氟苯尼考及其制剂研究进展

本文对近年来国内外氟苯尼考药物、制剂及不良反应等报道进展进行综述。阐述了国内氟苯尼考的生产、质量、原料、制剂研发进展，氟苯尼考的毒副反应等报道进展，分析了氟苯尼考制剂引发不良反应的几种可能因素，并对氟苯尼考新制剂工艺在养殖业减抗限抗的时代背景下发挥氟苯尼考更大应用价值做出展望。文章通篇对氟苯尼考关键点综述有助于养殖场及研发人员加深对氟苯尼考的认识，并制定养殖场更合理的氟苯尼考制剂使用方案。     

气相和液相色谱法在氟苯尼考残留检测中的应用进展

气相和液相色谱法常用于检测氟苯尼考在动物产品和环境样品中的残留水平。本文比较了气相色谱和液相色谱检测氟苯尼考的优缺点，同时重点对动物产品和养殖场相关环境样品中氟苯尼考的提取和净化方法进行了比较分析。不同类型样品前处理方法有不同，乙腈是良好的蛋白沉淀剂，有助于动物产品的纯化；环境样品的前处理比动物产品更复杂，色谱串联质谱能够有效提高其检测效率。本文旨在归纳氟苯尼考的残留检测的色谱方法，为动物类食品安全和氟苯尼考环境风险评估提供参考。     

同位素稀释-液相色谱串联质谱法测定渔用饲料中氟苯尼考及氟苯尼考胺残留

文章旨在建立同时测定渔用饲料中氟苯尼考及氟苯尼考胺残留量的同位素稀释-高效液相色谱串联质谱法。以氯霉素-D5和氟苯尼考胺-D3位内标，样品用氨化乙酸乙酯提取，混合型阳离子交换固相萃取柱（MCX）净化，在金刚烷基色谱柱上分离，采用LC-MS/MS选择多反应监测（MRM）模式进行定性、定量分析。结果表明：氟苯尼考及氟苯尼考胺的检出限（LOD）为0.2和0.5μg/kg，定量限（LOQ）为1.0和2.0μg/kg，检测结果的相对标准偏差为2.04%～12.1%（n=6），加标回收率达到64.3%～97.0%。该方法具有比较高的重现性和选择性，在渔用饲料中氟苯尼考及氟苯尼考胺的残留测定中具有很好的应用前景。 [关键词]高效液相色谱-串联质谱法|同位素稀释法|氟苯尼考|氟苯尼考胺|渔用饲料     

新疆南疆地区表皮葡萄球菌对氟苯尼考注射液的药物敏感性研究

为了探索新疆南疆地区表皮葡萄球菌对氟苯尼考注射液的敏感性，试验采用微量肉汤稀释法测定了氟苯尼考注射液对表皮葡萄球菌ATCC 35984和临床分离株的最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC),对表皮葡萄球菌生长、生物被膜形成的抑制作用及表面疏水性的影响，测定了氟苯尼考注射液的体外抑菌效果及其对表皮葡萄球菌细胞膜完整性的影响。结果表明：氟苯尼考注射液对表皮葡萄球菌ATCC 35984和临床分离株的MIC值分别为4,2μg/mL,MBC值分别为16,8μg/mL。与未加氟苯尼考注射液的菌液相比，0.5μg/mL氟苯尼考注射液可显著抑制表皮葡萄球菌生长，0.25μg/mL氟苯尼考可显著抑制其生物被膜的形成(P<0.05),浓度>2μg/mL时抑制效果极显著(P<0.01),呈浓度依赖性；氟苯尼考注射液可降低表皮葡萄球菌细胞表面疏水性，呈浓度依赖性。当氟苯尼考注射液浓度为1/2 MIC时，可在体外显著抑制表皮葡萄球菌ATCC 35984生长(P<0.05);当浓度高于1 MIC时，可极显著抑制表皮葡萄球菌ATCC 35984和临床分离株生长(P<0.01)。当...     

氟苯尼考体外抗菌活性测定

应用微量稀释法测定了氟苯尼考和TMP对11株畜合常见病原菌的最小抑菌浓度(MIC)。结果表明，氟苯尼考对11株病原体有较强的抗菌活性，其MIC值均小于8μg／mL，联合药敏实验结果表明，氟苯尼考与TMP联用后，对大多数细菌的抑菌效果呈协同或相加作用，无拮抗现象。     

蚕用氟苯尼考的研究

对蚕用氟苯尼考在实验室进行了适应症、稳定性、安全性等项目试验，结果表明：蚕用氟苯尼考100μg／mL溶液能有效预防家蚕黑胸败血病和青头败血病；200μg/mL溶液能有效地治疗家蚕黑胸败血病和青头败血病，治疗效果100％；任何浓度的氟苯尼考都对灵菌败血病无效；蚕用氟苯尼考对抑菌圈抑制效果、抗菌范围、预防和治疗效果优于氯霉素，与红霉素相当，且是广谱抗菌素；其稳定性较好，对蚕无毒性，可以在生产上推广应用。     

氟苯尼考注射液热稳定性的研究

氟苯尼考注射液为氟苯尼考与适宜溶剂制成的灭菌溶液，对其进行热加速稳定性研究，证实本品对热稳定。     

氟苯尼考琥珀酸钠对人工诱发鸡大肠杆菌病的疗效观察

氟苯尼考(Florfenicol)是新一代氯霉素类兽医专用广谱抗生素[1].由于氟苯尼考微水溶性较差,限制了其在兽医临床上的应用,开发水溶性氟苯尼考一直是兽药领域研究的热点.氟苯尼考琥珀酸钠为氟苯尼考的前药,具有很高的水溶性,在动物体内可以代谢为氟苯尼考而发挥抗菌活性.     

对氟苯尼考靶向制剂的初步性研究

氟苯尼考（Florfenicol，FFC）为甲砜霉素的单氟衍生物，又称氟甲砜霉素，自20世纪90年代初在我国上市以来，该产品以其广谱、高效、体内分布广泛、安全、动物专用、耐药性发生率低等特点，在畜牧业中已得到了广泛应用，但是由于氟苯尼考难溶于水，往往不能充分发挥其药效，这成为氟苯尼考研究开发和产业化的瓶颈，而靶向给药则可以选择性地将药物浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构，从而达到提高利用率、充分发挥药效的效果，为此，笔者特将对氟苯尼考靶向制剂的初步性研究介绍如下。     

多西环素、氟苯尼考注射液的稳定性试验

多西环素、氟苯尼考注射液，内含多西环素与氟苯尼考。体外抑菌试验表明：多西环素、氟苯尼考注射液对鸡大肠杆菌、猪胸膜肺炎放线杆菌、马链球菌兽疫亚种（ATCC35246株）有较好的抑制效果，均优于单方；从临床治疗试验上看．多西环素、氟苯尼考注射液能有效控制猪链球菌病。     

氟苯尼考与三甲氧苄啶配伍应用对鸡大肠杆菌病的临床疗效试验

为了测定氟苯尼考与三甲氧苄啶（TMP）联合应用对临床鸡大肠杆菌病的疗效，以临床上对本地区大肠杆菌病有部分疗效的药物为对照组，分感染对照组、恩诺沙星组、氟苯尼考组和氟苯尼考与TMP配伍应用组。经对比治疗，验证氟苯尼考与TMP配伍应用组临床疗效较好，配伍比例为5：1，药物浓度为50μg／mL，即每毫升的药液浓度含氟苯尼考42μg，TMP为8μg。     

氟苯尼考可溶性粉对鸡大肠杆菌病的疗效试验

以试管2倍稀释法测定20％氟苯尼考可溶性粉和10％氟苯尼考预混剂对鸡大肠杆菌078的最低抑菌浓度(MIC)，然后对实验性鸡大肠杆菌病病鸡进行治疗试验，内服5天、每天2次。结果表明，20％氟苯尼考可溶性粉和10％氟苯尼考预混剂MIC均为16mg／L，以氟苯尼考可溶性粉1．0g／L、0．5g／L、0．25g／L给鸡饮水后，对大肠杆菌病的治愈率分别为93．3％、83．3％和70．0％，药物对照组治愈率为80．0％。感染对照组的死亡率高达60．0％。     

氟苯尼考酯（钠）对肉仔鸡致病性大肠杆菌的治疗对比试验

近几年，商品肉鸡养殖规模迅速发展，但由于饲养条件较差等原因，肉仔鸡大肠杆菌病发病率明显上升，鉴于大肠杆菌的耐药性日趋严重，目前很多抗菌药物都不能有效控制鸡群的大肠杆菌病。而氟苯尼考仍然是目前临床上治疗禽大肠杆菌的有效药物，但氟苯尼考不溶于水，现在临床上用的水溶性氟苯尼考有效成分含量低，效果不理想，且治疗成本高。     

肌内注射后氟苯尼考在肉鸡体内生理药动学模型血流图模拟设计

根据氟苯尼考在肉鸡体内的药动学特征及肉鸡的生理学、解剖学特点,设计了一个包含氟苯尼考及氟苯尼考胺两部分在内的生理药动学模型血流图。模拟肌内注射给药后药物的吸收、分布、肝脏代谢及肝肠循环等过程。为氟苯尼考及氟苯尼考胺在肉鸡体内PBPK模型的最终建立提供了思考路径。     

提高氟苯尼考生物利用度方法的研究进展

氟苯尼考作为一种新型广谱、高效的动物专用抗菌药,在猪、鸡及鱼的临床治疗上应用广泛;但由于氟苯尼考在水中溶解性差,市场上的产品多为氟苯尼考溶液剂、预混剂,使其投药途径受到很大限制。因此,如何增加氟苯尼考的利用率,提高其生物利用度,一直是兽药领域研究的热点。笔者主要介绍了近年来水溶性氟苯尼考的研究情况,比较了各种提高氟苯尼考生物利用度方法的优缺点,展望了其应用前景。     

采用不同的方法测定氟苯尼考及其制剂含量的研究

本试验对氟苯尼考及其制剂的含量测定方法进行了研究，分别使用电位法、紫外分光光度法、旋光法、高效液相色谱法测定氟苯尼考的含量。目标是找出操作简便、实用、准确度高的测定方法。通过对氟苯尼考原料、预混料、注射液进行含量测定试验．高效液相色谱法具有分离效能高、选择性高、检测灵敏度高的特点。     

氟苯尼考固体形态增溶技术研究进展

氟苯尼考(florfenicol, FF)是一种酰胺醇类动物专用广谱抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用,临床用于治疗牛、猪、鸡和水产动物的各种细菌感染性疾病,但因水溶性差,使其在临床上应用极为不便。近年来,提高氟苯尼考水溶性成了热点问题,论文对氟苯尼考增溶技术进行了综述,重点分析了氟苯尼考复合物、微球、纳米结晶、微晶和共晶等技术在改善氟苯尼考水溶性上的应用,旨在为氟苯尼考新制剂研究提供参考。     

车前草辅助氟苯尼考对仔猪副伤寒的治疗作用

为了分析车前草对仔猪副伤寒的辅助治疗效果。试验分为A、B、C、D、E组，A组：低剂量5 ml(0.5 g/ml)车前草+氟苯尼考，B组：中剂量10 ml车前草+氟苯尼考，C组：高剂量15 ml车前草+氟苯尼考，D组：氟苯尼考对照组，E组：车前草对照组，测定并计算每组的总有效率、死亡率、疗程长短、料肉比及日增重。结果表明，B组与其他各组相比总有效率最高、死亡率最低、治疗周期最短、料肉比最低、日增重最高，说明中剂量10 ml(0.5 g/ml)车前草与氟苯尼考联合用药治疗断奶后30～50日龄和断奶后70～90日龄仔猪有较好的效果，且预后良好，所以推荐该剂量为临床联合用药剂量。     

氟苯尼考与甲氧苄啶复方注射液的抑菌性试验

对氟苯尼考与甲氧苄啶配伍来制备复方注射剂的有效性,进行了配伍增效的抑菌效果研究。采用体外抑菌效果试验,利用临床分离的5株猪大肠杆菌为试验菌株,进行了氟苯尼考与甲氧苄啶联用的体外抑菌效果试验,以及比较复方氟苯尼考与氟苯尼考的MIC值。测得氟苯尼考、甲氧苄啶的最小抑菌浓度(MIC)分别为8μg/m L和16μg/m L,两药联合应用的部分抑菌浓度指数(FIC)值介于0.375~0.75之间,呈现协同或相加作用,其中氟苯尼考与甲氧苄啶按照5∶1的比例联合应用时的MIC值最小,抗菌效果最好。复方氟苯尼考的抑菌效果明显高于氟苯尼考,比氟苯尼考的抑菌效果增加了4~8倍。说明氟苯尼考与甲氧苄啶配伍制备复方注射液具有实际应用价值,并提供了复方配比的参考比例。     

鸡蛋中氟苯尼考残留的现状及思考

鸡蛋中氟苯尼考残留问题较为突出，用药习惯及偏好、非法添加处方外其他药物、使用中交叉污染、贩卖产蛋前期鸡蛋及违法违规滥用药物是造成其残留的主要原因。为规范氟苯尼考的使用，降低兽药残留风险，养殖主体要合理合规使用药物，定期对饲料加工车间进行清洁处理，严格实行凭兽医处方购买使用的规定，在执业兽医指导下正确使用氟苯尼考；在监管执法方面，有关部门要进一步完善氟苯尼考相关的兽药残留标准，明确监管权责，在不同环节、不同主体的生产、流通、经营、使用过程中实行有效监管。