磺胺啶嘧在湘东山羊体内代谢动力学研究

本文对磺胺嘧腚(SD)在湘东山羊体内代谢动力学过程作了初步分析。一次静脉推注磺胺癌啶钠100毫克/公斤体重,给药后6小时内按不同时间采血,用重氮化-偶合比色法测定血中磺胺嘧啶的浓度。3头湘东山羊的试验结果表明,血药浓度-时间曲线符合一室开放模型,不符合二室开放模型。其药代动力学数据如下:消除速率(8)0.3221±0.01(小时);初始浓度(B)18.0±1.12(毫克/100毫升);血药浓度半衰期(T1/2)2.10±0.10小时;维持有效血浓度时间(TCP)3.32±0.16小时;表现分布容积(Vd)5.56±0.35(100毫升/公斤);廓清率(CLB)1.76±0.14(100毫升/公斤,小时):药对曲线下面积(AUC)55.92±2.90(毫克,小时/100毫升),其多剂量绐药参数;给药间隔时间(τ)3.85±0.05小时;蓄积系数(R)1.38±0.02;负荷剂量(D)138.00±2.64(毫克);稳态下平均血药浓度(C)13.98±0.73(毫克/100毫升);稳态下最高血药浓度(C∞)max 24.86±1.28(毫克/100毫升),稳态下最低血药浓度(C∞)min 6.86±0.46(毫克/100毫升)。     

氯霉素在猪体内代谢动力学的研究

对6头猪(29.92±4.01公斤)单剂量静注15毫克/公斤的氯霉素,药后分别在0.08、0.25、0.5、1、2、3、4小时收集血样,用分光光度计测定血清中氯霉素浓度。血药浓度一时间曲线符合开放二室模型。由模型算出的药物代谢动力学参数如下:瞬时血药浓度(C°p)34.75±15.24(微克/毫升);分布半衰期(t_(1/2)α)0.07±0.02(小时);消除半衰期(t_(1/2)β)1.59±0.70(小时);药时曲线下面积(AUC)31.23±5.79(微克×小时/毫升),表观分布容积(Vd)1.08±0.33(100毫升/公斤),清除率(Cl_B)0.50±0.09(小时×100毫升/公斤),有效浓度维持时间(Tcp(ther))2.05±0.27(小时)。     

磺胺-6-甲氧嘧啶(DS-36)在马体内代谢动力学的研究

本文初步分析了DS-36在4匹健康成年马体内的药代动力学过程。静脉注射按100mg/kg,血药浓度——时间曲线符合开放式二室模型要求。按开放式二室模型计算得的血药浓度与实测值接近。按开放式二室模型公式计算出DS-36药代动力学参数。     

磺胺二甲基嘧啶(SM2)在鸡体内代谢动力学及其生物利用度的研究

本文报告 SM_2在育成鸡体内的药代动力学过程及其生物利用度的研究。口服 SM_2(100毫克/公斤)胶囊剂后,药一时曲线呈单指数下降,符合开放式一室模型,并计算药代动力学参数 t_(1/2Ka),t_(1/2β),t_(CP)(they),t_P,AUC,Cmax 分别为0.85±0.081小时,11.92±2.16小时,11.33±0.55小时,3.48±0.27小时,1.55±0.14毫克/毫升·小时,74.0±4.1微克/毫升。交叉试验,快速静脉推注同剂量 SM_2时。药一时曲线呈双指数曲线下降,理论值与实测值极为吻合。静注后t_(1/2B),T_(CP),V_d,AUC 分别为10.65±1.20小时,14.43±1.25小时,778±32毫升/公斤,1.97±0.16毫克/毫升·小时。口服 SM_2胶囊剂的生物利用度 F(%)=77.83±2.16。     

先锋霉素Ⅰ在马体内代谢动力学特征的研究

本文选用高效液相色谱(HPLC),测定先锋霉素I在4匹成年健康重挽马体内动力学过程。色谱柱采用反相ODS柱[25×4.6mm(ID))柱温35℃,流动相由甲醇:双重蒸馏水:36％醋酸:1.77％磷酸盐缓冲液(40:60:0.1:6)组成。流速为0.8 ml/min。紫外检测器波长为245nm。用高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度数据,符合开放式二室模型,用夏普PC—1500袖珍计算机处理数据。主要动力学参数如下:消除半衰期(t1/2β)为0.50±015(小时),分布半衰期(t1/2α)为0.05±0.01(小时),曲线下面积(AUC)为49.122±29.01(微克/毫升·小时),总表现分布容积(V_d)为0.3050±0.1488(升/公斤),总清除率(CIB)为0.3877±0.1418(毫升/公斤·小时),有效浓度维持时间[TCP(ther)]为2.78±0.49(小时)。按单剂量给药有关参数计算出多剂量给药参数如下:给药间隔时间(τ)为4小时,积累系数(R)为1.00,最高[(C∞)_(man))、平均(C)与最低((C∞)_(min)]稳态浓度分别为223.99(微克/毫升)、12.28(微克/毫升)与0.06(微克/毫升)。首次剂量(D_0~*)为15(毫克/公斤)。     

磺胺嘧啶在成年马体内的代谢动力学研究

本文研究了磺胺嘧啶在六匹健康成年马体内的代谢动力学过程。于给药后不同时间采血,用重氮一偶合比色法分析游离磺胺的血药浓度。通过对数图法和F—检验法确定为二室开放式模型。磺胺嘧啶在马体内的动力学参数值如下:消除半衰期(t1/2β)为5.41±1.45(小时);表观分布容积(Vdβ)为10.34±1.13(100毫升/公斤);清除率(CIB)为1.44 76±O.52(100毫升/公斤·小时)。本文还根据单剂量给药的动力学参数值,推算出多剂量给药的参数值。     

磺胺邻二甲氧嘧啶(周效磺胺)在奶山羊体内代谢动力学研究

给4只奶山羊静脉推注磺胺邻二甲氧嘧啶(Sulfadoxine)50mg/kg,给药后24小时内不同时间采血用重氮化—偶合比色法测定血药浓度,按直观法选择模型,逐只计算动力学参数,然后用统计学处理。结果表明符合一室模型,算得动力学参数如下:消除速率常数(β)0.0596±0.012(h~(-1));生物半衰期(T(1/2)11.95±2.08(h);初始浓度(B)19.35±0.69mg/100ml;廓清率(Cl_R)0.1541±0.0306(100ml/kg·h);维持有效浓度时间(T_(cp))23.46±4.25(h).     

磺胺嘧啶(SD)在东北细毛羊体内的代谢动力学研究

给6只健康东北细毛羊颈静脉一次快速推注20%磺胺嘧啶钠注射液70毫克/公斤,在给药后10小时内的不同时间采血,并用重氮化——偶合比色法测定其血药浓度。将每只东北细毛羊的药——时数据输人已编好程序的 CBM—4032型电子计算机中进行数据处理。数据符合开放型三室模型,则得出磺胺嘧啶在每只羊体内的各药物代谢动力学参数。试验证实:磺胺嘧啶在东北细毛羊体内的生物半衰期为3.45±1.17小时,其血中有效抑菌浓度维持时间为2.4小时。磺胺嘧啶对此羊不为中效,而属短效磺胺。静脉推注70毫克/公斤,其负荷剂量(首次给药突击剂量)为144.88毫克/公斤,给药间隔时间为3小时。     

硒在奶山羊体内的毒物动力学研究

８只奶山羊单剂量快速静注亚硒酸钠后，血硒浓度时间曲线表明，动力学特征符合二室开放模型。     

磺胺嘧啶(SD)在杂种细毛绵羊代谢动力学研究

给6只健康杂种细毛羊,采用磺胺嘧啶钠注射液,以70mg/kg,一次快速静脉推注,给药后不同时间采血,用重氮化——偶合比色法测定SD浓度。经模型选择,药时变化符合无吸收因素二室模型(=Ae~(-αt)+Be~(-βt)),按此模型计算动力学参数:半衰期(T1/2β)为2.274±0.967小时;有效血浓度维持时间(TCP)为3.116±0.767小时。表明SD在该品种绵羊体内代谢较快,应属短效磺胺。建议临床应用以每公斤体重100毫克静注,间隔12小时。因为据此算得稳态平均血浓度(C_∞)为5.869mg/100ml,在有效血浓度以上(最低有效血浓度为5mg/ml);蓄积因子R为1.02,符合R在1.4左右。如果以每公斤体重70mg静注,应每4小时给药一次,为克服用药过频,应与符合该品种羊的中效、长效或口服磺胺药配合应用。     

磺胺-6-甲氧嘧啶在肉鸡体内的药代动力学

本研究以B—M比色法和高效液相色谱(HPLC)法为定量手段,探讨了磺胺-6-甲氧嘧啶(DS-36)在肉鸡体内的药动学特征。结果表明:9～10周龄肉鸡单剂量(200mg/kg)口服DS-36混悬液后,血药浓度变化符合一级吸收一室开放模型,经非线性最小二乘拟合得如下动力学参数:t1/2Ka=1.50±0.92(hr)t1/2K=9.05±1.50(hr)t_(max)=4.39±1.40(hr)C_(max)=20.67±0.97(mg％)AUC=381.80±20.50(mg％.hr)据此求出多剂量给药参数,推荐的治疗方案为:负荷剂量D_0~*=236mg/kg,维持剂量D_0=200mg/kg给药间隔为24小时。此外,还对两种定量方法进行了比较。     

四环素在马体内代谢动力学的研究

本文报告了盐酸四环素在四匹健康成年马体内药代动力学过程。根据二室开放式模型的数学公式,算出了四环素在马体内代谢动力学的一些重要参数如下: 生物半衰期T 1/2β:5.79小时±3.33。维持有效浓度时间Tcp(ther):15.15小时±3.96,这说明四环素在马体内药效维持时间比人(为12小时)持久。药——时曲线下面积AREA 159.43(单位/毫升·时)±68.76。表观分布容积Vd:548.79(毫升/公斤)±74.23,表明它较广泛分布于各组织。清除率ClB:71.12(毫升/公斤·时)±18.72。为选择用药,决定给药方案(包括:给药途径、剂量、剂型、间隔时间及疗程等),提供可靠依据。     

吡喹酮脂质体在山羊体内的代谢动力学研究

为了探明吡喹酮脂质体在山羊体内的代谢动力学,给山羊1次静脉推注吡喹酮脂质体3mg/kg,取24h内不同间隔时间的血样测血药质量浓度.结果表明,血药质量浓度-时间曲线符合无吸收因素的一室开放模型,其药物代谢动力学参数:消除半衰期为(10.00±0.59)h;消除速率常数β为(0.069±0.004)h-1;初始质量浓度为(18.81±0.46)μg/100mL;维持有效质量浓度时间为(20.01±1.18)h;表观分布容积为(2.91±0.42)100mL/kg;清除率为(1.93±0.29)100mL/(kg·h);药时曲线下面积为(271.67±21.07)μg·h/100mL.     

磺胺二甲基嘧啶在马体内的代谢动力学

本文选用高效液相色谱(HPLC),测定磺胺二甲基嘧啶(SM_2)在6匹健康成年马体内动力学。色谱柱采用反相 ODS 柱(46mm ID×250mm)。紫外检测器波长为275nm,流动相由50%甲醇与50%无离子水组成,并用36%乙酸校正 pH 至4.0,流速为0.5ml/min。SM_2的平均保留时间约为8分钟,内标物的保留时间平均9.9分钟。血药浓度—时间数据,符合多室模型,用夏普 PC—1500袖珍计算机处理数据。主要动力学参数如下:分布相半衰期(t_((1/2)α))为1.41±1.01(hr),消除相半衰期(t_(1/2)β))为12.92±4.17(hr),曲线下面积(AUC)为245.14±61.35,总表观分布容积(V_a)为7.59±1.77(100ml/kg),中央室表观分布容积(V_c)为3.49±0.61(100ml/kg),总清除率(Cl_B)为0.4314±0.13(100ml/kg·hr)。计算出多剂量给药参数如下:给药后24小时稳态下最高(C∞)max。平均(?)与最低(C∞)min 浓度分别为26,10.45与4.49(mg%);累积系数(R)为1.33,先导剂量为133(mg/kg)。本文提出,多剂量给药间隔时间为24小时。     

亚硒酸钠在雏鸭血液和组织中的毒物代谢动力学研究

【目的】研究中毒量亚硒酸钠在雏鸭血液和组织中的毒物代谢动力学,为临床上科学合理地用其预防雏鸭硒缺乏病和硒中毒病提供参考依据。【方法】以1日龄健康蛋用金定雏鸭100只(公母各半)为试验动物,饲喂20 d后口服中毒量亚硒酸钠(1 g/L),用2,3-二氨基萘荧光法,测定雏鸭口服中毒量亚硒酸钠后不同时间血液和组织中的硒含量,通过MCPKP软件计算中毒量亚硒酸钠在雏鸭血液和组织中的毒物代谢动力学参数。【结果】中毒量亚硒酸钠在雏鸭血液中的毒物代谢动力学特征符合一级吸收二室开放模型,其主要动力学参数为:吸收半衰期(t1/2Ka)为0.624 h,达峰时间(Tmax)为2.399 h,消除半衰期(t1/2β)为138.241 h,曲线下面积(AUC)为10.694 mg/(L.h),总表观分布容积(Vd)为22.398 L/kg。中毒量亚硒酸钠在雏鸭肝脏、肾脏、脾脏、肌胃中的毒物代谢动力学特征均符合一级吸收二室开放模型,吸收半衰期(t1/2Ka)分别为0.297,1.520,5.181,4.599 h,达峰时间(Tmax)分别为2.186,9.362,22.045,20.082 h,消除半衰期(t1/2β)分别为914.988,149.994,179.025,166.294 h;胰脏的毒物代谢动力学特征符合滞后一级吸收二室开放模型,吸收半衰期(t1/2Ka)为6.579 h,达峰时间(Tmax)为21.480 h,消除半衰期(t1/2β)为71.519 h;肌肉的毒物代谢动力学特征符合滞后一级吸收一室开放模型,吸收半衰期(t1/2Ka)为20.700 h,达峰时间(Tmax)为30.164 h,消除半衰期(t1/2β)为20.587 h;心脏的毒物代谢动力学特征符合一级吸收一室开放模型,吸收半衰期(t1/2Ka)为1.159 h,达峰时间(Tmax)为8.147 h,消除半衰期(t1/2β)为145.331 h。【结论】与亚硒酸钠药物代谢动力学特征相比,雏鸭口服中毒量亚硒酸钠后,硒的吸收、分布均比较迅速,消除缓慢。     

磺胺二甲嘧啶在猪体内的代谢动力学研究

7头猪(65.14±9.65kg)单剂量静注100mg/kg磺胺二甲嘧啶。给药后分别在不同时间间隔采集血样,用分光光度计测定血中游离磺胺浓度。血药浓度随时间变化符合开放二室模型,所得主要动力学参数为。分布半衰期(t1/2a)0.22±0.88(h);消除半衰期(t1/2)15.32±1.44(h);表观分布容积(V_d)4.8840±0.7821(100ml/kg);清除率(Cl_B)0.2221±0.0372(h×100ml/kg);药时曲线下面积(AUC)461.27±79.21(h×mg/100ml)有效血药浓度维持时间(Tcp(ther))31.14±4.39(h)。本文还根据单剂量给药参数推算了多剂量给药方案,供兽医临床参考应用。     

洁霉素在马体内的代谢动力学

本文分析了洁霉素在健康马体内的代谢动力学过程。肌肉注射后血清药物浓度——时间曲线符合开放式二室模型。洁霉素的药代动力学参数如下:药物的分布半衰期(t(1/2α))为0.35±0.34小时,生物半衰期(t(1/2)β)) 为8.08±0.73小时,吸收半衰期(t(1/2)k_a) 为0.14±0.03小时,药物在中央室与周边室间分布的转运速率常数 k_(12)为2.229±1.551(h~(-1))与 k_(21)为0.5129±0.1981(h~(-1)),清除率(CLB)为0.1803±0.0808(ml/kg·h),药物从中央室清除的消除速率常数(kel)为0.5784±0.5644(h~(-1))。根据单剂量给药的参数预测了多剂量给药间隔。给药后12小时的稳态最高与最低浓度为9.66(μg/ml)与6.23(μg/ml),积累系数 R 为1.56。本研究确定洁霉素的给药间隔时间为12小时。     

磺胺—6—甲氧嘧啶在京Ⅲ鸡体内的药物代谢动力学

本文报告了磺胺—6—甲氧嘧啶(DS—36)在京Ⅲ鸡体内的药物代谢动力学(简称药动学)。用夏普PC—1500袖珍计算机,对血药浓度—时间数据进行药动学模型嵌合,并选用合适的动力学模型描述了DS—36的药动学特点。结果表明:静注DS—36后,血药经时过程符合无吸收因素二室模型。tyαβ=9.26±0.60(hr),Vd=8.40±1.60(100ml/kg·hr),Tcp(ther)=11.29±2.94(hr)。京Ⅲ鸡在单剂量胃管投服DS-36混悬液(100mg/kg)后,血药浓度变化符合有吸收因素一空模型。ka=0.513±0.0992(hr~(-1)),T_(max)=4.42+0.57(hr)、C_(max)=9.11±0.25(mg%),tyαke=9.38±0.49(hr),生物利用度F=94.47%。根据单剂量给药参数计算出多剂量给药参数,推荐的口服治疗方案为:负荷剂量Do=170mg/kg,维持剂量Do=100mg/kg,给药间隔L=12(hr)。     

红霉素在奶山羊体内代谢动力学的研究

给七只健康成年奶山羊单剂量快速静注红霉素(8mg/kg)后,12小时内不同时间采血,用管碟法测定血清红霉素浓度,符合无吸收因素开放式二室模型( =8。68e~(-2.2398t)+1.01e~(-0.2608t),算得的动力学参数如下:药物初始浓度 C_p°为9.70μg/ml,消除半衰期(T(1/2)β)为2.78h,分布半衰期(T(1/2)α)为0.33h;中→周室转运速率常数(k_(12))为0.7084h~(-1),周→中室转运速率常数(K_(21))为0.4938h~(-1),表观分布容积(V_d) 为4.287L/kg;体清除率(Cl_B)为1.1345L·kg~(-1)·h~(-1),药时曲线下面积(AUC)为8.17μg·ml~(-1)·h;有效血药浓度维持时间(T_(CP))为3.22h。以上结果表明红霉素有效血药浓度维持时间较短。     

磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)在马体内的代谢动力学

本文研究了磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)在正常马体内的分布与消除动力学.单剂量快速静脉注射SMD 50mg/kg,药物动力学符合二项指数数学式:Cp=Ae~(-αt)+Be~(-βt).药物在马体内的分布半衰期(t(1/2)α)为0.13±0.09小时,消除半衰期(t(1/2)β)为5.76±1.22小时,表观分布容积(Vd)为4.91±0.46(100mg/kg).曲线下面积(AUC)为84.37±12.73(mg·h/100ml),中央室分布容积(Vc)为1.79±0.72(100ml/kg),清除率(Cl_B)为0.6030±0.0909(100ml/kg).本文还计算了多剂给药参数.给药后12小时的最高,平均与最低稳态浓度分别为21.52mg%,7.03mg%与2.81mg%,负荷剂量(D~*)为65.50mg/kg,蓄积因子(R)为1.31.本研究确定多剂量给药间隔时间为10小时.