红霉素栓剂、氯霉素栓剂在马体内药物代谢动力学的研究

本文对我国健康蒙古马单剂量给与红霉素肛栓、氯霉素肛栓的药代动力学进行了观察,报道了红霉素肛栓的主要药代动力学参数(表观一级消除还率常数Ke=0.079hr~(-1),表观一级吸收速率常数Ka=3.263hr~1,表观分布容积Vd=0.6231/kg,体内廓清率Cl_D=0.0471/kg·hr,消除半衰期t1/2Ke=10.321hr,吸收半衰期t1/2Ka=0.243hr,有效浓度维持时间Tcp=6.50hr,峰浓度Cmax=0.742μg/ml,峰时间Tmax=1.281hr,“血药浓度—时间”曲线下的面积AUC=11.388μg/ml·hr)和生物利用度(F=0.8?),讨论了栓剂的临床意义。     

三苯双脒肠溶片在羊体内药物代谢动力学试验

为研究三苯双脒在绵羊体内动态变化的规律,采用方法如下:绵羊1次口服给药60、120、180 mg/kg体重3个剂量组,依据消除速率常数、吸收率常数、达峰时、血药浓度-时间曲线等主要药动学参数,经上海宏能软件有限公司开发的临床药物代谢动力学软件进行数据分析,符合血管外给药一级吸收一室模型,主要药动学参数为:吸收率常数Ka=0.15129h,t1/2Ka=4.74h,消除速率常数Ke=0.082 121h,t1/2Ke=8.46h,t1/2=19.03 h,达峰时tmax=8.0 h,Cmax=6257μg/L,血药浓度-时间曲线下面积AUC=300 51μg/L.h。三苯双脒肠溶片在羊体内吸收快、半衰期长等特点。说明三苯双脒肠溶片在药效试验剂量范围内比较安全。     

头孢噻呋在雏鸭体内药代动力学及残留的研究

选用21日龄健康雏鸭75只,按1.5 mg.kg-1肌肉注射头孢噻呋,以HPLC外标法测定肝、肾、心、肺、肌肉中头孢噻呋的含量,研究其在鸭体内的药动学与残留。结果显示:头孢噻呋在肾、肝、肺中经时过程符合一级吸收三项指数方程,主要动力学参数:分布半衰期(t1/2))为0.595 9 h,消除半衰期(t1/2β)为8.379 4 h,生物利用度(AUC)为52.808 6 mg.L-1.h-1,血药浓度达峰时间(tmax)为0.634 3 h,血药浓度峰值(Cmax)为13.763 1μg.mL-1;在心、肌肉中经时过程符合一级吸收二项指数方程,主要动力学参数:tmax为0.546 5 h,Cmax为4.800 8μg.mL-1,AUC为17.624 1 mg.L-1.h-1。建议头孢噻呋在鸭体内的休药期是3 d。     

土霉素在鸡体内的生理房室模型研究

为预测土霉素在鸡体内的药动学特点,建立了土霉素在鸡体内的血流限速生理房室模型。结果显示,土霉素在鸡体内的药动学参数:Tmax(达峰时间)为2.22h,Cmax(峰浓度)为0.62μg/mL,AUC(药时曲线下面积)为7.61(μg/mL)×h,Ka(吸收速率常数)为1.21h-1,Ke(消除速率常数)为0.10h-1,T1/2Ka(吸收半衰期)为0.57h,T1/2Ke(消除半衰期)为6.73h,V(表观分布容积)为6.38L/kg,CL(血浆清除率)为0.66L/h·kg。其结果表明,土霉素在鸡体内的药动学特点为:吸收迅速,分布广泛,消除缓慢。因此,运用生理房室模型可以预测药物的药动学参数。     

千里光提取物冻干粉药代动力学研究-抗炎药理效应法

为了探索千里光提取物冻干粉(SsE)的药物代谢动力学特征,首次采用耳肿胀度抑制率药理效应法测定SsE药动学参数。结果发现,在一定剂量范围内给小鼠腹腔注射SsE,能较迅速地产生药理效应,使耳肿胀度抑制率显著提高;SsE最低有效量为57.40 mg/kg,在小鼠体内代谢符合一级反应一室模型,模型表达式为:C=1 436.227 e^(-0.133 4 t)-1436.227 e^(-0.237 t),表观药动学参数为:一级消除速率常数Ke=0.133 4 h-1,消除半衰期t1/2Ke=5.194 9 h,一级吸收速率常数Ka=0.237 h-1,吸收半衰期t1/2Ka=2.924 1 h,血药峰浓度Cmax=1 436.227 mg/kg,达峰时间tmax=5.547 4 h,清除率Cl=0.055 3mg/kg.h,药-时曲线下面积AUC=16 826.35 mg/kg.h,表观分布容积V=0.414 2 mg/kg,滞后期t0=0.010 4 h。表明SsE具有良好的抗炎作用,在小鼠体内起效快,消除慢,生物利用度高,在机体内分布有限,较集中于血浆,组织摄入少。     

复方盐酸头孢噻呋混悬剂的药代动力学研究

利用药物动力学的方法考察复方盐酸头孢噻呋混悬剂是否具备缓释长效的特点,同时研究鱼腥草油对头孢噻呋药代动力学的影响。36只SPF大鼠随机平均分成三组:A组单剂量注射复方盐酸头孢噻呋混悬剂,B组单剂量注射盐酸头孢噻呋混悬剂,C组单剂量注射头孢噻呋钠粉针;三组注射剂量均为50 mg/(kg.bw)。采用反相高效液相色谱内标法测定血浆药物浓度,并以DAS2.0药动学程序和SPSS(11.0)统计软件对所得数据进行分析。A、B、C组药时数据均符合一级吸收二室模型(权重=1/cc),主要动力学参数如下:A组:T1/2Ka=(1.253±0.100)h,Tpeak=(2.000±0.000)h,Cmax=(35.203±5.732)mg/L,AUC=(229.51±18.278)mg.h/L;B组:T1/2Ka=(0.341±0.090)h,Tpeak=(1.000±0.000)h,Cmax=(43.919±1.51)mg/L,AUC=(188.488±9.611)mg.h/L;C组:T1/2Ka=(0.044±0.012)h,Tpeak=(0.167±0.000)h,Cmax=(159.091±19.971)mg/L,AUC=(128.554±6.625)mg.h/L。实验数据表明,复方盐酸头孢噻呋混悬剂肌肉注射后,其药物动力学特征表现为吸收缓慢,血药浓度平稳,消除半衰期延长,生物利用度高等特点,在临床上注射1次,连用3 d,可以维持有效血液浓度。     

哒螨灵注射剂和口服剂药物动力学试验

本文对哒螨灵注射剂和口服剂应用白家兔进行了药物动力学试验,分别测定出哒螨灵注射剂和口服剂在白家兔体内吸收速率常数(Ka),消除速率常数(K),药物吸收一半时间(T1/2Ka),生物半衰期(T1/2),药峰时间(Tp),曲线下面积(AUC),生物利用度(F),药峰浓度(Cpk),表观容积(V)分别为0.2217h-1,,0.07461h-1,3.12h,9.30h,0.96,300.05μg·h/mL,58.55μg/mL,7.4058h和0.2863h-1,0.06786h-1,2.42h,10.21h,1.00,300.35μg@h/mL,71.74μg/mL,6.591h.     

氨基丁三醇前列腺素F2α在奶牛体内的药代动力学研究

将18头健康成年中国荷斯坦奶牛随机分成高、中、低3组,每组每头分别肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液10(50mg),5(25mg),2.5mL(12.5mg),采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血药浓度,用残数法逐头奶牛拟合药动学曲线方程并计算药动学参数,研究氨基丁三醇前列腺素F2α在奶牛体内的药代动力学。结果表明,药时数据符合有吸收一室模型,高,中,低组的主要药动学参数:吸收速率常数Ka分别为(18.22±2.17),(15.30±0.64),(20.09±5.03)h-1;吸收半衰期t1/2Ka分别为(0.04±0.004),(0.05±0.002),(0.04±0.01)h;分布和消除速率常数Ke分别为(1.32±0.14),(1.27±0.12),(1.40±0.16)h-1;消除半衰期t1/2Ke分别为(0.53±0.06),(0.55±0.05),(0.50±0.06)h;达峰时间tmax均为0.17h;达峰质量浓度Cmax分别为(6.34±0.59),(5.94±0.27),(4.81±0.16)μg/L;药时曲线下面积AUC0~t分别为(14.40±2.19),(10.14±1.07),(13.15±4.34)μg/(L·h)。奶牛单剂量肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液后,机体对药物吸收迅速,消除快,浓度约10min达到峰值,100min后达到注射前的水平。根据药时曲线峰浓度,AUC值及相关的临床药效学试验结果,建议临床使用剂量为5mL(25mg)。     

“棘防E号”在绵羊体内的药代动力学研究

4只绵羊口服“棘防E号”后测定血液中血药浓度变化及药代动力学参数值。结果表明血药浓度—时间曲线符合一室分布模型。药代动力学参数结果为:吸收速度常数(ka)(2.03±0.07)h-1、消除速率常数(ke)(0.36±0.03)h-1、峰时间(Tmax)(5.65±0.77)h、吸收相半增期(T1/2/ka)(3.15±0.18)h、消除相半衰期(T1/2/ke)(4.24±0.17)h、峰浓度(Cmax)(4.98±0.68)mg.L-1、药时曲线下面积(AUC)(27.65±3.54)mg.h-1.L-1、清除率平均值(ALB)(0.53±0.07)mg.kg-1.h-1、体内表观分布容积(Vd)(1.93±0.08)L.kg-1。     

盐酸头孢噻呋注射液在鸡体内的药物代谢动力学研究

摘要:目的 为了比较美国盐酸头孢噻呋、大中农盐酸头孢噻呋与山东某生物科技公司新研制的头孢噻呋三种头孢噻呋注射液在白羽鸡血浆中的药物代谢动力学特征,以检测新研制盐酸头孢噻呋注射液在白羽鸡体内的药物动力学参数是否符合要求。方法 在给白羽鸡肌肉注射药物后,在0至48小时内于不同时间点采集血样,用碘乙酰胺衍生,把二硫赤鲜醇作为提取液,以水-三氟乙酸-乙腈（700:1:300）作为流动相,266nm紫外检测。结果 标准曲线线性相关很好,相关系数都在0.995以上。最低检测限为0.05μg/mL;最低定量限为0.1μg/mL,回收率都在90%以上。日间变异系数小于0.1,日内变异系数小于0.05。结果表明,新研制盐酸头孢噻呋的药物动力学参数符合产品要求。结论 三种剂型达峰时间相同;美国盐酸头孢噻呋和新研制盐酸头孢噻呋的半衰期相似,大中农盐酸头孢噻呋半衰期相对要短,但总体三种剂型的半衰期差异不显著;美国盐酸头孢噻呋和大中农盐酸头孢噻呋最高血药浓度相当,而新研制盐酸头孢噻呋相对高些,但总体三种剂型的血药浓度差异不显著。