β-环糊精-尿素缓控释肥料的制备及应用性能研究

[目的]主要探讨将β-环糊精-（β-CD）用于制备尿素缓控释肥料的可行性.[方法]以β-CD为主体分子,以尿素为客体分子制备环糊精包合物肥料,并且进行红外光谱和溶出度试验.[结果]红外光谱证实了β-CD对尿素的包合作用;当尿素与β-CD的摩尔比为1∶1时,纯水中尿素的初期溶出率为14.37％,微分溶出率为2.37％,28 d累积溶出率为42.57％;包合物中尿素的初期溶出率、微分溶出率和28 d累积溶出率均随本底浓度增大而减小.[结论]包合物对尿素具有缓控释作用.     

6-姜酚分子包合物的制备、鉴定及评价

采用真空冷冻干燥法,用β-环糊精及其衍生物制备6-姜酚包合物;以载药量和包合率作为包合物的评价指标,通过紫外-可见吸收光谱法、液质联用法对包合物进行鉴定和评价.结果表明:①紫外可见光谱法、液质联用法对6-姜酚环糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物进行了表征.②6-姜酚环糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物的载药量分别为28.67%、8.49%;6-姜酚环糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物的包合率分别为25.66%、47.33%.因此,6-姜酚与β-环糊精及其衍生物可形成包合物.     

中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的药效学研究

为了对中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的部分药效学进行研究,选用最小抑菌浓度法、肠推进法和离体肠管法等试验对包合物的包合率和药效进行验证.结果表明:中药肠宁Ⅱ(CNⅡ)β-环糊精(β-CD)包合物对大肠杆菌K99的最低抑菌浓度均为2-6g/mL,并证明包合物的包合率为35.56%;该包合物还能显著抑制小白鼠的小肠蠕动.因此,中药肠宁Ⅱβ-环糊精(β-CD)包合物包合效果较好,药效发挥作用相对较持久.     

山姜素-环糊精新型包合物的性能研究

[目的]研究山姜素分子与环糊精(α-CD,β-CD和γ-CD)形成的配位包合物的制备方法和性能。[方法]采用紫外光谱滴定、粉末X-射线衍射和热量分析等方法对山姜素分子与环糊精形成的包合物进行性能研究。[结果]山姜素和环糊精的(α-CD,β-CD和γ-CD)形成配位包合物,且形成包合物后,山姜素的水溶性和热稳定均性明显提高。[结论]山姜素作为医药分子具有潜在的应用价值。     

黄腐酚-环糊精包合物的研制

[目的]为改善黄腐酚水溶性。[方法]采用研磨法,比较黄腐酚与7种环糊精的包合效果。在此基础上,通过单元素试验考察主客体分子比、研磨时间、温度和纯度对黄腐酚-HP-β-CD包合物包合效果的影响,以随机质心优化设计试验优化黄腐酚-HP-β-CD包合物的制备工艺。[结果]黄腐酚与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合效果最好,即在主客分子比50∶1,包合温度42℃,研磨时间37 min的条件下,黄腐酚-HP-β-CD包合物的包合率达99%以上。[结论]黄腐酚-HP-β-CD包合物改善黄腐酚的水溶性,拓宽黄腐酚的应用范围。     

阿德呋啉-β-环糊精包合物的制备及其在鸡体内药动学研究

【目的】研制阿德呋啉-β-环糊精包合物(阿德呋啉-β-CD),探讨其在鸡体内的药动学特征。【方法】以溶液搅拌法制备阿德呋啉-β-CD包合物;以β-CD与阿德呋啉物质的量比、包合温度、冰醋酸与水的体积比和搅拌时间为影响因素,以综合评分(包合率和增溶倍数之和)为指标,通过正交试验优化制备条件;采用紫外光谱、薄层色谱和相溶解度法对制备的包合物进行验证。将10只试验鸡均分为2组,分别单次口服8mg/kg阿德呋啉和阿德呋啉-β-CD包合物,采用液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法检测不同时间点的血药质量浓度,用3p97药代计算程序进行分析,计算主要药代动力学参数。【结果】阿德呋啉经包合作用形成了新的物相,优选的阿德呋啉-β-CD制备工艺为:β-CD与阿德呋啉物质的量比为1.5∶1,搅拌时间为8h,冰醋酸与水体积比为2∶8,包合温度为65℃。阿德呋啉-β-CD包合物在鸡体内的药动学特征符合口服吸收二室模型,其主要药代动力学参数峰质量浓度(Cmax)为(246.76±17.88)ng/mL,达峰时间(T(peak))为(0.312±0.004)h,曲线下面积(AUC)为(1 614.91±1.232)(ng·h)/mL,相对生物利用度(F)为146.4%。【结论】成功制备了阿德呋啉-β-CD包合物,其在鸡体内达峰时间缩短,峰质量浓度提高,表明包合后阿德呋啉在鸡体内的吸收速度、程度和生物利用度均提高。     

羟丙基-β-环糊精包合艾纳香挥发油的制备工艺研究

为了制备艾纳香挥发油-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并考察包合物的包合效果及包合后的质量。本研究采用饱和水溶液法制备艾纳香挥发油-HP-β-CD包合物,运用正交试验法对其制备工艺进行优选,分别考察艾纳香挥发油包合物的产率、油利用率、含油率3个指标,并根据上述指标计算其综合评分,优选出最佳工艺条件,最后采用薄层色谱(TLC)和紫外扫描(UV)等方法对包合前后艾纳香挥发油的性质进行考察和分析。结果显示,HP-β-CD将艾纳香挥发油包合的最佳工艺条件为:包合温度50℃、HP-β-CD与艾纳香油的比例8∶1(g∶ml)、包合时间3 h。最佳包合工艺所制备的包合物包合率为83%,综合评分为72.33。TLC和UV等表征结果证明了包合物的生成。本实验研究表明:优选出的艾纳香挥发油-HP-β-CD包合工艺合理、可行,这为艾纳香挥发油进一步的制剂开发提供了数据参考。     

分散式养猪场粪污/秸秆混合发酵沼渣制备缓释肥及缓释性能研究

针对分散式养猪场粪污/秸秆混合发酵沼渣污染物产生量大、养分易流失等特点,本文以沼渣为原料,沸石为载体,聚乙烯醇为包膜材料,不添加沸石制备复混包膜肥Ⅰ,不同MAP、沸石与沼渣质量比制备Ⅱ(1∶4∶25)和Ⅲ(1∶25∶25),对3种复混肥缓释性能进行了探讨,并与市售普通复合肥肥效释放进行对比。结果表明,3种复混肥总磷、总氮初期养分溶出率均低于15%,微分溶出率均小于1%,28 d内累计养分溶出率低于80%,符合《中国缓释肥料(GB/T 23348-2009)》缓释肥评价要求;在静水中总磷累积溶出率表现为:ⅢⅠⅡ,1~20 d内总氮累积溶出率大小为:ⅠⅢⅡ,20~60 d内总氮累积溶出率大小为:ⅠⅡⅢ;在进行土柱淋溶养分溶出试验研究中,总磷、总氮溶出率大小为ⅠⅢⅡ;60 d内复混肥Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ在静水中总磷、总氮的溶出率均符合Elovich动力学模型,显著性水平均为P0.01。研究结果可为分散式养猪场粪污/秸秆混合发酵沼渣资源化利用及制备沸石缓释肥配比提供参考。     

β-环糊精及其衍生物与毒死蜱包合物杀灭蛴螬室内毒力测定

为研究β-环糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)及其衍生物在农药高效利用和环境保护等领域中应用的可行性,制备了β-CD、HD-β-CD、Me-β-CD与毒死蜱的包合物,并在室内进行了包合物毒杀蛴螬成虫试验。结果表明:包合物的杀虫效率从大到小依次为毒死蜱-HP-β-CD、毒死蜱-Me-β-CD、毒死蜱-β-CD。     

羧甲基-β-环糊精对二甲酚橙的包合作用研究

研究羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD)对二甲酚橙(XO)的包合作用,提高XO的光热稳定性。采用紫外光谱法探讨在水相中CM-β-CD对XO包合的可行性,考察了两者的包合比和包合常数,测定20~45℃的包合常数和热力学参数。结果表明,在中性和弱碱性水相中,XO可进入CM-β-CD空腔自发形成摩尔比为1∶2的包合物。p H 7、25℃时包合物的包合常数Kf为9.52×105 L2/mol2,弱碱性条件有助于提高包合物稳定性;所得热力学参数说明包合反应是熵驱动、自发进行的吸热过程。     

莠去津的环糊精包合物对稗草幼苗除草效果的影响

以稗草为指示材料,用水培法研究了三嗪类除草剂莠去津的环糊精包合物对稗草幼苗除草活性的影响.试验结果表明:用不同浓度的β-环糊精(β-CD)包合物浸种处理后,能抑制稗草根系发育,达到提高除草效果和缓释的作用.当莠去津与β-CD包合物浓度均为6.5 mg·mL-1时,抑制效果达到最好,对稗草主根长、根鲜重、芽长和芽鲜重的抑...     

羟丙基-β-环糊精包合穿心莲内酯及其衍生物的抑菌活性研究

[目的]本文旨在提高穿心莲内酯(AND)及其乙酰化衍生物(Ac AND)的水溶性并探究其抑菌效果及机制。[方法]用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对AND和Ac AND进行包合,以食品中常见的4种致病菌(大肠杆菌、单增李斯特氏菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌)为试验菌株,采用菌落计数的方法研究上述包合物对菌株生长的影响。通过测定抑菌圈、最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)检测其抑菌效果,并通过测定菌液上清液中β-半乳糖苷酶(β-GAL)、碱性磷酸酶(AKP)及总蛋白水平以研究包合物的抑菌机制。[结果]AND/Ac AND-HP-β-CD的最佳紫外检测波长为224 nm,且HP-β-CD显著提高了AND和Ac AND的水溶性。抑菌试验表明,AND-HP-β-CD无明显抑菌活性,而Ac AND-HP-β-CD对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均显示出了很好的抑菌活性,其中对大肠杆菌的抑菌效果最佳。初步抑菌机制试验表明,Ac AND-HP-β-CD可有效破坏菌体细胞壁和细胞膜的完整性,造成β-GAL、AKP以及胞内蛋白的大量外泄。[结论]HP-β-CD可显著改善AND和Ac AND的水溶性,酶法修饰可提高物质的抑菌活性,此研究为穿心莲内酯及其衍生物在食品及医药行业中的应用提供了试验依据。     

氟苯尼考β-环糊精包合物的制备与表征研究

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,制备氟苯尼考β-环糊精包合物。以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备包合物。包合物用红外分光光度法、相溶解度图法、差热分析法、溶出速率法验证,并计算包合常数,比较了氟苯尼考原料、物理混合物和包合物的溶解度。结果显示,氟苯尼考和β-环糊精包合完全,相溶解度图为AL型,形成了摩尔比为1∶1的包合物,包合常数为298.2 L/mol,在25℃时包合物的溶解度提高了7.63倍,氟苯尼考在50.0～350.0μg/mL浓度范围内吸光度与浓度间线性关系良好。氟苯尼考β-环糊精包合物制备方法简单,可以显著提高药物的溶解度和溶出度。     

中药HDβ-环糊精包合物的制备及性质研究

目的：研究中药HDβ-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺及其药效研究。方法：选用饱和溶液法制备中药HD的包合物,采用正交试验法对包合物的制备条件进行优化。结果：制备中药HDβ-CD包合物的最佳工艺条件为中药HDβ-CD投料质量比1∶3,反应温度50℃,搅拌时间4h,搅拌速度1500 r/min,包合率为35.56%。结论：该法包合效果较好,掩盖了药物的苦味,改善了药物的稳定性,且其药效没有发生改变。     

氟苯尼考-β-环糊精包合物的研制

选择饱和水溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物;通过高效液相色谱法(HPLC)测定氟苯尼考-β-环糊精包合物的溶解度和溶出度;采用差热分析法对氟苯尼考-β-环糊精包合物进行物相鉴定.结果表明,氟苯尼考-β-环糊精包合物中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考-β-环糊精包合物能显著提高氟苯尼考的水溶性.     

活血熄风颗粒剂中挥发性成分包合物的制备工艺及处方优化

对比饱和水溶液法、超声法及胶体磨法制备活血熄风颗粒剂总挥发油的包合效果。在此基础上,以包合率为考察指标,通过正交实验对胶体磨法制备总挥发油包合物的处方进行优化。采用薄层色谱法、紫外光谱法对包合物进行表征,确定优化条件:挥发油∶β-CD 1∶10(mL/g),β-CD∶蒸馏水1∶4(g/mL),45℃研磨包合40min。薄层色谱法、紫外光谱法证明挥发油已包入β-CD中形成挥发油包合物。胶体磨法制备包合物工艺简单,适合于工业化生产。     

工业木质素包膜缓释尿素释放规律的研究(英文)

为了探明工业木质素包膜缓释肥料的养分释放规律,以及温度、pH和后熟期对于包膜尿素养分释放的影响,进行了一系列的试验。实验结果表明:包膜尿素养分释放曲线呈"S"型,28 d养分释放率达到73.77%,养分微分溶出率为1.83%,理论释放时间为50.25 d。当温度对于养分的释放影响是十分显著的。当培养温度由25℃提高到40℃时,养分的初期溶出率由8.03%提升到16.24%,微分溶出率由1.83%变为1.88%,理论养分释放期由51.25 d缩短至45.55 d。H+和OH-的存在均会促进养分的释放。当室温放置时间为30 d内时,肥料的缓释性能是最佳的。     

TAP-HP-β-CD包合物在体外释药和鸡体内的药动学研究

[目的]研究甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精（TAP-HP-β-CD）包合物的体外释药和鸡体内的吸收动力学特性。[方法]以甲砜霉素（TAP）原料药为对照药,采用小杯法测定TAP-HP-β-CD包合物的累积体外溶出度;将10只三黄鸡分成2组,即试验组和对照组,分别灌服TAP-HP-β-CD包合物和甲砜霉素粉后,分别在给药前、给药后0.08、0.25、0.50、1.00、1.50、2.00、3.00、4.00、6.00、8.00、10.00和12.00h鸡翅静脉采血2ml,取其血浆加入内标氟甲砜霉素,以乙腈提取溶剂,用RP-HPLC内标法检测其不同时间的血药浓度,采用3p87程序计算药物吸收动力学参数。[结果]TAP-HP-β-CD包合物的体外释药速度快,TAP包合物血药浓度达峰时间短、相对生物利用度高。[结论]该研究为TAP新剂型开发与利用提供了科学依据。     

乌连止泻颗粒剂中挥发油提取和包合工艺研究

乌连止泻颗粒剂中白术、木香、干姜含有挥发油成分,甘草有助于挥发油溶出,采用共水回流法提取,以挥发油溶出率为指标,对加水量、浸泡时间、提取时间、粉碎程度进行了单因素考察,优选挥发油最佳提取工艺;利用β-CD包合挥发油,以包合物收得率和挥发油利用率为指标,通过正交设计优选出最佳包合工艺。结果表明,经试验确定挥发油的提取工艺为,将白术、干姜、木香、甘草粉碎成粗粉,不浸泡,加8倍量水,共水回流提取6 h;挥发油包合工艺为β-CD:挥发油为4:1;β-CD:水为1:8;包合温度40℃;包合时间30 min。     

广藿香油-β-环糊精包合物胶囊的制备及稳定性研究

采用饱和水溶液法制备广藿香油(Oleum Pogostemonis)-β-环糊精包合物,并进一步制备胶囊.设计单因素试验和正交试验考察广藿香油与β-环糊精的比例、包合时间、包合温度对包合物指标的影响,优化包合条件.结果表明,广藿香油与β-环糊精质量比为1∶7、包合温度为50℃、包合时间为3h时,包合物收率为90.84％、包合物含油率为14.93％、广藿香油收率为92.63％,综合评分结果最高.对包合物用薄层色谱法(TLC)进行验证,表明包合物已经形成.每50g包合物中添加0.5 g硬脂酸镁,所得胶囊休止角最小,水分、装量差异和崩解时限均符合《药典》规定.稳定性检测结果表明广藿香油-β-环糊精包合物胶囊对光、热、湿的稳定性明显高于广藿香油与β-环糊精的物理混合物.