手性农药研究进展

从手性农药的合成技术、选择性环境行为和选择性毒性效应等方面进行了论述,总结了近些年来手性农药的研究进展,并对手性农药的研究进行了展望,这将为合理安全使用手性农药提供指导。     

手性农药研究进展

从手性农药的合成技术、选择性环境行为和选择性毒性效应等方面进行了论述,总结了近些年来手性农药的研究进展,并对手性农药的研究进行了展望,这将为合理安全使用手性农药提供指导.     

具有C_2-对称的新型手性双-S-2-(咪唑-1-基)脂肪酰二胺的合成

以L-氨基酸为手性源,合成了多种具有C2-对称的手性双-S-2-(咪唑-1-基)脂肪酰二胺并且进行了结构表征。在碱性条件下,L-氨基酸和乙二醛、甲醛经过缩合反应生成了(S)-2-(咪唑-1-基)羧酸钠,与甲醇作用转化为甲酯后继与二胺进行胺解反应制得目标分子。这些化合物可进一步合成新型手性咪唑鎓环蕃或进行配位络合、分子识别等研究。     

手性流动相添加剂在纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)柱上的应用

以微晶纤维素和3,5-二甲基苯基异氰酸酯为原料合成了纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯),涂敷于氨丙基硅烷化硅胶上制成手性固定相.并以β-环糊精衍生物为手性流动相添加剂在手性柱上进行对映体的拆分.结果表明:当使用手性固定相和含有手性添加剂的流动相分离手性化合物时存在手性两相协同作用,其中以2,3,6-三甲基-β-环糊精(TM--βCD)为流动相添加剂时的效果最好.     

基于Isosteviol的双功能手性硫脲催化剂的设计合成及应用

手性有机小分子催化是继有机金属催化和酶催化之后的又一种重要的不对称催化方法,近年来在新催化剂的设计和新催化概念的提出方面取得了很大的进展,并逐渐发展成为当代有机合成中最具活力的领域之一。基于"单分子、双功能活化"这一有机不对称催化新理念,从廉价易得且具有手性疏水骨架的天然异斯特维醇出发,在新型两亲双功能手性催化剂的设计合成及其在不对称C-C键形成反应中的应用方面开展了研究。本文主要综述了前期研究工作,并对其前景及发展趋势作了展望。     

微生物脂肪酶应用研究进展

微生物脂肪酶是一种重要的工业酶类,也是当前国内外的研究热点。对脂肪酶在食品工业、有机合成、生物柴油合成、手性药物合成等方面的应用研究近况进行了综述,并进行了展望。     

微生物法还原羰基化合物生产手性醇的研究--生物法合成手性药物的重要手段

手性醇是合成手性药物的重要中间体。采用微生物法还原羰基化合物是生产手性醇的重要途径之一。本文介绍了微生物的种类、底物的结构、预热处理微生物、共底物、抑制剂、微生物细胞的生理状态、反应的溶剂、固定化细胞等因素在微生物法还原羰基化合物中对反应立体选择性的影响及这一领域的发展概况。     

桃潜蛾性信息素合成技术研究进展

介绍了以化学手段合成桃潜蛾性信息素的技术,从桃潜蛾性信息素合成技术发展的2个阶段(外消旋体的制备阶段、手性化合物的制备阶段)及4种合成方法(5 13,6 12,7 11,8 10方法)进行了综述,展示了其最新的合成路线,并展望了未来发展的趋势.     

紫外氧化联合微波消解率的研究

本文研究了紫外氧化联合微波消解的方法,确定了联合微波消解总磷、总氮的参数,并选择有代表性的氮、磷化合物开展联合消解试验。结果表明:紫外-微波联合消解法对绝大部分氮、磷化合物的消解效果都十分明显,消解率达到90%以上。     

拟除虫菊酯合成中的不对称环丙烷化研究进展

拟除虫菊酯是一类重要的环境友好杀虫剂,手性金属配合物催化的不对称环丙烷化反应是合成拟除虫菊酯的重要途径。总结了近10年来不对称环丙烷化反应在拟除虫菊酯合成中的研究进展,并对其发展趋势进行了展望。     

原料与中间体：卤代吡啶类化合物在农药中的应用前景

含氟、杂环、手性是现代农药领域中新药合成的三大特征。含氟杂环化合物的种类非常多，由于受合成技术的限制，目前应用最多的是吡啶类含氟化合物。吡啶类含氟化合物具有含氟、含氮杂环两种特性，它们与一些手性中间体结合所形成的具有含氟、含氮杂环、手性等三大特性的化合物是最近几年农药领域中研究和应用非常广泛的一类化合物。卤代吡啶类化合物中除了氟化物外，一些含氯、含溴和少量含碘的化合物作为中问体在农药领域中也有着比较广泛的用途，吡啶类含氯、含溴化合物不仅可以作为中间体直接在农药中应用，同时又是吡啶类含氟化合物合成的中间体原料，所以含氯、含溴吡啶类化合物的合成，特别是含氯吡啶化合物的合成在卤代吡啶类化合物的合成中占有非常重要的地位。     

园林植物在生物催化合成手性芳醇中的应用研究

研究不同园林植物材料作为生物催化剂,将前手性芳香酮催化为相应手性醇.所用植物材料主要包括园林绿化树木修剪产生的园林废弃物、室内肉质观赏植物及实验室培养的植物组织,用于反应的底物为潜手性的芳香酮类.研究结果显示,这些生物催化反应得到的产物有较好的收率(50％～75％)和对映体过量值(75.0％ ～ 95.5％),说明多种园林观赏植物组织材料在不对称合成中具有广泛的底物适用性和较高的立体选择性;研究同时发现,底物苯环上存在的取代基团对反应有影响,苯环的间对位上存在吸电子基团有利于反应的进行.     

1992年我校获教委科技进步奖简况

最近我校获1992年教委科技进步奖共6项。其中《手性化合物的结构、性能及合成的研究》、《区域水盐运动监测预报》、《小麦育种亲本选配理论与方法的研究》获一等奖。《棉花系统化控技术体系在早熟优质高产栽培中的应用》获二等奖。《农大40号甜椒新品种推广》、《瓜蚜抗药性机制研究》获三等奖。《手性化合物结构、性能及合成的研究》运用现代有机化学方法,在手性化合物结构、性能及合成方面作出突出贡献。其中的包合物研究、α-二酮和α-二酮酸酯的合成、β-联奈酸的拆分均处于世界领先地位;新手性试制、创制,α-氨基酸的不对称合成等均达到世界先进水平,引起了国内外同行的极大兴趣。     

手性咪唑啉的合成及应用研究

以1,2-二苯基乙二胺和邻羟基苯乙酸以及脯氨酸为原料,设计并合成了咪唑啉-酚,四氢吡咯-咪唑啉两类手性催化剂,初步研究了它们在催化不对称Michael加成反应中的催化活性.     

（R）-2-羟基-4-苯基丁酸及其乙酯的生物催化研究进展

(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯是合成血管紧张肽转化酶抑制剂普利类系列(ACEI)的关键手性中间体.综述了(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的各种合成路线及国内外利用生物催化进行转化的研究进展.     

手性咪唑啉的合成及应用研究

以1,2-二苯基乙二胺和邻羟基苯乙酸以及脯氨酸为原料,设计并合成了咪唑啉-酚,四氢吡咯-咪唑啉两类手性催化剂,初步研究了它们在催化不对称Michael加成反应中的催化活性．     

高光学纯度、高收率S-(+)乳酸的一种合成方法

以具有手性的冰片为手性源,与丙酮酸进行酯化反应得到具有手性的丙酮酸冰片酯,此酯与硼氢化钠反应时,硼氢化钠主要从空间位阻较小的一端对丙酮酸冰片酯进行进攻,其产物用手性柱进行分析,得到以S-(+)构型为主的乳酸,光学纯度为91.6%,产率为80%。     

纤维素三苯基氨基甲酸酯手性柱的评价及应用

以微晶纤维素和苯基异氰酸酯为原料合成了纤维素三苯基氨基甲酸酯,经红外光谱和元素分析知微晶纤维素已酯化完全.用不同的方法(沉积法和蒸发法)将其涂敷于氨基丙烷化硅胶上制得了纤维素三苯基氨基甲酸酯手性柱,对柱进行了评价,并在正己烷-异丙醇(体积比为90∶10)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,柱温25℃下拆分了12种手性物质.     

L-肉碱的合成研究

以麦芽糖为原料,一步法合成了中间体——(S)-3-羟基-γ-丁内酯,产率为31%;再经开环、手性转化制备了L-肉碱,产率为54%。同时考察了底物、浓度、温度及时间等影响反应的因素。该合成路线避免使用剧毒物质氰化钠、外消旋体的拆分等难题,缩短了反应步骤。     

水芹烯的来源·合成及应用

介绍了水芹烯的基本理化性质,α-水芹烯和β-水芹烯的天然来源、化学合成方法,并从合成高级香料、手性催化、天然杀虫剂、薄荷脑、祛痰剂、功能材料等领域介绍了水芹烯在实际工业生产中的应用。