农用抗生素的筛选策略

微生物是具有农用生物活性的代谢产物的重要来源。本文将就筛选策略对近年来从微生物中筛选具有农用生物活性代谢产物即农用抗茸素所取得的进展进行综述，其中包括分离新的或稀有微生物类群、发酵技术的改进、建立新的筛选模型及高通量筛选技术及色谱-光谱联用技术等方面。新的微生物类群是产生新的具有农用生物活性的代谢产物的重要目标；发酵技术的改进将会提高新的代谢产物出现的机会和检测的机率；新的筛选模型的创建和改进有助于发现新的代谢产物；高通量筛选技术有助于提高筛选的速度;而色谱-光谱联用技术的运用将避免不必要的重复工作，加快化合物的早期鉴别速度。     

几丁质酶抑制剂及噻唑烷酮类化合物合成与农用活性研究进展

几丁质酶 (EC 3.2.1.14) 可催化几丁质降解生成几丁寡糖,在几丁质代谢通路中发挥着重要作用,在昆虫、真菌和线虫等有害生物的生长发育过程中不可或缺。以几丁质酶为潜在靶标,有望开发出具有全新作用机制的新型农药品种。近年来,由于噻唑烷酮类化合物被报道具有包括几丁质酶抑制活性的多种农用生物活性,其合成方法受到广泛关注。本文以亚洲玉米螟几丁质酶 (OfCht) 为代表,对几丁质酶结构特点,典型糖类、肽类、虚拟筛选和天然产物源酶抑制剂,以及几丁质酶与抑制剂的结合方式进行了概要性综述,着重针对噻唑烷-4-酮、2-硫代噻唑烷-4-酮和噻唑-2,4-二酮3种噻唑烷酮类化合物的合成方法和农用生物活性研究进行了归纳总结,进而对噻唑烷酮类化合物在几丁质酶抑制活性方面的应用进行展望,以期为基于昆虫几丁质酶独特结构特点进行合理设计和发现新型噻唑烷酮类几丁质酶抑制剂用于未来农业害虫防治提供参考。     

致病杆菌属细菌代谢物抑菌活性研究进展

致病杆菌属(Xenorhabdus)细菌是一类存在于昆虫病原线虫肠道内的共生菌,能够产生多种具有不同生物活性的次级代谢产物,其中一些化合物具有开发成为新农药的潜力.本文综述了致病杆菌属细菌中可产生抑菌活性物质的代表性菌株,较为全面地总结了近几十年来在致病杆菌属细菌代谢物中发现的抑菌活性化合物;对致病杆菌属细菌产生的部分...     

海藻糖酶结构及其抑制剂的农用活性研究进展

海藻糖是一种非还原性二糖,在昆虫、真菌等有害生物体内参与能量代谢、逆境恢复、几丁质合成等过程。海藻糖酶 (EC 3.2.1.28) 由于其对海藻糖代谢及其含量调控具有重要作用,且在农业有害生物和哺乳动物体内存在功能差异,已成为开发新型农用化学品的安全型候选靶标。本文对海藻糖酶的晶体结构、海藻糖酶与底物/抑制剂的互作机制研究进展进行了综述;同时对具有农用活性的海藻糖酶抑制剂,如井冈霉素、天然产物salbostatin和trehazolin及其合成类似物、脱氧野尻霉素及其合成类似物、天然生物碱及其合成类似物以及胡椒碱及其类似物的研究进展进行了概述,并重点论述了以胡椒碱为骨架的化合物在农业有害生物防治上的应用。本综述可为靶向海藻糖酶结构进行新型胡椒碱类结构的农用化学品设计与发现提供参考。     

生防微生物生物技术研究与发展

简要综述了用作生物农药的苏云金芽孢杆菌、昆虫杆状病毒、昆虫真菌、新型病害生防制剂 - Harpin和农用抗生素产生菌生物技术研究的最新进展 ,并提出了加快新一代生物农药研究开发的建议。     

两种海洋真菌混合发酵的次级代谢产物及杀虫活性研究

为了研究海洋真菌哈茨木霉Trichoderma harzianum ABC19819和短柄青霉菌Penicillium Brefeldianum ABC190807混合发酵产生的次级代谢产物,利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和薄层色谱等多种分离纯化手段对混合发酵所产生的次级代谢产物进行分离纯化,结...     

我国生防微生物代谢产物研发应用进展与展望

微生物代谢产物农药（microbial metabolite pesticide,简称MMP）是以微生物发酵产生的代谢产物为活性成分,用于防治病虫草鼠等有害生物或促进植物生长发育的生物农药。MMP主要包括农用抗生素、微生物源植物免疫诱抗剂和微生物源植物生长调节剂,是我国应用面积最广的生物农药。部分微生物代谢产物农药兼具预防与治疗效果,是未来绿色农药研发的一个重要方向。本文总结了我国研发和应用的主要代谢产物农药种类、特点和最新研究进展,分析了我国代谢产物农药研发过程中存在的问题和挑战,为新型代谢产物农药的研发与应用提供参考。     

假单胞菌代谢产物藤黄绿菌素化学结构、生物合成途径、调控机制及应用研究进展

藤黄绿菌素（pyoluteorin，Plt）是假单胞菌产生的次级代谢产物，具有广谱抑菌活性。本文系统介绍了Plt产生菌、化学结构、生物合成途径及其调控机制等方面的研究进展。在此基础上，总结了构建高产Plt工程菌株的策略和成果。最后，展望了Plt成为新型代谢产物农药的潜力和未来的研究方向。     

一株虫生真菌杀线虫活性代谢产物的分离与结构鉴定

以生物活性为导向,利用硅胶、凝胶柱层析法以及高效液相色谱等技术对一株虫生真菌拟青霉菌Paecilomyces sp.的活性次生代谢产物进行了研究。从其活性组份中共分离得到2个杀线虫活性次生代谢产物,经质谱和核磁共振等波谱分析方法鉴定其结构分别为脑苷酯类化合物Cerebroside A( 1 )和 Cerebroside B( 2 )。活性测定结果显示,这2个化合物均具有杀松材线虫Bursaphelenchus xylophilus活性,其中化合物 1 在质量浓度分别为1 000,100和10 μ g/mL下对松材线虫的致死率分别为100%,100%和11.1%。     

杀线虫植物以及植物源杀线虫活性化合物研究与应用进展

植物寄生线虫现已成为危害农业生产的第二大类病害,其防治迫在眉睫。线虫的生物防治是一种新型的线虫防治策略,主要是利用动植物和微生物及其次级代谢产物对线虫进行防治。植物源次级代谢产物即植物源化合物,源于自然,是植物源农药的核心。相比于化学杀线虫剂,植物源杀线虫剂对环境影响较小、靶向性强且不易使线虫产生抗药性。因此,从植物中获得结构新颖且杀线虫活性好的小分子化合物并将其开发成绿色农药,对于线虫病的防治具有重要意义。本文对杀线虫植物、具有杀线虫活性的植物源化合物及其杀虫机理、植物源杀线虫农药的应用情况展开综述,并对该研究领域进行了展望,希望能为植物寄生线虫病的防治与植物源杀线虫农药的开发利用提供参考和帮助。     

龙须藤茎皮甲醇提取物生物活性初探

龙须藤Bauhinia championii在医用方面已证实具有良好的抗菌、消炎作用,但其在农用方面的活性研究还鲜有报道。本研究分别采用菌丝生长速率法和种子生物测定法,首次测定龙须藤茎皮甲醇提取物及分离组分对6种农业有害真菌和单、双子叶两种植物的生物活性。结果表明,龙须藤甲醇浸提物对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae有一定的抑制效果,对油菜Brassica napus和稗草Echinochloa crusgalli的根芽均没有抑制作用。但其甲醇浸提物中分离的大部分组分对供试病原菌和植物的根芽都表现出一定抑制作用。杀菌活性方面:10号组分对西瓜枯萎病菌Fusarium oxysporum和番茄早疫病菌Alternaria solani的抑制效果最好,抑制率分别达到80.0%和78.0%,除草活性方面:1～3号组分对油菜根的抑制率较高,达到50%以上,2号组分对稗草根的抑制效果最好,达到68%。可见,龙须藤茎皮提取物中含有具有良好杀菌活性和除草活性的物质。     

Dung‐inhabiting fungi: a potential reservoir of novel secondary metabolites for the control of plant pathogens

Coprophilous fungi are a large group of saprotrophic fungi mostly found in herbivore dung. The number of these fungi undergoing investigation is continually increasing, and new species and genera continue to be described. Dung‐inhabiting fungi play an important ecological role in decomposing and recycling nutrients from animal dung. They produce a large array of bioactive secondary metabolites and have a potent enzymatic arsenal able to utilise even complex molecules. Bioactive secondary metabolites are actively involved in interaction with and defence against other organisms whose growth can be inhibited, resulting in an enhanced ecological fitness of producer strains. Currently, these antibiotics and bioactive secondary metabolites are of interest in medicine in particular, while very little information is available concerning their potential use in agriculture. This review introduces the ecology of dung‐inhabiting fungi, with particular emphasis on the production of antibiotic compounds as a means to compete with other microorganisms. Owing to the fast pace of technological progress, new approaches to predicting the biosynthesis of bioactive metabolites are proposed. Coprophilous fungi should be considered as elite candidate organisms for the discovery of novel antifungal compounds, above all in view of their exploitation for crop protection. © 2015 Society of Chemical Industry     

Bioinformatics tools for the discovery of new lipopeptides with biocontrol applications

As conventional or chemical pesticides have negative impact on environment and health of both farmer and consumers, it becomes relevant to develop alternative solutions to limit their use. In this context, innovative strategies to accelerate the development of biocontrol agents are welcome. For a decade of years, it has been demonstrated that lipopeptides are very efficient weapons against fungi responsible for crop diseases. Lipopeptides are secondary metabolites, produced by many microorganisms including beneficial rhizobacteria. The lipopeptide biosynthetic pathways include nonribosomal peptide synthetases. These modular enzymatic complexes work as assembly lines to build the peptides step by step, leading to the production of original peptide compounds with specific features as the presence of non proteinogenic monomers and cyclic and branched structures. In this paper, Florine and Norine bioinformatics tools, especially dedicated to non-ribosomal synthetases and their products are presented. Their use is mainly focused on the discovery of lipopeptides produced by Bacillus or Pseudomonas because they seem to represent a versatile reservoir of active secondary metabolites with promising activities for applications in phytosanitary area.     

高效低风险是农药发展的必由之路

农药是与人类生存活动紧密相关的一类重要的农用化学品,随着人们对环境安全和自身健康日益关注,对农药认识和理解趋于全面和理性.笔者认为,目前对农药发展的要求已由“高效、低毒、低残留”发展和延伸到高效低风险的阶段.农药产业也应调整思路,积极更新产品.高效低风险农药已成为当前农药发展的必由之路.     

线粒体复合体Ⅰ呼吸抑制剂的研究

线粒体复合体Ⅰ呼吸抑制剂不仅在医药上有着重要的研究价值,在农药方面也有着特殊的意义。这类药剂的作用机制比较特殊,害虫不易产生抗性,是一类非常有前途的杀虫药剂。从植物,微生物等生物体中发现了许多线粒体复合体Ⅰ呼吸抑制剂,如鱼藤酮、粉蝶霉素A、辣椒碱,番荔枝内酯、myxalamid等,它们可以作为农药的先导化合物进行药物合成。根据不同的作用方式,线粒体复合体Ⅰ呼吸抑制剂可分3种类型,分别以粉蝶霉素A、鱼藤酮、辣椒碱为代表。     

来自大兴安岭凋落物的绿僵菌及其相近菌属真菌的生物活性

为研究绿僵菌Metarhizium及其相近菌属真菌的生物活性,采用形态学和分子生物学的方法对来自大兴安岭凋落物的肉色基思菌Keithomyces carneus（曾用名：肉色绿僵菌M.carneum）与马氏马昆德菌Marquandomyces marquandii（曾用名马昆德绿僵菌M. marquandii）以及金龟子绿僵菌Metarhizium anisopliae进行了鉴定,并分析了它们对3种害虫、4种植物病原菌的活性。杀虫活性测定表明,肉色基思菌与马氏马昆德菌对双斑萤叶甲Monolepta hieroglyphica、玉米蚜Rhopalosiphum maidis、绿豆象Callosobruchus chinensis具有侵染能力,为非寄主专化型真菌。抑菌活性测定表明,肉色基思菌对立枯丝核菌Rhizoctonia solani,水稻白叶枯病菌Xanthomonas oryzae pv. oryzae等病原菌具有抑菌活性。本研究揭示了3种供试真菌具有防治双斑萤叶甲的潜力,也发现了肉色基思菌与马氏马昆德菌的生防潜力,为它们进一步开发利用打下了基础。     

Trichoderma as a biostimulator and biocontrol agent against Fusarium in the production of cereal crops: Opportunities and possibilities

Despite technological advances in global agriculture in recent years, the problem of pathogenic fungi in the production of cereal crops continues to be an issue. Currently, the high variability of weather factors that are considered unusual for specific locations affect the growth and physiology of pathogens attacking cereal crops. One of the most common plant protection methods is the use of synthetic pesticides; however, there is growing controversy over this approach due to the build-up of pesticides in the environment and the presence of their residues in food. The purpose of this literature review is to explore the current state of knowledge regarding the potential of using Trichoderma species as a biostimulator and for the biological protection of cereal crops against pathogenic fungi. Trichoderma fungi—through mycoparasitism, antibiosis and competition for space and nutrients—help to inhibit the growth of pathogens and have a positive impact on the growth of plants, including their root system, which is considered a desirable effect during drought episodes. It has also been demonstrated that Trichoderma fungi can convert Fusarium toxins into new metabolites that can be of lower toxicity. However, the highly limited number of in vivo studies investigating the use of these fungi for biocontrol in cereal crops remains an obstacle to the commercialization of Trichoderma fungi. It appears that the determination of their effectiveness in the biocontrol of cereal crops under variable weather and climate conditions presents a considerable challenge.     

昆虫病原真菌在害虫防治中对天敌生物的影响研究进展

昆虫病原真菌是一类重要的微生物杀虫剂,广泛应用于农林害虫的生物防治。由于寄主范围广和主动侵染的特点,昆虫病原真菌在侵染、致死靶标害虫的同时,对包括天敌昆虫在内的非靶标节肢动物等会产生潜在的致病或亚致死风险。本文总结了昆虫病原真菌在害虫防治中的研究进展及对天敌生物的影响,并展望了昆虫病原真菌作为极具潜力的生物农药与天敌生物联合防治害虫的未来发展方向。