3,13-酯基中乌头碱衍生物的合成及其杀虫活性的研究

[目的]探讨中乌头碱及其衍生物的结构和杀虫活性的关系。[方法]通过酸酐或酰氯酯化合成中乌头碱的衍生物3．乙酰中乌头碱、3-丙酰中乌头碱、3-乙酰-13-苯甲酰中鸟头碱和3-丙酰-13-苯甲酰中乌头碱,并对其进行杀虫活性测试。[结果]在浓度为500mg／L时,中乌头碱对稻褐飞虱和苜蓿蚜的杀虫活性分别为50％和30％;3-乙酰中乌头碱、3-丙酰中乌头碱、3．乙酰-13-苯甲酰中乌头碱和3．丙酰-13-苯甲酰中乌头碱对苜蓿蚜的杀虫活性分别为40％、30％、30％和20％。[结论]中乌头碱羟基酯化后杀虫活性下降。3位羟基的存在对中乌头碱的杀虫活性的影响至关重要。     

生附子中二萜生物碱化学成分及其杀虫活性的研究

[目的]分析生附子乙醇提取物的化学成分,并研究其杀虫活性。[方法]从生附子的乙醇提取物中分离二萜生物碱,根据波谱学测试和与标准品对照的方法确定其结构,同时分别对生附子总二萜生物碱、中乌头碱、宋果灵和附子灵进行杀虫活性测试。[结果]生附子乙醇提取物获得5个晶体,分别为中乌头碱、乌头碱、次乌头碱、宋果灵和附子灵。杀虫活性测试表明,生附子总二萜生物碱、中乌头碱、宋果灵和附子灵对稻飞虱与苜蓿蚜均具有明显的杀灭活性。[结论]生附子乙醇提取物抗虫具有广谱性,其中的二萜生物碱成分可作为植物源杀虫剂进行开发。     

中乌头碱结构中磺酰基的引入及其杀虫活性的测定

通过化学方法向中乌头碱结构中引入磺酰基,对产物进行杀虫活性的测定.发现甲磺酰化与苯磺酰化中乌头碱对苜蓿蚜(Aphis medicagini)的杀虫活性72 h之内达到50%,较中乌头碱杀虫活性提高了20%.     

新型胆固醇腙类衍生物的合成及其杀虫活性初探

[目的]寻找具有较高生物活性的新型天然产物源杀虫分子。[方法]以天然产物胆固醇为先导化合物,通过化学衍生法在其母体上引入活性腙类结构,并利用~1H NMR、IR等现代波谱技术对其结构予以表征;同时采用经典小叶碟添加法初步测试所制备衍生物在1g·L~(-1)浓度下对三龄前期东方粘虫的胃毒作用。[结果]~1H NMR和IR数据显示所合成的衍生物均为目标产物;杀虫活性测试发现所有供试衍生物对三龄前期东方粘虫的最终校正致死率均比胆固醇高,与阳性对照药剂川楝素相比,绝大多数化合物均表现出较强的杀虫活性,其中以衍生物3d的活性最为突出,最终校正死亡率达到了55.2%;同时分析数据发现,大多数衍生物对粘虫的作用也符合天然产物农药缓效型的特点,即致死、致畸作用主要集中在蛹和成虫阶段。[结论]本研究结果表明在胆固醇母体上引入腙类结构有助于提高其杀虫活性,同时预示此类化合物具有发展成新型天然产物源杀虫剂的潜力,也为新型杀虫剂的创制提供参考。     

鬼臼毒素类似物结构与杀虫活性关系初探：Ⅱ.构效关系分析及理 …

以鬼臼毒素为原料合成了一系列衍生物。用质谱和核磁共振鉴定这些化合物的结构和构型,测定了其对５龄菜青虫（Ｐｉｅｒｉｓ ｒａｐａｅ）、３龄小菜蛾（Ｐｌｕｔｅｌｌａ Ｘｙｌｏｓｔｅｌｌａ）和３龄粘虫（Ｍｙｔｈｉｍｎａ ｓｅｐａｒａｔａ）的生物活性。结果表明,具反式内酯环的鬼臼衍生物活性显著高于具顺式内酯环的衍生物,４位取代基对杀虫活性影响较大;推测出了较为理想的鬼臼毒素类似物杀虫活性物质的结构通式。     

正壬酸香草酰胺的制备与杀虫活性研究

[目的]探讨辣椒碱及其类似物正壬酸香草酰胺的杀虫活性。[方法]以香草醛和正壬酸为起始原料,经胺化还原反应、N-酰化反应制备了正壬酸香草酰胺,对其化学结构进行了EI-MS和1H NMR验证,并对辣椒碱和正壬酸香草酰胺进行了生物活性测定。[结果]辣椒碱和正壬香草酰胺对小菜蛾[Plutella xyllostella(Linnaeus)]3龄幼虫和蚕豆蚜(Aphis craccivora)3日龄若蚜均无明显的杀虫活性。[结论]为进一步研究辣椒碱的生物活性提供了理论依据。     

苦皮藤素V的结构修饰及生物活性

根据天然杀虫活性物质苦皮藤素 分子结构含有C6-OH的特点,采用常规方法合成了苦皮藤素 的酯、酮及醚衍生物,其结构经1H-NMR确认。采用叶碟饲虫法,测定了合成衍生物对粘虫(Mythimnasepirata)的杀虫活性。结果表明,苦皮藤素 、酯、醚衍生物的LD50值依次为197.86,156.43和17.86μg/g,酮衍生物没有杀虫活性。     

苦皮藤素的结构修饰及生物活性

根据天然杀虫活性物质苦皮藤素 分子结构含有C6-OH的特点,采用常规方法合成了苦皮藤素 的酯、酮及醚衍生物,其结构经1H-NMR确认。采用叶碟饲虫法,测定了合成衍生物对粘虫(Mythimnasepirata)的杀虫活性。结果表明,苦皮藤素 、酯、醚衍生物的LD50值依次为197.86,156.43和17.86μg/g,酮衍生物没有杀虫活性。     

苦皮藤素Ⅴ的结构修饰及生物活性

根据天然杀虫活性物质苦皮藤素Ⅴ分子结构含有C6-OH的特点,采用常规方法合成了苦皮藤素Ⅴ的酯、酮及醚衍生物,其结构经1H-NMR确认.采用叶碟饲虫法,测定了合成衍生物对粘虫(Mythimna sepirata)的杀虫活性.结果表明,苦皮藤素Ⅴ、酯、醚衍生物的LD50值依次为197.86,156.43和17.86 μg/g,酮衍生物没有杀虫活性.     

细辛素及其衍生物的合成与生物活性

为了探索细辛素的构效关系,为创制新农药提供线索,以芝麻酚为原料合成了细辛素及其6种衍生物,并对其生物活性进行了测定。结果表明,3d、3e、3f为新化合物,未见文献报道,所有化合物的结构均经1H NMR、IR确认。生物活性测试结果表明,所有化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物3b和3g杀虫活性最显著,校正死亡率达到90%。     

3，13-酯基中乌头碱衍生物的合成及其杀虫活性的研究

1材料与方法1．1材料与试剂中乌头碱（1）由笔者所在的课题组从附子中提取分离。稻褐飞虱和苜蓿蚜均为室内常年累代饲养或从田间采集室内饲养多代虫种。熔点用显微熔点仪测定,温度计未校正;核磁共振谱用Bruker Avance600核磁共振仪测定（溶剂为CDCl3．TMS为内标）;质谱用Varian1200LC／MS液相色谱-质谱联用仪测定;KBiI4作生物碱特征显色剂;层析用硅胶为青岛海洋化工出品;所用试剂和溶剂均为分析纯。     

3,13-酯基中乌头碱衍生物的合成及其杀虫活性的研究(英文)

[Objective] The experiment aimed to explore the relations between structure of aconitine, aconitine derivatives and insecticide. [Method] The aconitine derivatives such as 3-acetyl mesaconitine, 3-propionyl mesaconitine, 3-acetyl-13-Benzoyl-mesaconitine and 3-propionyl-13-Benzoyl-mesaconitine were synthesized by mesaconitine with acetic anhydride or propionic anhydride and their insecticidal activities were also determined. [Result] When the concentration was 500 mg/L, the insecticidal activities of mesaconitine against Nilaparvata legen and Aphis were 50% and 30% respectively while the insecticidal activities of 3-acetyl mesaconitine, 3-propionyl mesaconitine, 3-acetyl-13-Benzoyl-mesaconitine and 3-propionyl-13-Benzoyl-mesaconitine against Aphis medicagini were 40%, 30%, 30% and 20% respectively at 500 mg/L. [Conclusion] After hydroxyl esterification, the insecticidal activity of mesaconitine was declined and the existence of hydroxyl at 3rd position in mesaconitine played very important influences on insecticidal activity.     

两种宋果灵酯化产物的合成及其杀虫活性

[目的]研究宋果灵羟基酰化后对其活性和毒性的影响。[方法]宋果灵经过乙酰化、丙酰化得到相应的宋果灵酯化产物。[结果]所得化合物对苜蓿蚜均具有一定杀虫活性。化合物结构经MS、1HNMR和13CNMR确认。[结论]该试验可为植物源高杀虫活性化合物的筛选提供参考。     

秦艽根对小菜蛾杀虫活性物质初选

[目的]研究秦艽根对小菜蛾的杀虫活性物质。[方法]以乙醇超声法提取秦艽根中的活性物质,采用浸虫法测试提取物对小菜蛾的触杀活性;并采用液-液分配萃取法用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇对提取物依次萃取,且跟踪测试各萃取物的活性。[结果]秦艽根提取物对小菜蛾3龄幼虫的LC50为0.795 8 g/ml;提取物分离后石油醚萃取物活性最强,氯仿萃取物、乙酸乙酯萃取物次之,而正丁醇萃取物及水层剩余物作用不明显。[结论]秦艽根对小菜蛾具有较强的触杀活性且杀虫活性物质为脂溶性的化合物。     

河朔荛花农药生物活性初探

[目的]对河朔荛花进行杀虫、抑菌生物活性筛选,并对其活性成分进行分离提纯。[方法]用石油醚、乙酸乙酯、甲醇对河朔荛花进行超声波提取,进行粘虫、蚜虫的杀虫生物活性测定,以及对苹果炭疽病菌、西瓜枯萎病菌、马铃薯干腐病菌、小麦赤霉病菌及番茄早疫病菌的抑菌活性测定。并采用活性追踪法,应用常压柱层析法结合重结晶T、LC等技术,对河朔荛花石油醚浸膏中活性成分进行了分离。[结果]在浓度为500 mg/L时,河朔荛花3种提取物对5种供试菌种均没有明显的抑菌活性;在浓度为5%时石油醚提取物对蚜虫具有一定的触杀活性;乙酸乙酯提取物对3龄粘虫具有一定的拒食活性;对石油醚提取物通过柱层析分离,得馏分F4对蚜虫的触杀活性最高,其致死率达60.00%。[结论]河朔荛花所含的杀虫活性成分较多,其活性部分及作用机理值得进一步研究。     

36种植物甲醇提取物杀蚜虫活性的研究

[目的]筛选我国西南地区具有杀蚜活性的植物。[方法]以萝卜蚜虫作为供试靶标昆虫,采用浸叶法测定蛇足石杉、岩木瓜及珍珠莲等36种植物甲醇提取物对蚜虫的杀虫活性。[结果]36种植物甲醇提取物5g／L浓度处理蚜虫12和24h后．岩木瓜、珍珠莲和光叶铁仔3种植物甲醇提取物校正死亡率均大于60％。岩木瓜、珍珠莲和光叶铁仔甲醇提取物对蚜虫24h的LC50值分别为1．26、1．48和2．38g／L,表现出较强的毒力。[结论]岩木瓜、珍珠莲和光叶铁仔甲醇提取物的杀虫活性成分值得深入研究,     

夹竹桃提取物的棉蚜毒杀活性研究

[目的]研究夹竹桃提取物的灭蚜活性。[方法]选用95％乙醇、石油醚和水分别萃取夹竹桃叶和树皮的活性成分,配制成1．2、0．6、0．3mg／ml3种浓度对棉花蚜虫进行室内杀虫活性研究。[结果]夹竹桃的树皮和树叶乙醇提取物对棉蚜具有较强的毒杀作用。叶片的乙醇提取物对棉花蚜虫的杀伤性极强。[结论]夹竹桃提取液具有一定的杀虫活性,这为利用植物提取液来毒杀棉花蚜虫提供了理论依据。