烟草绿原酸纳米脂质体的制备工艺及其稳定性研究

筛选了烟草绿原酸纳米脂质体的3种制备方法并研究其稳定性。以透析法测定烟草绿原酸脂质体的包埋率;以包埋率和粒径为主要指标筛选薄膜分散法、乙醇注入结合超声法和逆相蒸发法3种制备方法;考察蛋黄卵磷脂与绿原酸的比例、蛋黄卵磷脂与胆固醇的比例及超声时间对绿原酸纳米脂质体包埋率和有效载量的影响;以正交组合设计试验确定最佳工艺参数;最后对最佳条件下制备的脂质体稳定性进行评价。结果表明:蛋黄卵磷脂与绿原酸质量比9∶1、卵磷脂与胆固醇质量比4∶1、实际超声时间5 min所制备的烟草绿原酸纳米脂质体呈球形,平均粒径为77.16 nm,分散性良好,包埋率和有效载量最高分别达到88.02%和9.69%;包埋后的脂质体热稳定性和碱性稳定性均得到提高;紫外测试表明绿原酸被成功包覆在脂质体中。上述结果表明乙醇注入结合超声法制备的绿原酸纳米脂质体粒径小、分散性好,具有良好的热稳定性、碱性稳定性和贮藏稳定性。     

阿维菌素纳米脂质体的制备及品质控制

利用正交试验设计,筛选、优化处方和工艺,制备阿维菌素纳米脂质体,并考察其稳定性。采用改良薄膜分散法制备阿维菌素纳米脂质体(AVMNL),用透射电镜、激光粒度分布仪等对其理化性质进行研究。用紫外可见分光光度法测定AVMNL中AVM(阿维菌素)的质量浓度,并通过热稳定试验和光照试验考察其稳定性。结果显示,制备方法的最佳处方工艺组合为卵磷脂与胆固醇,其质量比为9∶1,AVM与磷脂质量比为1∶10,缓冲液PBS的pH为7.0,超声裂解时间为5min,蒸发温度为40℃,冻融3次。AVMNL是乳白色均一稳定的牛奶状液体,其平均粒径为198.2nm。AVMNL在不同温度下放置0、5、10d后,无分层、沉淀现象发生,色泽均呈乳白色,包封率和药物质量浓度均未发生明显变化。3批AVMNL在光照度为(4 500±500)lx、2.0~5.0℃放置0、5、10d后,其外观未发生明显变化,为乳状均一的液体,无絮凝、药物析出现象,但药物的包封率和质量浓度有所降低。制备的纳米脂质体符合要求,粒径分布范围窄,且比较均匀,对热稳定,对光的稳定性较差,应避光保存。     

薯蓣皂苷元脂质体的粒径优化

采用薄膜蒸发法制备薯蓣皂苷元纳米脂质体,通过优化溶剂种类、表面活性剂种类、乳化和匀质条件等,确定最佳制备条件。结果表明,薯蓣皂苷元纳米脂质体的最佳制备技术为：以乙醚为溶剂,胆酸钠为表面活性剂,较高的乳化转速,700bar高压匀质。     

丁香酚微囊的制备及质量评价

【目的】研究丁香酚微囊的制备工艺,并对所制备的微囊质量进行评价。【方法】以海藻酸钠为囊材、丁香酚为囊心、吐温-80为乳化剂制备丁香酚微囊,用正交试验优化制备工艺,对微囊的形态、药物包封率及其挥发性进行检测。【结果】丁香酚微囊的最佳制备工艺条件为:海藻酸钠质量浓度为25 g/L,海藻酸钠与丁香酚质量比为1∶1,吐温-80添加量为0.3%。按以上工艺所制备的丁香酚微囊呈圆球形,表面光滑,粒径为35~65μm的丁香酚微囊占76.1%~78.4%,丁香酚含量为820.7~823.5 mg/g,包封率为87.5%~87.8%。100℃加热后10 h,微囊中丁香酚的挥发率为13.4%,而原料药丁香酚的挥发率为42.4%(P<0.01)。【结论】确定了丁香酚微囊的最佳制备工艺条件,所制备的微囊圆整光滑,包封率高,稳定性好。     

人参皂苷Rd类脂质体制备工艺的优选

为优选人参皂苷Rd类脂质体的制备工艺,评价其质量,采用薄膜分散法制备人参皂苷Rd类脂质体,采用超速-离心滤过法测定包封率,以包封率为评价指标,通过单因素考察和正交试验优化制备工艺,对其质量标准进行了研究。人参皂苷Rd类脂质体的最佳制备工艺为表面活性剂与胆固醇物质的量的比为1∶1,HLB值为4. 3,载药量为20 mg,水合温度为65℃,所制得的人参皂苷Rd类脂质体混悬液包封率为(90. 60±1. 12)%,平均粒径为(691. 00±39. 67) nm,Zeta电位为(-6. 18±0. 36) m V。正交试验优选的人参皂苷Rd类脂质体制备工艺稳定、可行,所得的人参皂苷Rd类脂质体包封率较高、粒径分布均匀、外观形态好。     

伊维菌素脂质体的制备工艺

为优化制备伊维菌素脂质体处方和工艺,选用薄膜分散—超声法制备伊维菌素脂质体,研究制膜旋转蒸发转速、有机溶剂以及洗膜震速等对伊维菌素脂质体包封率和稳定性的影响.确定出最佳制备试验条件:乙醚为有机溶剂,制膜旋转蒸发转速150r/min,洗膜震速50~100r/min.以正交试验法优选出制备伊维菌素脂质体的最佳工艺处方:磷脂与胆固醇的质量比为1∶0.1;伊维菌素与总脂质量比1∶10;PBS液的pH值7.0;水相体积比4∶3.按最佳试验条件和工艺处方制备的脂质体,最高包封率达到(84±1.6)%,工艺稳定,镜下观察脂质体形态圆整,粒径小而均匀,无游离结晶物.     

大黄酚磁性脂质体制备工艺研究

目的研究大黄酚磁性脂质体的制备工艺。方法采用薄膜超声法制备大黄酚磁性脂质体,以包封率为评价指标,通过单因素考察和正交试验优化处方。结果大黄酚磁性脂质体的最佳处方为:药脂比为1∶15,膜材比为5.5∶1,成膜温度50℃,水化介质为pH值为6.6的PBS溶液。最优处方下平均包封率为(64.93±1.49)%。结论优选处方和制备工艺稳定可行,采用薄膜超声法制备的大黄酚磁性脂质体包封率较高。     

二氢吡啶海藻酸钙凝胶小球的制备工艺

研究二氢吡啶海藻酸钙凝胶小球的制备工艺和最优处方.以海藻酸钠为基质材料,采用滴制法制备海藻酸钙凝胶小球,以二氢吡啶的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,设计正交试验优选最佳处方;测定最佳处方所制制剂的包封率(Encapsulation efficiency,EE)和载药量(Drug loading,LD)并与原料药比较体外释放作用.最优处方为海藻酸钠浓度1.5%,海藻酸钠与二氢吡啶质量比1:2,氯化钙浓度0.10 mol/L;EE和LD值分别为81.16%,48.20%,与原料药相比缓释性较好,且具有良好的溶胀性能.本法工艺简单、可行、稳定,重现性好.     

正交试验优选隐丹参酮脂质体的制备工艺

优化隐丹参酮脂质体的最佳制备工艺条件。采用溶剂分散法制备隐丹参酮脂质体,以包封率为指标,以药脂比、膜材比、反应温度和反应时间为因素,采用L9(34)正交试验设计对制备条件进行优选,透析法测定隐丹参酮脂质体的包封率,透射电镜和激光粒度仪测定其形态和粒径。溶剂分散法制备隐丹参酮脂质体的最佳工艺为:药脂质量比1∶20,膜材质量比4∶1,反应温度30℃,反应时间6min;平均包封率为(87.31±1.45)%;粒径集中分布在(176±5.65)nm,且隐丹参酮脂质体形态和粒径均匀,重现性好。     

流感疫苗类脂质体制备及稳定性研究

用薄膜分散法制备流感疫苗类脂质体混悬液,采用正交设计法优化制备工艺,其最佳制备条件为脂质与疫苗体积比1.5∶1、脂质液浓度1∶60、温度40℃、水合介质30 mL。结果表明:以优选的最佳工艺制备的类脂质体包封率高于65%、颗粒大小均匀、形态呈球形和椭圆形,且重现性较好;(25±2)℃储存7 d基本稳定。说明正交设计法优化制备的类脂质体包封率较高、常温下稳定性好,有望减轻冷链运输的压力。     

原花青素脂质体的制备条件优化

以大豆卵磷脂、胆固醇为膜材,采用逆相蒸发法制备原花青素脂质体,并对其处方进行优化。研究了脂质体制备配方中胆固醇与卵磷脂物质的量比、原花青素与卵磷脂质量比、水溶液与有机溶剂体积比及制备条件对脂质体包埋率的影响。结果表明,用逆相蒸发法获得的原花青素脂质体最佳制备条件为:胆固醇与卵磷脂物质的量比为1:2、原花青素与卵磷脂质量比为1:40、水溶液与有机溶剂体积比为1:4、温度为30℃,原花青素脂质体的包埋率为88.89%±2.5%。制得的原花青素脂质体粒径分布在185nm～1.29μm之间,在电镜的观察下为球状或近似球状的小囊泡。     

甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体的制备工艺研究

目的 制备甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体。方法 采用化学合成甘珀酸十八醇酯（18-GA-Suc）作为两亲性导向分子,从稳定性、包封率等方面考察制备甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体的最佳方法,单因素和正交试验优选甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体的处方和工艺。结果 根据优化工艺制备的甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体外观为乳白色,带有淡蓝色乳光,无絮凝现象,包封率为41.75%。结论 甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体制备成功,并以包封率为指标对其制备工艺进行优化,可为其肝靶向研究奠定基础,有望成为肝肿瘤靶向的新型载体。     

溶剂蒸发法制备丙硫菌唑微囊及其性能研究

【目的】以生物可降解材料聚(3-羟基丁酸酯-co-4-羟基丁酸酯）（P(3HB-co-4HB)）为壁材制备丙硫菌唑微囊,研究制备工艺对微囊粒径、载药量及包封率的影响,筛选出分散性好、粒径较小、载药量高的配方,并对其释放动力学、光降解、对花生白绢病菌（Sclerotium rolfsii）室内生物活性等性能进行初步研究和表征,为提高丙硫菌唑在环境中的稳定性及利用率提供理论指导和技术支撑。【方法】采用溶剂蒸发法制备丙硫菌唑微囊,通过单因素试验探究芯壁材质量比、油水体积比、乳化剂质量分数和剪切速率对微囊粒径、载药量和包封率的影响;以载药量与粒径为关键技术指标,通过L₉(3⁴)正交试验筛选出最优制备工艺参数,并对正交试验结果进行验证;通过扫描电镜（SEM）、傅里叶红外光谱（FTIR）、高效液相色谱（HPLC）和室内毒力测定对微囊的外观形貌、释放性能、光稳定性能以及对花生白绢病菌的室内生物活性进行研究。【结果】芯壁材质量比对微囊的载药量有显著影响,随着芯材质量的增大,载药量逐渐增大;油水体积比、PVA质量分数、剪切速率对微囊粒径具有显著影响,随着剪切速率与PVA质量分数的增大,微囊粒径逐渐减小,油水体积比对微囊形态及分散性影响较大。试验中各因素对微囊包封率的影响并不显著。通过L₉(3⁴)正交试验配方优化获得最佳制备工艺：芯壁材质量比1﹕5,油水体积比1﹕5,PVA质量分数2%和剪切速率12 000 r/min。在最佳制备工艺条件下制备了粒径（D₅₀）为3.32 μm、跨距为2.82,分散性良好的球形丙硫菌唑微囊,载药量为15.52%,包封率为80.24%。该微囊具有较好的缓释性能,其释放动力学符合Fick扩散规律,呈现先“突释”后“缓释”两个过程。与原药相比,丙硫菌唑微囊在水溶液中的光稳定性增强,光解半衰期延长了一倍。菌丝生长抑制试验表明其对花生白绢病菌的抑制活性与原药相当。【结论】以生物可降解材料P(3HB-co-4HB)为载体制备丙硫菌唑微囊,不同制备工艺影响微囊的载药量、分散性和粒径大小,其缓释及光稳定性能对减少农药施用量、提高农药利用率具有重要意义。丙硫菌唑微囊在花生白绢病的防治方面具有良好的应用前景。     

黄芩苷缓释微囊的研制研究

[目的]制备黄芩苷缓释微囊,设计并优化处方,初步制定该制剂的质量标准。[方法]采用复凝聚法,以明胶和阿拉伯胶为囊材,黄芩苷为囊心物,吐温-80为润湿剂制备缓释微囊。以包封率作为主要质量判定指标,通过单因素考察和正交试验优化处方工艺。借助显微镜和电镜观察微囊形态;采用紫外分光光度法进行含量测定;以水为溶出介质考察该制剂的体外溶出情况;。[结果]最优处方是明胶和阿拉伯胶浓度皆为13.3 mg/ml,反应温度为50℃,pH为3.90,材药比为5∶1。按该处方制得的微囊囊形圆整光滑,载药量较高。[结论]复凝聚法可成功制备出包封率较高的黄芩苷缓释微囊,且产品稳定性良好。该法可操作性强,重复性好,有一定的实用价值。     

动态高压微射流技术制备脂质体的研究进展

传统方法制备的脂质体存在粒径大、包封率低、分散不均匀、有机试剂残留等问题。动态高压微射流技术是一种新兴的脂质体制备技术,结合了高压射流技术、撞击流技术和传统高压均质技术的优点,可弥补传统方法制备脂质体的缺陷,为实现工业化生产小粒径、高包封率、食用安全的脂质体提供了基础技术支撑。概述了脂质体制备技术、动态高压微射流法制备脂质体的优缺点以及动态高压微射流技术在脂质体制备中的应用,旨在为脂质体的工业化生产提供技术参考。     

正交设计优选喜树碱及10-羟基喜树碱的提取工艺

[目的]优选喜树果中喜树碱及10-羟基喜树碱的超声提取工艺。[方法]采用高效液相色谱测定喜树果中喜树碱及10-羟基喜树碱的含量,并在单因素试验的基础上采用L9(34)正交试验确定最佳提取条件。[结果]喜树碱最佳提取条件为:甲醇浓度70%,料液比1∶30(g/ml),提取温度60℃,提取时间25 min;10-羟基喜树碱的最佳提取条件为甲醇浓度60%,料液比1∶30(g/ml),提取温度60℃,提取时间20 min。验证试验表明,喜树碱及10-羟基喜树碱的平均提取率分别为0.719‰和0.238‰,RSD分别为1.99%和1.79%。[结论]该工艺稳定可行,优选出了喜树果中喜树碱及10-羟基喜树碱的超声提取工艺。     

辣椒素/SiO2微球的制备

【目的】制备辣椒素/SiO₂微球,并对其制备参数进行优化。【方法】以油包水包油(O/W/O)复乳法制备辣椒素/SiO₂微球,采用扫描电镜和光学显微镜检测微球形态和粒径,紫外分光光度法测定微球包封率。通过L₉(3⁴)正交试验,对外油相稳定剂羟丙基纤维素(HPC)、水相稳定剂聚乙二醇(PEG)、亲水性表面活性剂Tween 20和亲油性表面活性剂Span 80的用量进行优化。【结果】用O/W/O复乳法制得了具有中空结构的辣椒素/SiO₂微球,微球平均粒径（4.62±0.12）μm,分散系数ε为0.76。在不考虑交互作用的条件下,优选出较高包封率的微球制备参数组合为：HPC与Span 80含量分别为外油相质量的1.5%和0.5%,PEG与Tween 20含量分别为水相质量的4.0%和0.5%。【结论】优选出了包封率较高的辣椒素/SiO₂微球制备参数,成功制备了辣椒素/SiO₂微球。     

犬脾脏转移因子的提取与鉴定

本试验用犬瘟热弱毒苗免疫的犬,提取了特异性犬脾转移因子。经理化性质测定,本品不含蛋白质,核糖含量为３０１．６ｕｇ／ｍＬ,含有１１种氨基酸。生物学特性测定表明,本品无菌、无热原、无毒性、无抗原性。兔注射特异性犬脾ＴＦ后,经酯酶染色法测定,Ｔ淋巴细胞比值由注射前的４０．４１％上升到注射后的６３．４５％。