二甲苯胺噻嗪的作用机制及其拮抗剂的研究现状

二甲苯胺噻唑(静松灵)类药物二甲苯胺噻嗪系2(2,6—二甲苯胺基—4氢—5,6—二氢—1,3—噻嗪的简称,别名有龙朋(rompun)、噻拉嗪(xylazine)等。由德国贝尔公司于1962年首次合成,Sagner等(1968)最先报道了龙朋的药理作用。和静松灵一样,它具有良好的镇痛、镇静和中枢性肌松作用,尤其对反刍兽效果更好。     

二甲苯胺噻唑的肌松、局麻作用的研究

<正> 二甲苯胺噻唑是甘肃省兽医研究所仿照西德的二甲苯嗪(xylazine—化学名:二甲苯胺噻嗪,其盐酸盐商品名为Rompum,Bayer1470)合成的。药效作用比二甲苯嗪好,毒性较小。根据我们的初步观察,二甲苯胺噻     

隆朋和静松灵的研究进展

隆朋(Rompun Xylazine)即二甲苯胺噻嗪,首先由德国于1962年合成。我国兰州兽医研究所1974年合成了隆朋的类似物二甲苯胺噻唑,即静松灵。隆朋和静松灵问世以后,极大地促进了兽医化学保定的进展,给临床麻醉和手术创造了有利的条件。因此,国内、外对隆朋和静松灵的药理作用、临床应用、作用机理和拮抗剂等进行了广泛的研究。现将研究情况综述如下。     

二甲苯胺噻唑的作用机制

二甲苯胺噻唑是中国农科院 1974年研制成功的一种新型兽用化学保定药 ,商品名为“静松灵”。目前认为二甲苯胺噻唑具有镇静、镇痛及中枢性肌肉松驰作用 ,同时具有一些临床副作用 ,包括 :心动过缓 ,血压下降 ,反刍减弱 ,呕吐 ,胃臌气以及呼吸次数下降等。许多学者对其作用机制进行了广泛而深入的研究 ,初步认定本品是二甲苯胺噻嗪 (隆朋 )的类似物 ,是一种α2 肾上腺受体 (简称α2 受体 )激动剂 ,并对化学递质去甲肾上腺素 (ＮＥ) ,乙酰胆碱 (Ａｃｈ)及 β—内啡肽 (β—Ｅｐ)有显著影响[1] 。1　二甲苯胺噻唑的中枢抑制机理1.1　α2 受体与…     

二甲苯胺噻唑有关物质检查方法探讨

二甲苯胺噻唑（静松灵）是化学保定药,有镇静、镇痛和肌肉松弛作用,在兽医临床上得到广泛的应用。该药品现行质量标准（《兽药规范》１９９２年版一部）中未规定有关物质的检查项［１］,考虑到本品在合成过程中易引入杂质,为控制杂质限量并提高产品质量,作者等对二甲苯胺噻唑有关物质的检查进行了探索。１　实验条件薄层板用硅胶ＧＦ２５４自制板,厚度为５００μｍ;显色为置紫外灯下（２５４ｎｍ）检视;展开方式为上行展开。供试液制备：１＃：取二甲苯胺噻唑粗品,加无水乙醇制成每１ｍｌ含２５ｍｇ的溶液;２＃：取二甲苯胺噻嗪,…     

新药隆朋与静松灵的作用与应用

1962年德国拜耳(Bayer)公司合成了一系列苯胺噻嗪制剂,其中以2,6二甲苯胺噻嗪(Xylazine,商品名为隆朋Rompum)的作用较为理想,并很快应用于临床。中国农业科学院兰州兽医研究所1974年研制合成了较隆朋毒性低药理作用更强的二甲胺噻唑(商品名为静松灵)。中国人民解放军     

保定宁的研制及药效试验

半个多世纪以来,马属动物的全身麻醉,一直沿用水合氯醛或水合氯醛复合剂。由于此类麻醉剂存在着众所周知的副作用和镇痛、肌肉松弛效果差等缺点,兽医临床工作者殷切希望研制一种理想的兽用麻药。据报道,中国农业科学院兽医研究所新近合成的二甲苯胺基噻唑(商品名:静松灵)对多种动物有镇痛、镇静和肌肉松弛作用。经我们试验,该药对马属动物有良好的镇静作用和部分肌肉松弛作用,但镇痛作用微弱,常达不到施行手术要求。国内外对二甲苯胺基噻唑及二甲苯胺基噻嗪(Xylazine)采用复合麻醉法,以弥补其镇痛不全问题,但药物种类繁多,操作麻烦,药价高昂、不便基层兽医采用,本实验应用药物拼合原理,通过多种试验,发现二甲苯胺基噻唑与一种螯合剂拼合一起(保定宁),能产生良好的联合药理效应,现将结果报告如下:     

兽用镇静、镇痛、肌松新药“静松灵”鉴定会在丹东市召开

在党的十一届三中全会精神鼓舞下,兽用新药“静松灵”(化学名简称:2、4—二甲苯胺噻唑)鉴定会在各级领导机关的支持和关怀下,由中国农业科学院中兽医研究所和丹东市化工局主持,1979年6月5日至6月     

犊牛静松灵麻醉中毒一例

静松灵又名二甲苯胺噻唑 ,是一种较新的镇静、镇痛和肌肉松驰药 ,它有与龙朋 (二甲苯胺噻唑 ,ｒｏｍｐｕｎ ,ｘｙｌａｚｉｎｅ )相同的作用和特点 ,近几年来较广泛应用于兽医临床。据文献介绍 ,牛是对龙朋 (或国产二甲苯胺噻唑 )最敏感的动物 ,即在较少剂量下可引起较深的镇静与镇痛。如果肌肉注射量超过 0 6ｍｇ/ｋｇ时 ,可出现呼吸困难 ,心音减弱 ,腹部膨胀等不良反应 ,但一般不会造成严重后果。但笔者曾遇到因用药剂量过大 ,导致犊牛中毒死亡的病例 ,现报道如下 :贺州市某校为给学生作人工培植牛黄试验手术。所用试验牛为 1 4月龄 ,体重…     

保定宁对川马的麻醉效果观察

保定宁是2,4—二甲苯胺噻唑与依地酸组成的可溶性盐,在兽医临床上应用较多,其对牛最敏感,对野生马属动物一般也认为有良好的麻醉作     

酸助溶法制备盐酸二甲苯胺噻嗪注射液

采用稀盐酸与二甲苯胺噻嗪作用生成可溶性盐的方法制备盐酸二甲苯胺噻嗪注射液。分别用1．8mol／L(15％)和0．6mol／L(5％)的盐酸与二甲苯胺噻嗪等摩尔反应，以枸橼酸缓冲溶液(pH5．0)作为pH调节剂，分别配制10％和2％的盐酸二甲苯胺噻嗪注射液。酸助溶法能降低生产成本，易于操作，质量稳定，符合生产要求，可作为生产该注射液的一种方法。     

二甲苯胺噻唑神经药理作用的研究

本实验对二甲苯胺噻唑(静松灵)的镇静、镇痛、肌松、安定和抗惊厥等中枢抑制作用进行了较为系统的研究;观察了该药对大鼠自发性脑电变化的影响;对该药的作用机理作了初步探讨。结果:(1)二甲苯胺噻唑具有良好的镇静、镇痛和松肌作用,较大剂量有一定的安定作用,但安全性差;(2)对戍四氮、士的宁和苦味毒所致惊厥反应无对抗作用;(3)对神经于神经冲动的传导具有阻断效应,(4)可诱导大鼠脑电出现高幅慢波,惊醒反应消失,妥拉苏林和育亨宾对此有拮抗作用;(5)妥拉苏林和育亨宾对二甲苯胺噻唑制动大有催醒作用,且可缓解该药的中毒反应。结果提示,中枢性α_2—肾上腺素能受体参与了二甲苯胺噻唑中枢抑制作用的产生过程。     

水合氯醛、速眠新Ⅱ、二甲苯胺噻唑对家兔心电图、呼吸率和血压的影响

为了探讨麻醉药对正常家兔心电图、呼吸率和血压的影响,将5~6月龄的家兔20只随机分成4组,分别为正常对照组、水合氯醛组、速眠新Ⅱ组、二甲苯胺噻唑组。采用RM6240BD多通道生理信号采集处理系统,测定家兔动脉血压、呼吸率,Ⅱ导联家兔心电图(electrocardiograph,ECG)波形和心率(heart rate,HR)变化。结果显示,ECG各波形变化均比较恒定,仅动作电位在传导过程中各段时间变化存在差异;注射不同的麻醉药后,水合氯醛使家兔HR加快,而注射速眠新Ⅱ及二甲苯胺噻唑后则使HR明显减慢,尤其是二甲苯胺噻唑对HR的影响较大;呼吸率(respiration rate,RR)的变化,3种麻醉药均比正常组高,而二甲苯胺噻唑组最高;血压变化,动脉收缩压(systolic blood pressure,SBP):二甲苯胺噻唑＞水合氯醛＞速眠新Ⅱ,且均低于正常水平;动脉舒张压(diastolic blood pressure,DBP):水合氯醛＞二甲苯胺噻唑＞速眠新Ⅱ,但水合氯醛组与二甲苯胺噻唑组差异不显著(P＞0.05)。家兔正常状态下,其心电图、心率、呼吸频率和血压的变化与有关文献存在差异,有必要正确掌握其变动范围。     

陆眠宁混合力月西对部分肉食动物麻醉效果的观察

陆眠宁(又名鹿眠宁、眠乃灵)是利用二甲苯胺噻唑(静松灵)和盐酸二氢埃托啡(DHE),经优选配组成的复方化学保定剂,具有中枢性镇静、镇疼和肌肉松弛作用。该药广泛用于草食和杂食动物的化学保定;力月西(又名咪达唑仑注射液),具有镇静、肌松、抗惊厥、抗焦虑的药理作用。为了探索麻     

牛新型镇麻药—静松灵

<正> 简介静松灵,又名二甲苯胺噻唑,其分子式为C_(12)H_(16)N_2S,是我国新近合成的一种兽用镇麻药,牛对此药特别敏感。肌注后,吸收很快,主要作用于中枢神经系统,使其迅速抑制,无兴奋期,其作用随剂量增加而加强,具有明显的麻醉、镇痛、镇静和肌肉松     

二甲苯胺噻嗪对绵羊的麻醉观察

二甲苯胺噻嗪的商品名为隆朋(Rompun),是由解放军军事医学科学院二三六所提供的一种化学保定药。分子量256.82,mp165°—167°为证明药物的性质,我们对10头绵羊进行了临床实验及观察。     

静松灵与东莨菪硷对犬复合麻醉的实验观察

东莨菪硷与静松灵对马属动物复合麻醉取得了满意的效果。静松灵的类似化合物二甲苯胺噻嗪(Xylazine)在国外广泛应用于猫、犬等的基础麻醉。在国内,静松灵用于小动物麻醉的报道不多。根据有关试验,静松灵有明显的抑制呼吸和心脏运动及镇痛不全的缺点。为此,我们选用东莨菪硷与静松灵配合,进行了犬的复合麻醉(以下简称复麻)的实验观察,获得了较好的效果,现报道如下。     

静松灵在家畜产科病上的应用

<正> 静松灵又称二甲苯胺噻唑,具有止痛镇静和松弛肌肉作用。在兽医临床上应用优于其他麻醉剂和镇静剂,已被广泛地应用于外科各种大中手术.近几年来.我们用其止痛镇静的作用,用于牛子宫脱、难产、胎衣不下等方面的治疗,取得了满意疗效。1986年以来共治疗难产71例,子宫全脱33例,胎衣不下42例,使用得心应手。     

几种麻醉药对驴动脉血气影响的比较研究

目前我国兽医临床多采用保定宁(二甲苯胺噻唑—EDTA)、静松灵(二甲苯胺噻唑)、酒精水合氯醛作为麻醉剂,国内对这三种药物应用研究的报道大部为临床观察,并且以往观察麻醉药对呼吸影响时,多用呼吸数及呼吸式来评价呼吸系统的功能,观察粘膜颜色确定缺氧程度。现在国内外主要用动脉血气分压值作为评定呼吸衰竭的主要指标。鉴于此,本实验主要用血气分析的方法,旨在比较研究保定宁、静松灵及酒精水合氯     

二甲苯胺噻唑对牛麻醉效果的观察

牛的全身麻醉,过去常应用水合氯醛和酒精,如剂量掌握不好,常引起中毒死亡。二甲苯胺噻唑(又称“静松灵”)是一种麻醉药(分子式:C_(12)H_(10)N_2S),该药具有镇静、镇痛、肌松等作用,以及用量小、作用迅速、应用方便、使用安全等特点。我校于