龙须藤茎皮甲醇提取物生物活性初探

龙须藤Bauhinia championii在医用方面已证实具有良好的抗菌、消炎作用,但其在农用方面的活性研究还鲜有报道。本研究分别采用菌丝生长速率法和种子生物测定法,首次测定龙须藤茎皮甲醇提取物及分离组分对6种农业有害真菌和单、双子叶两种植物的生物活性。结果表明,龙须藤甲醇浸提物对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae有一定的抑制效果,对油菜Brassica napus和稗草Echinochloa crusgalli的根芽均没有抑制作用。但其甲醇浸提物中分离的大部分组分对供试病原菌和植物的根芽都表现出一定抑制作用。杀菌活性方面:10号组分对西瓜枯萎病菌Fusarium oxysporum和番茄早疫病菌Alternaria solani的抑制效果最好,抑制率分别达到80.0%和78.0%,除草活性方面:1～3号组分对油菜根的抑制率较高,达到50%以上,2号组分对稗草根的抑制效果最好,达到68%。可见,龙须藤茎皮提取物中含有具有良好杀菌活性和除草活性的物质。     

吩嗪-1-羧酸及其类似物的合成研究进展

天然产物吩嗪-1-羧酸（PCA）作为重要的微生物代谢产物,在假单胞菌属（Pseudomonads）和链霉菌属（Streptomycetes）等微生物分泌物中广泛存在,具有医用抗肺癌活性及抗水稻纹枯病、西瓜枯萎病、辣椒疫病、小麦全蚀病、西瓜炭疽病和油菜菌核病等病原菌的广谱性农用抗菌活性,对人畜和环境无害,并具有独特的化学结构,是研发绿色农药的理想化合物。文章综述了吩嗪-1-羧酸及其类似物在微生物发酵及化学合成方面的研究进展,分析了各合成路线中的关键反应,讨论了各合成方法的优缺点。     

吡啶衍生物研究(VI):3-异烟酰胺基-2-烃基噻唑啉-4-酮的合成及生物活性

通过巯基乙酸与异烟酰腙的亲核加成,再经分子内酰胺化反应合成了一系列3-异烟酰胺基-2-烃基噻唑啉-4-酮类化合物,其结构经元素分析和1H NMR确认。室内生物活性研究表明,化合物 IIc和IIh 在50 mg/L浓度下对葡萄白腐病Coniothyrium diplodiella(Speg.)Sace离体相对抑制百分数达80％。     

天然产物曲地酸及其类似物研究进展

曲地酸(asterric acid)及其类似物是从一些曲霉和青霉等真菌的发酵液中提取分离得到的一类含二苯醚结构的化合物,具有抗菌、抗肿瘤等医药活性以及杀菌、杀线虫及抑制水芹种子萌芽等农药活性,其中曲地酸作为血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂和抗生素已被制成为商品化的生物试剂,应用于生物和医学相关领域的研究。对曲地酸及其类似物的来源、结构及物理性质、生物合成及代谢机理,以及其医用和农用活性方面的研究进展进行了综述,对其化学合成及结构改造的前景进行了展望。     

对节白蜡树叶中挥发性成分提取、GC-MS分析及杀菌活性研究

为明确对节白蜡的抗病原因,以开发新的生物农药,采用同时蒸馏萃取法分离提取对节白蜡树叶中的挥发性物质,并对萃取溶剂、温度和时间等条件进行了筛选。结果表明,最佳萃取溶剂为乙醚,最佳萃取温度为100℃,最佳萃取时间为6 h。对乙醚提取物进行杀菌活性测试发现,乙醚提取物在500 g/m L的质量浓度下对5种供试病原菌都有一定的杀菌活性,其中对水稻纹枯病菌的杀菌活性最好,抑制率可达100%,其对小麦赤霉病菌的抑制率也能达到55.8%。GC-MS分析结果显示,乙醚提取的挥发性物质主要含有5个可分辨的成分,其中4号成分含量占总提取物的87.00%,NIST11谱库检索确证其结构为邻苯二甲酸二丁酯。根据以上结果,初步确定邻苯二甲酸二丁酯是对节白蜡重要的抗菌成分之一。     

对节白蜡树叶乙酸乙酯提取物的GC-MS分析及其结构初探

为了研究对节白蜡的抗病原因,以探寻新的生物农药,在前期有关对节白蜡树叶提取物杀菌活性研究的基础上,对其乙酸乙酯提取物及柱层析分离组分进行了GC-MS分析,初步确认了各组分所含化合物的可能结构。结果表明:乙酸乙酯提取物中面积归一含量超过1%的化合物组分有18个,其中3号化合物的面积归一含量为17.13%,其结构为4-羟苯基乙醇;经过柱层析分离后各组分所含化合物要相对集中和更加纯化些,其中组分A所含物质主要有两个,化合物4-羟苯基乙醇的含量达到了81.3%,这是相对比较纯的物质;作者据其已有的相关研究结果(组分A整体表现出的杀菌活性要优于其他组分)分析认为,4-羟苯基乙醇作为对节白蜡树叶中所含的重要化合物,在对节白蜡的抗病方面起到了重要作用。     

不同培养条件下甲霜灵在蓖麻幼苗韧皮部的输导性

甲霜灵是一种能通过植物叶片吸收后在韧皮部向下传导的杀菌剂,为了探明其在韧皮部的传导规律,以蓖麻幼苗为模式植物,通过改变试验过程培养液中甲霜灵含量、pH值以及培养的温度、时间及光照等因子,采用气相色谱-质谱联用 (GC-MS) 方法,检测了不同培养条件下蓖麻幼苗韧皮部渗出液中甲霜灵的含量。结果表明:光照对甲霜灵在蓖麻幼苗韧皮部中的输导性无显著影响;当培养液中甲霜灵质量浓度为400 mg/L时,其在蓖麻幼苗韧皮部中输导量最大;当培养液pH值为5.5时,甲霜灵在蓖麻幼苗韧皮部中输导量最大;当培养温度为28 ℃时培养效果最佳,温度过高或过低均会使甲霜灵在蓖麻幼苗韧皮部中的输导量减少;培养3 h以上,蓖麻幼苗韧皮部渗出液中甲霜灵的含量显著高于前2 h渗出液中甲霜灵的含量。该研究优化了蓖麻幼苗获得药剂最大吸收时的适宜培养条件,为检测其他未知化合物在植株韧皮部中的输导性提供了参考。     

吩嗪-1-羧酸双酰肼衍生物的合成、杀菌活性及韧皮部的输导性研究

天然产物吩嗪-1-羧酸（PCA,申嗪霉素）及其衍生物吩嗪-1-甲酰肼具有独特的化学结构和优良的杀菌等生物活性,但均没有韧皮部输导性。本文以具有抑菌活性的吩嗪-1-羧酸和具有韧皮部输导性的马来酰肼为先导化合物,将马来酰肼中的双酰肼结构引入到吩嗪-1-羧酸中,设计、合成了17个新化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱及X-射线单晶衍射分析确证。初步生物活性测试表明:大部分目标化合物在50 mg/L下对水稻纹枯病菌Thanatephorus cucumeris表现出中等偏上的抑制活性,其中化合物6m的抑制率达92%。但输导性研究结果显示,目标化合物没有明显的韧皮部输导性。