植物源农药印楝素的研究与应用 (特约综述)

印楝素是目前世界上最优秀的植物源农药,田间登记应用已30多年,对全球作物保护和生态安全发挥了重要的作用.本文回顾了印楝素的发现和印楝在中国引种情况,总结了印楝素结构鉴定与全合成的历程,重点介绍印楝素拒食、抑制昆虫生长发育、诱导细胞凋亡和自噬的分子作用机理以及印楝分子生物学、印楝素生物合成研究的最新进展.1983年,赵善欢等成功地将印楝引种中国,随后我国许多学者开展印楝引种与繁育,种植面积曾超过6万hm2,为我国印楝素杀虫剂的规模化生产提供了原料保障.1997年印楝素以新化合物结构作为新农药在我国登记,实现了商业化应用,2014年成为农业部推荐使用的低毒低残留农药主要品种,获得了显著的经济和生态效益.我国学者发现了印楝素诱导细胞自噬现象,阐明了印楝素诱导细胞凋亡和自噬的分子调控机理.随着强化农产品质量安全的源头控制,印楝素的研究和应用将会越来越深入普及.今后要进一步加强基础研究,明确印楝素的分子靶标,为印楝素的科学使用提供理论基础.     

植物源农药印楝素的研究与应用

印楝素是目前世界上最优秀的植物源农药,田间登记应用已30多年,对全球作物保护和生态安全发挥了重要的作用。本文回顾了印楝素的发现和印楝在中国引种情况,总结了印楝素结构鉴定与全合成的历程,重点介绍印楝素拒食、抑制昆虫生长发育、诱导细胞凋亡和自噬的分子作用机理以及印楝分子生物学、印楝素生物合成研究的最新进展。1983年,赵善欢等成功地将印楝引种中国,随后我国许多学者开展印楝引种与繁育,种植面积曾超过6万hm~2,为我国印楝素杀虫剂的规模化生产提供了原料保障。1997年印楝素以新化合物结构作为新农药在我国登记,实现了商业化应用,2014年成为农业部推荐使用的低毒低残留农药主要品种,获得了显著的经济和生态效益。我国学者发现了印楝素诱导细胞自噬现象,阐明了印楝素诱导细胞凋亡和自噬的分子调控机理。随着强化农产品质量安全的源头控制,印楝素的研究和应用将会越来越深入普及。今后要进一步加强基础研究,明确印楝素的分子靶标,为印楝素的科学使用提供理论基础。     

云南印楝产业化开发现状及展望

印楝是一种适生于热带和亚热带的长绿乔木植物,从印楝种仁中提取的印楝素(azadirachtin)是一种对小菜蛾、莱青虫、蝗虫等昆虫纲8个目中的200余种农业、林业、仓储和卫生害虫有毒力活性的广谱杀虫剂。印楝长期以来被广泛用于农药、医药及日化产品等领域,在云南发展印楝产业,将印楝素作为杀虫剂用于农业害虫防治具有明显的优势。     

印楝素对番茄土传病原真菌的抑菌作用

采用菌丝生长速率法,研究了3种印楝素制剂对番茄4种土传病原真菌的抑菌效果。结果表明,这3种印楝素制剂即NEEMAZAL-T/S、0.3%印楝素乳油和印楝油制剂,对番茄4种土传病原真菌,菌核菌(Sclerotium rolfsii)、立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)、镰刀菌(Fusarium oxysporum f.sp.radicis lycopersici)、轮枝菌(Verticillium dahliae)均具有抑制作用,在印楝素浓度为100.00mg·L-1时,NEEMAZAL-T/S对菌核菌和立枯丝核菌的抑菌率分别为44.06%、52.60%,而0.3%印楝素乳油、印楝油制剂对这两种菌的抑菌率均高达100%;NEEMAZAL-T/S、0.3%印楝素乳油和印楝油制剂对镰刀菌的抑菌率分别为12.18%、73.11%和80.67%,对轮枝菌的抑菌率分别为1.14%、70.25%和74.83%,也即3种印楝素制剂对镰刀菌和轮枝菌的抑菌率可由高到低排序为印楝油制剂、0.3%的印楝素乳油、NEEMAZAL-T/S。NEEMAZAL-T/S、0.3%印楝素乳油、印楝油制剂对菌核菌的EC50分别为142.817、0.844、0.126mg·L-1,对立枯丝核菌的EC50分别为37.727、0.526、0.099mg·L-1,0.3%印楝素乳油、印楝油制剂对镰刀菌的EC50分别为7.757、2.687mg·L-1,对轮枝菌的EC50分别为16.501、12.106mg·L-1,这表明3种印楝素制剂对菌核菌和立枯丝核菌的毒力强于对镰刀菌和轮枝菌。因此,鉴于上述3种印楝素制剂在抑菌作用上的差异性,有必要进一步进行印楝素制剂的研究开发,用以防治番茄生产过程中的主要土传病害。     

印楝素A和印楝素B的生物活性及增效作用

印楝素A、印楝素B和印楝素A B(1：1,m／m)对斜纹夜蛾2龄幼虫具有较好的拒食活性,处理后24h,拒食中浓度(antifeedant medial concentration,ARC50)分别为0．97mg／L、2．42mg／L和1．01mg／L~印楝素A与印楝素B按质量比1：1混合后具有增效作用。印楝素A、印楝素B和印楝素A B对大菜粉蝶3龄幼虫具有一定的拒食活性,处理后24h,AFC50分别为176．67mg／L、224．48mg／L和149．99mg／L印楝素A与印楝素B按质量比1．6：1混合后具有一定的增效作用。3mg／L印楝素A和印楝素B能延缓斜纹夜娥的化蛹,降低蛹重,且印楝素B对蛹的影响高于印楝素A。1mg／L印楝素A与印楝素B能明显降低斜纹夜娥幼虫的体重,处理后3～5d,印楝素B对斜纹夜蛾幼虫的体重的影响明显高于印楝素A。     

基于SAS PROC MIXED的印楝品种印楝素质量分数稳定性

基于SAS PROC MIXED的印楝Azadirachta indica品种印楝素质量分数的稳定性,探索建立高效、科学的印楝品种印楝素质量分数稳定性的分析方法,探究稳定性类型和机制。在元阳、元江、元谋,7个印楝品种、单株小区、三重复、完全随机区组、多系受粉,运用HPLC技术分析种子印楝素组分质量分数,基于SAS软件PROC MIXED程序的Stability Variance,Finlay-Wilkinson,Eberhart-Russell,AMMI-1和Environmental Variance 5种模型,进行品种种子印楝素质量分数稳定性参数估计、品种效应差异性检验和稳定性参数寻优,用Akaike信息量准则（c_AIC）评价和选择最佳模型,推断稳定性类型和机制。结果表明:5种模型中Finlay-Wilkinson和AMMI-1模型的品种印楝素A和印楝素B质量分数的c_AIC值最小,均分别为-17.3和-5.8;7个品种的印楝素A和印楝素B质量分数的稳定性参数大小基本一致,稳定性排序分别为Wx0423 > Wx0416 > Dhg0507 >平均木（ck）> At0515 > Ld0505 > Ww0401和平均木（ck）> Wx0416 > Wx0423 > Dhg0507 > Ld0505 > Ww0401 > At0515;品种印楝素A和印楝素B质量分数的品种效应差异显著性分别为极显著（P < 0.01）和显著（P < 0.05）,证明品种印楝素A和印楝素B的稳定性随环境条件的变化会发生可预测的改变即动态稳定性,其遗传机制受遗传控制。Finlay-Wilkinson和AMMI-1适于印楝品种种子印楝素质量分数稳定性分析,而Stability Variance,Eberhart-Russell,Environmental Variance模型并不适用;品种印楝素A和印楝素B质量分数的稳定性均为动态稳定性,稳定性绝大部分依赖于个体缓冲性。多种模型分析基础上的稳定性综合评估更高效更科学。     

新型生物杀虫剂印楝素的应用

印楝素是一种植物源生物杀虫剂,原料来自于印度、缅甸等国家楝树的种子。作为杀虫剂的研究是从1968年,由国际上科学家和学者成功地分离出印楝素后,才在世界范围内广泛研究和开发的,并从印楝素中提取了许多类似物物质。我国从上世纪80年代初开始研究印楝素及制剂,取得可喜成果。目前,     

生物农药印楝素的光稳定性研究

研究紫外光和太阳光对玻璃薄膜状印楝素萃取物稳定性的影响，分别考察各种表面活性剂、光稳定剂对印楝素萃取物光稳定性的影响，研究结果表明：表面活性剂Tween-80、Span-80、CH100加速印楝素的光降解；而表面活性剂Tween-20、TX-10和CH400不影响或有利于印楝素的光稳定；稳定剂印楝油、亚麻油对印楝素的光稳定效果较差，而对氨基苯甲酸和水杨酸苯酯对印楝素的光稳定性有较大改善。     

2种印楝素A氢化加成产物对昆虫的毒杀作用

2′,3′,22,23-四氢印楝素A和22,23-二氢印楝素A是印楝素A氢化加成产物。处理后24 h,2′,3′,22,23-四氢印楝素A、22,23-二氢印楝素A和印楝素A对斜纹夜蛾3龄幼虫的AFC50值分别为6.55μg/mL、2.89μg/mL和0.87μg/mL,处理后48 h,分别为12.61μg/mL、8.01μg/mL和1.81μg/mL。处理后24 h,3μg/mL 2′,3′,22,23-四氢印楝素A、22,23-二氢印楝素A和印楝素A对小菜蛾3龄幼虫的拒食率分别为63.74%、80.77%和85.33%;5μg/mL 2′,3′,22,23-四氢印楝素A、22,23-二氢印楝素A和印楝素A对棉铃虫3龄幼虫的拒食率分别为82.75%、90.74%和94.90%。3μg/mL 2′,3′,22,23-四氢印楝素A、22,23-二氢印楝素A和印楝素A处理后72 h,小菜蛾3龄幼虫的校正死亡率分别为77.90%、85.96%和90.42%;5μg/mL 2′,3′,22,23-四氢印楝素A、22,23-二氢印楝素A和印楝素A处理后72 h,棉铃虫3龄幼虫的校正死亡率分别为94.19%、72.86%和99.05%。2′,3′,22,23-四氢印楝素A和22,23-二氢印楝素A可明显降低棉铃虫幼虫的体重。     

印楝素水解动力学研究及水解产物结构解析

【目的】系统研究印楝素在水溶液中的水解。【方法】硅胶柱层析法和半制备液相色谱法分离纯化w为44.56%的印楝素原药中的印楝素A,采用核磁共振仪和高效液相色谱定性、定量测定分离得到的印楝素A,建立一种检测水样中印楝素残留的高效液相色谱方法。【结果】核磁共振仪和高效液相色谱测得印楝素A的质量分数分别为90.37%和91.82%。当印楝素添加水平为0.1、1.0和5.0 mg·kg~(-1)时,水样中印楝素的平均回收率为92.53%~94.12%,变异系数为0.35%~0.84%,最小检测质量浓度为0.012 mg·L~(-1)。印楝素在p H 4.0~6.0的缓冲溶液中稳定,当p H大于8.0时,印楝素降解加快,降解半衰期从p H 8.0的14.856 h降到p H 10.0的0.033 h。在p H 6.0的缓冲溶液中,25、35、45℃条件下印楝素的降解半衰期分别为24.68、13.69和2.36 d,而在p H 7.0的缓冲溶液中印楝素的降解半衰期分别为9.35、6.51和0.94 d。在p H 2.0的缓冲溶液中分离纯化水解产物得到印楝素A内酯衍生物。【结论】印楝素在碱性环境下极不稳定,而在弱酸性环境中比较稳定。温度对印楝素的降解影响很大,随着温度的升高印楝素降解加快。     

基于智慧芽（PatSnap）平台的安徽农业大学专利信息分析

基于智慧芽专利信息平台,运用平台提供的专利信息计量的相关方法,对2000-2019年以安徽农业大学为单位的专利申请人、发明人、专利时间序列分布、专业类别分布、代理机构分布情况及法律状态等多个方面进行统计分析,揭示近20年来安徽农业大学申请和公开专利现状、模式和特点,并结合现有的学校相关制度分析,分析在专利数量、专利专业方向和专利转化等方面存在的问题并提出相应的对策建议,为学校图书情报工作提出相应的发展建议,为学校科研管理和发展规划管理提供一定的数量依据和决策证据.     

专利视角下全球海洋水产饲料领域发展特征分析与启示

[目的/意义]文章基于全球“海洋水产饲料”领域的专利数据,通过对比分析世界各区域在该领域的技术发展特征,揭示中国在“海洋水产饲料”领域实施技术创新面临的国际形势和存在的问题。[方法/过程]采用专利文献计量法分析了国际“海洋水产饲料”领域的专利发展态势、布局趋势、专利竞争力、专利权人特征、专利技术发展特征等。[结果/结论]国际“海洋水产饲料”的专利技术正在向新兴市场转移,精细化、突破性的技术研发是未来发展的方向。近10年中国大陆的专利技术呈现出强劲的增长势头,但中国专利布局及市场流入在国际上的发展状况并不乐观,而且存在专利的规模增长与质量提高不协调、专利维护及合作力度偏低、专利市场应用度不足等问题。未来应从深化政策引导支持、跟踪国际技术及市场动向、加强“产学研”合作与专利质量提升等方面出发,不断推动“海洋水产饲料”技术的高质量发展与应用。     

中国桉树产业专利现状分析

为了解中国桉树产业的专利现状,通过国家知识产权局专利检索及分析平台,对中国桉树产业已申请的专利进行收集,并对专利的申请量、类型、申请人、地区分布和技术领域等进行分析。结果表明：中国桉树产业专利申请始于1986年,2007年之前发展缓慢。自2008年起,申请量呈增加趋势,在2016年达到峰值,达139件。类型以发明专利为主,所占比例达88.65%;企业是专利的主要申请人,所占比例达40.95%;广西的专利申请量最多,所占比例达45.53%;有效专利以云南国润香料制造有限公司和广西壮族自治区国有东门林场的数量最多,均为9件;专利的技术领域主要集中在农业、林业、木材加工、肥料等方面。当前中国桉树产业的专利仍处于技术发展阶段,多数专利属于第一代商品,可以加大研发力度。     

我国生物柴油领域技术专利分析

利用上海知识产权（专利信息）公共服务平台,对我国生物柴油领域专利信息进行深度挖掘,分别从专利类型、专利申请量、重点专利技术及专利申请人等方面分析了我国生物柴油领域专利保护现状、发展趋势以及竞争态势,为我国生物柴油领域的技术创新和战略发展提供参考.     

基于专利大数据的油菜产业发展研究

为明晰油菜产业技术发展现状,采用Innography专利分析平台,通过专利数据挖掘对油菜产业全球专利发展态势、主要国家、重点创新机构、主要IPC和技术热点、专利强度进行了分析,并用可视化的方法展示了该技术领域的创新状况。结果表明：全球油菜产业发展在经历技术萌芽期、技术成熟期后, 2013年后逐渐进入技术衰老阶段;中国大陆和台湾是美国、日本等国专利布局的重要目标市场;油菜产业关键技术主要集中于C12N、A01N、A61K等小类;中国的发明创新覆盖了大部分技术热点,但仍有部分热点领域覆盖度不足,美国专利强度遥遥领先,中国专利技术创新仍面临挑战。研究提出了促进我国油菜产业持续发展的对策建议。     

基于专利的禾谷类作物种子技术创新分布结构研究

[目的/意义]当前,我国种业面临严峻挑战,探析种子技术创新分布结构的需求日益迫切。[方法/过程]本文基于Innography专利数据库获取的专利数据,利用专利计量和专利地图等方法,对禾谷类作物种子技术发展趋势和技术创新地域分布、技术研发热点与创新分布特征、创新机构竞争态势和核心专利布局等进行研究。[结果/结论]研究发现,禾谷类作物种子技术正处于快速成长期,基因工程技术是该领域内的"主导—成长型"技术,美国占据行业技术创新的主导地位,我国缺少位居全球前列的技术创新机构,核心技术能力距世界水平尚有较大差距。国际种业和农化科技巨头纷纷在中国进行核心技术布局,我国在禾谷类作物种子技术领域面临着极大的市场压力和巨大的技术壁垒,急需建立相关的专利预警机制。     

广西蔗糖加工业专利现状分析与技术创新对策

【目的】分析近30年广西蔗糖加工业专利的发展状况,为广西蔗糖加工业技术创新发展提出对策。【方法】采用关键词和国际专利分类号相结合的方式,利用北京合享新创信息科技有限公司 Incopat数据库对广西1986~2014年蔗糖加工业专利数据进行检索,通过人工筛选、合并、整理检索结果,对蔗糖加工业专利的申请量、技术类型、法律状态及申请人状况等进行分析。【结果】1986~2014年广西蔗糖加工业专利申请量总体上呈先增长后下降的变化趋势,其中,生物技术专利占比(34.78%)最高,深加工产品应用技术占比(13.04%)最低。在审专利占申请总量比(40.30%)最高,有效专利和失效专利占比(29.85%)相同,失效专利中因撤回而导致无效的专利占比(16.42%)最高。有效专利的专利权人中企业占主导地位,占比42.86%,其次是高等院校(28.57%)和科研院所(23.81%);专利申请人中高等院校的申请量占比(32.84%)最高,其次为企业(25.37%)和科研院所(23.88%),个人为11.94%。广西蔗糖加工业技术创新存在深加工技术研发投入不足、制糖企业知识产权意识淡薄、专利战略竞争意识不强、失效专利比重高及科研成果多停留在研发阶段、成果转化率低等问题。【建议】“政产学研用”紧密结合,加快推进蔗糖深加工系列新产品研发;加强企业知识产权管理,鼓励技术人员开展技术创新;建立完善专利信息利用工作体系,推动企业技术创新;完善技术成果转化机制,推动高等院校和科研院所科技创新;探索引进—消化—吸收—再创新的技术创新模式。     

基于专利的我国壳寡糖种植业领域技术发展态势分析

壳寡糖是一类由氨基葡萄糖通过β-(1,4)-糖苷键连接起来的低聚合度水溶性的糖类,具有多种生物活性,在种植业领域具有很高的应用价值。以国家知识产权中国专利数据为数据源,检索了1985-2016年期间我国壳寡糖种植业领域相关专利,从申请量、主要申请人、技术分布、研究热点等内容进行分析。结果表明,近年来我国壳寡糖种植业领域研究进入快速发展期;企业是壳寡糖种植业领域专利申请的主力军,海南正业中农高科股份有限公司在该领域具有技术优势;诺维信生物股份有限公司、生物农业股份有限公司、拜尔作物科学股份公司等国际农业巨头企业均在中国进行了专利布局;专利技术分布主要集中在农药、肥料领域,以杀菌剂、植物生长调节剂、植物诱抗剂等为研究热点。该研究结果对我国壳寡糖在种植业领域的发展和布局具有一定借鉴意义。     

我国农用航空植保技术专利信息分析

为明晰农用航空植保技术创新现状、特点及发展趋势,以农用航空植保技术专利信息为研究对象,利用专利计量分析方法和可视化分析工具,从专利申请量、专利结构、专利权人分布、技术关键和核心专利等角度对相关专利进行统计分析及比较研究。分析表明,农用航空植保技术创新活动发展迅速,2009—2013年,专利申请量年均增长率达96.5%;专利类别以实用新型和发明专利为主,实用新型占比66%,发明占比31%,企业和科研院所构成该领域创新主体,技术研发重点集中于B64D和B64C等国际专利分类(IPC)小类,现阶段尚缺乏有竞争力的核心专利。应规避专利较集中的技术,防止重复研究,重点提高专利质量,加强专利全球布局。     

基于IncoPat专利分析的苎麻机械化生产研发态势

为明晰苎麻机械化生产技术与装备的研究进展,采用IncoPat专利数据分析平台,利用专利数据挖掘并分析苎麻机械化生产技术的发展态势、地域分析、重点技术领域、专利创新机构与主要发明人等,通过可视化方法展示该技术领域的创新情况与研发态势。结果表明：目前,苎麻机械化生产技术处于高速发展期,其专利申请主要集中在中国,研究方向集中在脱麻技术、纺织材料和脱胶工艺等方面;苎麻纤维剥制处理和苎麻机械化种植、收获为苎麻机械化生产技术领域的重点和热点;提出了展开农机农艺融合的苎麻种植生产技术研究的重要性,加强苎麻联合收获、纤维剥制技术与装备的研发,加强苎麻纤维物理性脱胶技术的创新性研究,以促进我国苎麻生产全程机械化的高速发展。