白（BSA）释放性能的影响。[方法]以环氧氯丙烷为交联剂,在碱性条件下制备聚蔗糖水凝胶,用BSA作为模型药物考察其释放性能。[结果]当聚蔗糖溶液浓度为16.7 g/L,交联剂用量为0.85 mol/L,反应温度为45℃,反应时间为5 h时,制得的聚蔗糖水凝胶弹性和硬度较好,其溶胀度在5.5～7.5。聚蔗糖水凝胶对BSA的释放性能表明,聚蔗糖水凝胶的交联程度决定BSA的释放速率,适当增加聚蔗糖水凝胶的交联程度有利于药物的缓慢释放。[结论]可以通过调控聚蔗糖水凝胶的溶胀度调节包埋在此水凝胶中BSA的释放速率。     

大豆多肽分子质量分布与苦味的确定

利用葡聚糖凝胶（Sephadex G-25)柱层析和高压液相色谱（HPLC）测定大豆多肽分子质量与水解度以及分子质量与苦味之间的关系。试验结果表明，随着水解度的增加，大豆蛋白水解物分子质量变小，当水解度约为25％时，其分子质量绝大多数在500－1000u之间。分子质量为500－1000u的大豆多肽苦味较强。     

CHO表达生长激素释放因子的生物活性测定

在对生长激素释放因子(GRF)基因改造和化学合成，并构建了其真核表达载体pCDNA3-GRF(1-32)的基础上．用Lipofectin将上述载体转染CHO细胞进行瞬时表达，采用体外单层垂体细胞培养的方法对表达的GRF(1-32)进行了体外生物活性测定，即先将垂体用酶进行消化，再将消化细胞培养，形成单层细胞，利用其能合成与释放生长激素的能力来检测GRF的活性。结果表明：表达产物可刺激生长激素释放，并且比对照组提高3．8倍，     

金雀异黄素壳聚糖纳米粒子体外释放动力学研究

采用透析法考察不同介质p H值和离子浓度对金雀异黄素壳聚糖纳米粒子体外释放的影响,并采用零级动力学方程、一级动力学方程、Higuchi方程和双相动力学方程,对纳米粒子的体外释放动力学进行探讨。结果表明,该纳米粒子的体外释放与介质p H值和离子浓度有关,随着介质p H值增大,纳米粒子中药物释放量减少;随着介质中离子浓度的增大,纳米粒子的释药量相应增大。释药数据拟合显示,金雀异黄素对照品在含40%乙醇的磷酸盐缓冲液(PBS)中的体外释放符合零级动力学方程,呈线性释放,释放速率常数为0.122 min~(-1);而该纳米粒子在释放介质中的释药行为符合双相动力学方程,先快速释药,后缓慢释放,释放速率常数分别为0.110、0.032 min~(-1)。