醛糖还原酶抑制剂在糖尿病并发症治疗研究中的应用

目前,醛糖还原酶抑制剂的筛选研究已成为糖尿病并发症治疗药物的重要研发新领域。主要介绍了醛糖还原酶与糖尿病并发症的关系、醛糖还原酶抑制剂药物的研究概况和醛糖还原酶抑制剂筛选方法研究进展。     

虎杖及白藜芦醇的开发

白藜芦醇（Resveratrol，简称Res）又称为芪三酚，化学名称为3，4，5-三羟基二苯乙烯（3，4，5-trihydroystilbence），属于多酚类化合物。白藜芦醇作为一种植物防御素（phytoalexin），存在于葡萄科的葡萄属和蛇葡萄属、豆科的落花生属、决明属和槐属、蓼科的蓼属、百合科、伞形科、买麻藤科、莎草科及棕榈科等的70多种植物中。虎杖是这一类植物中自藜芦醇含量较高而极具开发价值的植物资源。     

灰葡萄孢蛋白质毒素的致病性研究

灰葡萄孢是一种危害较大的植物病原菌,为了解灰葡萄孢致病因子和其毒素的寄主选择性,以分离于番茄灰葡萄孢分泌的蛋白质毒素为侵染源,对16科23种供试植物叶片和7种供试植物种子进行致病性和寄主专化性测定。结果发现,灰葡萄孢分泌的蛋白质毒素能侵染17种植物叶片,占全部供试植物的73.91%。对石蒜科朱顶红、茄科辣椒叶片的致病性最强,7 d后的病斑面积分别为(2.18±0.44)、(0.81±0.33)cm~2,其次分别是五加科的花叶鸭脚木、菊科的菊花和莴苣、茄科的番茄和烟草、豆科的蚕豆和豌豆。灰葡萄孢分泌的蛋白质毒素能明显抑制十字花科的大白菜、豆科的蚕豆和豌豆、茄科的番茄等7种供试植物种子的萌发和胚芽生长。综上,灰葡萄孢寄主范围广,其分泌的蛋白质毒素有毒性,且为非寄主专化性毒素。     

三种木本植物伤流液中的游离氨基酸

测定了野茉莉科的白花龙与葡萄科的东南爬山虎、葡萄等三种木本植物伤流液中游离氨基酸的种类及数量,也测定了伤流液中总糖量与还原糖的含量。从测定的数据论述了这段时间前后根系贮存物转化概况。结合这三种植物根中氨基酸生物合成问题作出论述,认为根内的氨基酸生物合成是以天冬氨酸为领头的天冬氨酸族氨基酸为主。     

论费林溶液与还原糖的反应

费林溶液是较弱的氧化剂,在与还原糖反应时只能将糖氧化成醛糖(一)酸,不能氧化生成醛糖二酸,并且也没有化学计量关系。在实际测定的重量法和容量法中,1摩尔葡萄糖等还原糖大致都相当于5—5.5克当量。但现行文献中所写该反应的示意式,都不能表达这些事实。本文根据反应机理和实验数据,认为大约有3/4的还原糖被费林溶液降解氧化,生成低一级的醛糖(一)酸和碳酸盐,1摩尔葡萄糖相当于约5克当量,并据此提出了较符合事实的费林溶液与还原糖的反应式和一个简略的、强调还原糖降解氧化的示意式。     

外源激素处理对葡萄及葡萄酒香气成分的影响

【目的】研究外源脱落酸(Abscisic acid,ABA)和24-表油菜素内酯(24-Epibrassinolide,EBR)对葡萄果实及葡萄酒香气成分的影响,为利用植物调节剂调控葡萄及葡萄酒品质提供参考。【方法】以欧亚种酿酒葡萄赤霞珠为试材,对葡萄植株全部果穗进行喷穗处理,设置坐果期喷施100 mg/L ABA、转色期喷施清水(ABA处理),坐果期喷施0.4 mg/L EBR、转色期喷施清水(EBR1处理),坐果期和转色期均喷施0.4 mg/L EBR(EBR2处理)和坐果期和转色期均喷施清水(对照处理,CK)4个处理,取成熟葡萄果实酿造葡萄酒,测定不同处理葡萄果实的穗质量、还原糖和可滴定酸含量及葡萄酒的残糖、pH值、干浸出物、酒精度和挥发酸;采用顶空固相微萃取-气相色谱-质谱联用技术对成熟葡萄果实和葡萄酒的香气成分进行定性和定量分析。【结果】ABA和EBR处理能提高葡萄果实还原糖含量,加速葡萄成熟,并提高葡萄果实及葡萄酒中酯类、醇类等香气物质的种类和含量。CK、ABA、EBR1、EBR2 4种处理葡萄果实中分别检测出28,34,31,31种香气物质,包括酯类、醇类、醛酮类、萜烯类、酸类和酚类等。与CK相比,ABA、EBR1和EBR2处理葡萄果实香气物质总量分别提高了24.50%,11.16%和17.17%。3个激素处理均不同程度地提高了果实酯类、醇类和醛酮类物质总量,且以ABA处理效果最好,其葡萄果实酯类物质总量较CK提高了27.82倍,醇类和醛酮类物质总量分别提高了22.29%和24.13%。【结论】外源激素ABA和EBR处理有助于葡萄果实品质提升及香气物质的合成。ABA处理葡萄酒中的酯类物质含量及EBR1和EBR2处理醇类物质含量均提高显著。     

凉山州不同香型风格烤烟品质对比分析

应用方差分析,对四川省凉山州不同香型风格烤烟常规化学成分、中微量元素、致香成分及感官评吸质量进行比较。结果表明,凉山州不同香型风格烤烟还原糖、总糖、总氮、两糖差、糖氮比、糖碱比、总植物碱、硼、茄酮、2,4-庚二烯醛、青叶醛、降茄二酮、3-羟基-2-丁酮、5-甲基糠醛、苯酚、苯甲醇、苯乙醇、吡咯、巨豆三烯酮-2、新植二烯存在极显著或显著差异;凉山州清香型烤烟具有还原糖、总糖、茄酮、2,4-庚二烯醛、青叶醛、降茄二酮、3-羟基-2-丁酮含量高的特点,中间香型烤烟具有总氮、总植物碱、硼、5-甲基糠醛、苯酚、苯甲醇、苯乙醇、吡咯、巨豆三烯酮-2、新植二烯含量高的特点;除香气量外,清香型烤烟各项评吸指标得分均极显著高于中间香型烤烟。     

基于机器视觉葡萄叶片还原糖含量的检测系统

[目的]针对传统农业生产中,测定葡萄叶片还原糖的方法效率低、成本高的问题,本文提出了基于机器视觉的葡萄叶片还原糖含量的检测系统。[方法]通过对田间葡萄叶片进行采集,以光谱化学实验方法测得的葡萄叶片还原糖含量为基础,利用LabVIEW和MATLAB软件平台开发了一种葡萄叶片还原糖含量的检测系统。采用颜色一阶矩、二阶矩和灰度共生矩阵的综合特征参数来提取葡萄叶片颜色和纹理特征,并将该特征向量作为输入向量构建以径向基为核函数的支持向量机(SVM)分类器模型,利用SVM分类模型对采集到的480幅葡萄叶片进行实例分析。[结果]该系统测试结果正确率达88.125%,颜色和纹理各特征分量与还原糖含量之间具有高度相关性。[结论]本系统测试结果精度高,耗时短,系统工作稳定,为农田葡萄叶片含糖量的测定提供了有效的检测手段,对提高田间农作物实时测试效率具有重要意义。     

化学物质解除休眠过程巨峰葡萄芽糖类及蛋白质含量的变化

以巨峰葡萄为材料,探讨化学物质在葡萄解除芽休眠过程中糖、淀粉以及蛋白质含量变化的机理。结果表明,用催芽剂处理后到萌芽为止,葡萄芽的还原糖含量一直降低,总糖和非还原糖含量先升后降,蛋白质含量变化先降后升再降,淀粉含量则出现两次先降再升的变化。     

贵州野生毛葡萄果实品质及发酵特性的研究

以贵州野生5个毛葡萄单株的成熟果实为试验材料,分析其果实品质;采用传统干红工艺酿造毛葡萄酒,监控其发酵过程。结果表明,野生毛葡萄果实的还原糖含量较低,总酸、总酚以及单宁含量中等,花色苷含量极高。发酵过程中毛葡萄酒的还原糖和总酸含量持续下降,酚类物质与总花色苷含量持续上升。毛葡萄单株间的果实品质差异较大,单株关岭-1的还原糖含量最高,酚类物质含量接近欧亚栽培种,适宜酿造干红葡萄酒。     

Retinal capillaries: basement membrane thickening by galactosemia prevented with aldose reductase inhibitor

A twofold thickening of capillary basement membranes of rat retinas resulting from dietary galactose was prevented by sorbinil, an inhibitor of aldose reductase. Since the basement membrane thickening was ultrastructurally similar to that typical of diabetic retinopathy, it may indicate changes in vessel permeability and susceptibility to hemorrhage. Galactosemic rats should be useful models for studying basement membrane-related complications of diabetes and for examining the potential biochemical regulation of basement membrane synthesis by aldose reductase inhibitors.     

Study of aldose reductase inhibition in intact lenses by 13C nuclear magnetic resonance spectroscopy

Carbon-13 nuclear magnetic resonance spectroscopy has been used in the study of glucose metabolism, specifically aldose reductase inhibition, in intact rabbit lenses maintained in organ culture. This technique provides an effective method of screening potential inhibitors of aldose reductase under conditions that more closely approximate in vivo conditions than do earlier methods. The aspirin substitutes acetaminophen and ibuprofen were studied as aldose reductase inhibitors and were found to be effective in reducing sorbitol accumulation in lenses exposed to high glucose stress. Results of this work with various inhibitors of aldose reductase are discussed in terms of lens metabolism and implications regarding diabetic complications such as cataract formation.     

Polyol accumulation in galactosemic and diabetic rats: control by an aldose reductase inhibitor

An orally active inhibitor of aldose reductase, 1,3-dioxo-1H-benz[de]-isoquinoline-2(3H)acetic acid (AY-22,284), prevented cataractous changes in cultured lenses exposed to high concentrations of galactose. When given orally, AY-22,284 markedly decreased the accumulation of polyols in the lenses and sciatic nerves of galactosemic rats and rats with streptozotocin-induced diabetes. In addition, treatment of galactosemic rats with AY-22,284 effectively suppressed the formation of cataracts.     

人参茎叶皂苷对醛糖还原酶的抑制作用

以五年生人参茎叶为材料,提取总皂苷,用30%、50%、80%乙醇洗脱人参茎叶总皂苷获取不同种类和含量人参皂苷,测定不同浓度乙醇洗脱人参茎叶皂苷对醛糖还原酶(AR)抑制作用。结果表明:不同浓度乙醇洗脱人参茎叶皂对AR都有一定的抑制作用,其中对AR抑制作用最强的是80%乙醇洗脱人参茎叶皂苷对AR抑制作用超过阳性对照依帕司他(EPS)(P0.01),30%乙醇洗脱人参茎叶皂苷和50%乙醇洗脱人参茎叶皂苷对AR抑制作用有一定的抑制,但没有超过EPS。醛糖还原酶抑制剂对糖尿病并发症,尤其是对糖尿病微血管并发症有很好的治疗效果。综上所述,人参茎叶提取总皂苷在糖尿病微血管并发症治疗方面有一定的应用价值。     

Electric fields at the active site of an enzyme: direct comparison of experiment with theory

The electric fields produced in folded proteins influence nearly every aspect of protein function. We present a vibrational spectroscopy technique that measures changes in electric field at a specific site of a protein as shifts in frequency (Stark shifts) of a calibrated nitrile vibration. A nitrile-containing inhibitor is used to deliver a unique probe vibration to the active site of human aldose reductase, and the response of the nitrile stretch frequency is measured for a series of mutations in the enzyme active site. These shifts yield quantitative information on electric fields that can be directly compared with electrostatics calculations. We show that extensive molecular dynamics simulations and ensemble averaging are required to reproduce the observed changes in field.     

3种豆科植物生物质炭对海南砖红壤性质及N2O排放的影响

[目的]探讨不同豆科植物在不同温度条件下制备的生物质炭对砖红壤性质及N2O排放的影响,筛选出既有助于N2O减排又有益于土壤改良的豆科作物类型,为海南豆科植物材料的合理利用提供理论依据.[方法]采集海南3种常见豆科植物材料(花生、大豆和柱花草),在300、500和700℃不同热解温度下制备9种生物质炭,并设不加生物质炭为对照(CK),开展室内培养试验并进行气体采集,测定培养过程中土壤N2O排放、矿质氮含量变化及其基本理化性质.[结果]不同生物质炭处理可显著提高土壤pH和速效钾含量(P<0.05,下同),也可明显提高土壤有机碳和全氮含量,其中以大豆秸秆生物质炭处理的土壤pH及有机碳、全氮、速效磷和有效钾含量增幅较大.300℃下制备的生物质炭可明显促进N2O排放,500和700℃下制备的生物质炭对N2O排放的影响因制备材料不同而存在差异.随培养时间的延续,各处理的土壤铵态氮(NH4+-N)含量逐渐降低,硝态氮(NO3--N)含量逐渐增加;培养结束后,生物质炭处理的土壤NH4+-N含量基本接近0 mg/kg,而土壤NO3--N含量介于71.06~93.09 mg/kg.相同材料制备的生物质炭处理,温度越高其土壤硝化率上升越快,至培养结束时,各生物质炭处理的土壤硝化率均接近100.00%,CK的硝化率为90.57%(低于各生物质炭处理).[结论]综合考虑不同生物质炭对土壤性质及N2O排放的影响,建议选用大豆秸秆在500℃下制备的生物质炭进行热带砖红壤改良.     

豆科（Leguminosae）七种植物淀粉的细胞学研究及其可能的进化趋势

本实验对豆科的蚕豆属(Vicia)豌豆属(Pisum)、香豌豆属(Lathyrus、)豇豆属(Vigna)、大豆属(Glycine)、田菁属(Sesbenian)和苜蓿属(Medicago)等七个属各一种植物的淀粉进行了细胞学研究。结果表明,同一科不同属的淀粉形态具有一定差异,多数淀粉指标在该七属植物中表现出一定规律性,这一规律性符合根据植物进化一般规律和某些经典分类学及细胞分类学对该七属进化趋势所作出的推测。     

缺铁条件下菜豆植株茎生长素(IAA)与根系Fe3+还原酶活性的关系

研究了营养液培养条件下,对缺铁菜豆植株进行去顶、涂抹生长素极性运输抑制剂CFM或生长素类物质萘乙酸（NAA）等处理后,其根系还原酶活性的变化情况;同时对缺铁菜豆茎尖可扩散型IAA和茎尖内源生长素进行了测定。结果表明,缺铁菜豆根系Fe3 还原酶活性在处理后第4天有所增加,第6、8天显著提高。缺铁同时去顶或涂抹CFM处理可抑制缺铁菜豆根系Fe3 还原酶活性,而涂抹NAA则可较明显地提高去顶后缺铁菜豆植株根系Fe3 还原酶活性。在缺铁处理后不同天数对缺铁菜豆进行去顶处理,在第7天其根系Fe3 还原酶活性表现为：在0～2日进行处理的植株其根系还原酶活性完全受到抑制;在4～6天处理的植株去顶的抑制作用逐渐减弱。从处理后第1天起,缺铁处理植株茎尖内源生长素含量就显著高于对照,在第2天略有降低,随后在第4、6天又迅速增加。缺铁处理植株茎尖可扩散型IAA含量也经过同样变化过程,只是变化幅度相对较大。因此,从时间进程上看,缺铁菜豆茎尖生长素合成、运输的变化情况及人为进行缺铁菜豆植株生长索运输的改变与其根系Fe3 还原酶活性变化的关系,更加确定地反映出茎尖所合成的生长素可能在调控缺铁菜豆根系Fe3 还原酶活性方面发挥作用。     

Retinal dystrophy: development retarded by galactose feeding in spontaneously hypertensive rats

Retinal photoreceptor cell dystrophies have been widely observed in humans and in animals, but pathogenetic mechanisms are known in only a few such disorders, and successful therapeutic intervention has been reported in fewer still. Spontaneously hypertensive albino rats develop a retinal photoreceptor cell dystrophy with onset late in the first year or early in the second year of life. Between 60 and 70 percent of the animals are affected. A substantial reduction in the prevalence and severity of the dystrophy occurred in such animals whose diet contained 30 percent (by weight) D-galactose. Neither an inhibitor of the enzyme aldose reductase, present in the diet, nor diabetes mellitus, induced by streptozotocin, had any statistically significant influence on the dystrophy. Ambient light and systolic blood pressure levels also did not seem to influence the course of the disorder. The mechanism by which galactose exerts its effect is unknown, but a mutant enzyme with an elevated Michaelis constant (Km) for galactose is plausible.     

西宁地区主要观赏植物地杂草种类及危害情况调查

在2006年5月～2007年5月对青海省西宁地区观赏植物地杂草的种类、发生规律及危害情况进行了调查。结果表明,观赏植物地共有杂草48种,隶属14科,其中,菊科杂草有9种、豆科8种、禾本科6种;观赏植物地的优势杂草有灰藜、早熟禾、刺儿菜、车前、萹蓄等,其中菊科和豆科杂草危害最严重。