二甲苯胺噻唑在绵羊脑脊液中的药物动力学研究

以内标气相色谱法为定量手段，研究二甲苯胺噻唑在绵羊脑脊液（ＣＳＦ）中的药动力学。实验结果表明，绵羊肌注二甲苯胺噻唑（２．５ｍｇ／ｍｌ）后，ＣＳＦ药物经时特征主要符合一级吸收单室开放模型，部分符合一级吸收双室开放模型，其主要药动学参数：吸收半衰期为３．８６８±１．４５２ｍｉｎ，消除半衰期为１４０．３３８±１１０．０３８ｍｉｎ，ＣＳＦ药浓度达峰时间为１７．６３７±５．８５０ｍｉｎ，ＣＳＦ药峰浓度为０．     

苏醒灵4号对速眠新麻醉犬的催醒作用

苏醒灵４号对速眠新麻醉犬的催醒作用梁德勇，阎章年，吴永奎（长春农牧大学军事兽医研究所长春，１３００６２）１前言苏醒灵４号是我所最新研制的动物麻醉拮抗剂，对眠乃宁、二甲苯胺噻唑都有理想的拮抗作用（１）。该药对速眠新（８４６麻醉合剂）的拮抗效果如何尚不清...     

水合氯醛、速眠新Ⅱ、二甲苯胺噻唑对家兔心电图、呼吸率和血压的影响

为了探讨麻醉药对正常家兔心电图、呼吸率和血压的影响,将5~6月龄的家兔20只随机分成4组,分别为正常对照组、水合氯醛组、速眠新Ⅱ组、二甲苯胺噻唑组。采用RM6240BD多通道生理信号采集处理系统,测定家兔动脉血压、呼吸率,Ⅱ导联家兔心电图(electrocardiograph,ECG)波形和心率(heart rate,HR)变化。结果显示,ECG各波形变化均比较恒定,仅动作电位在传导过程中各段时间变化存在差异;注射不同的麻醉药后,水合氯醛使家兔HR加快,而注射速眠新Ⅱ及二甲苯胺噻唑后则使HR明显减慢,尤其是二甲苯胺噻唑对HR的影响较大;呼吸率(respiration rate,RR)的变化,3种麻醉药均比正常组高,而二甲苯胺噻唑组最高;血压变化,动脉收缩压(systolic blood pressure,SBP):二甲苯胺噻唑＞水合氯醛＞速眠新Ⅱ,且均低于正常水平;动脉舒张压(diastolic blood pressure,DBP):水合氯醛＞二甲苯胺噻唑＞速眠新Ⅱ,但水合氯醛组与二甲苯胺噻唑组差异不显著(P＞0.05)。家兔正常状态下,其心电图、心率、呼吸频率和血压的变化与有关文献存在差异,有必要正确掌握其变动范围。     

二甲苯胺噻唑在羊、兔体内的药动-药效同步模型的研究

以气相色谱（ＧＣ）、高效液相色谱（ＨＰＬＣ）、荧光分析与放射免疫（ＰＩＡ）等方法为检测手段,提供药动学数据;以脑电、心电、肌电等数据作药效学定量指标,经计算机拟合后,获得二甲苯胺噻唑（ＸＬ）的药动－药效（ＰＫ－ＰＤ）同步模型参数。血药动力学与脑电拟合同步模型参数为Ｎ（Ｈｉｌｌ系数）＝０．１０１２３,ｋｅｏ（效应室消除速率常数）＝０．２２０９ｍｉｎ＾－１,ｔ１／２ｋｅｏ（血药浓度－药效平衡半衰期）＝     

二甲苯胺噻唑的肌松、局麻作用的研究

<正> 二甲苯胺噻唑是甘肃省兽医研究所仿照西德的二甲苯嗪(xylazine—化学名:二甲苯胺噻嗪,其盐酸盐商品名为Rompum,Bayer1470)合成的。药效作用比二甲苯嗪好,毒性较小。根据我们的初步观察,二甲苯胺噻     

基于HPLC法测定五氯柳胺阿苯达唑复方混悬液中的有关物质

试验旨在通过高效液相色谱（high performance liquid chromatography,HPLC）法测定五氯柳胺阿苯达唑复方混悬液的有关物质。采用高效液相色谱法,以自身对照法计算五氯柳胺阿苯达唑复方混悬液有关物质的量。选用Thermo Hypersil BDS C18色谱柱（4.6 mm×150 mm,5 μm）;流动相以0.1%磷酸-10 mmol/L磷酸二氢铵水溶液为A相,以甲醇为B相,31：69（V/V）;流速为1 mL/min;进样量为5 μL;柱温30℃;检测波长295 nm。结果显示,在建立的色谱条件下,五氯柳胺阿苯达唑复方混悬液中的主成分峰与杂质峰均能基线分离。3,5,6-三氯水杨酸、2-氨基-4,6-二氯苯酚盐酸盐、五氯柳胺、阿苯达唑在5~100 μg/mL内与峰面积线性关系良好（R² ≥ 0.999）,定量限分别为5 μg/mL及750、500、225 ng/mL,检测限分别为1 μg/mL及500、250、100 ng/mL,杂质3,5,6-三氯水杨酸、2-氨基-4,6-二氯苯酚盐酸盐总平均回收率分别为101.15%、100.35%,总平均回收率RSD均为0.71%（n=9）。经方法学验证,建立的HPLC方法简单、快速、准确,可用于五氯柳胺阿苯达唑复方混悬液中有关物质的测定。     

静松灵对水牛的镇静、麻醉和保定作用的试验观察

新的兽用药静松灵(二甲苯胺噻唑)系在二甲苯胺噻嗪的基础上合成的。二甲苯胺噻唑在国外称Rompun(龙朋)或xylazine(息而静),于1962年由德国合成,经过大量的药理及临床方面的研究,由Sagner氏提出报告之后,引起兽医界的重视和注意。近年来在欧洲、美洲和非洲已广泛应用于家畜和野生动物的兽医实践之中。二甲苯胺噻嗪的化学名:2(2,6—二甲基苯胺)—5,6—二     

不同剂量二甲苯胺噻唑对犬血压和心电图影响的研究

将２５条健康成年犬，不分品种、性别、毛色、随机分成５组，每组５条。麻醉前，采用急性血压测量法和标准肢导联心电图记录法，分别检测每组犬的血压和心电图值，然后每组犬分别按不同剂量肌肉注射２％二甲苯胺噻唑（静松灵），给药后间隔不同时间，检测血压和心电图的变化。实验结果表明：（１）所有犬给药后与给药前相比，血压均出现不同程度下降；心电图亦出现规律性变化，且在用药后６０￣９０分钟时变化最明显。（２）随用药剂     

二甲苯胺噻唑对绵羊血液及脑脊液中乙酰胆碱的影响

用荧光分光光度计的方法研究了二甲苯胺噻唑（静松灵）对乙酰胆碱（ＡＣＨ）的影响，肌注２．５ｍｇ／ｋｇ该药后，血液及脑脊液中ＡＣＨ浓度呈上升趋势，于２．５小时达峰值，血液ＡＣＨ由０时７．９６５±０．４１８ｎｇ／ｍｌ２．５小时的４３．９３９±１．３０７ｎｇ／ｍｌ（ｎ＝５，Ｐ＜０．０１），ＡＣＨ浓度增加了４．５倍，脑脊液ＡＣＨ则由０时的１２．７２２±１．３４７ｎｇ／ｍｌ增７１、９５４±２．２５７ｎｇ／ｍｌ     

二甲苯胺噻嗪对大鼠镇痛和麻醉的ED50及时效的测定

大鼠腹腔注射二甲苯胺噻嗪（ｘｙｌａｚｉｎｅ）后,采用序贯法（ＳｅｑｕｅｎｔｉａｌＡｎａｌｙｓｉｓ）测定对大鼠镇痛和麻醉的半数有效量（Ｍｅｄｉａｎ Ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ Ｄｏｓｅ,ＥＤ５０）结果,镇痛的ＥＤ５０值１５．５２４ｍｇ／ｋｇ麻醉的ＥＤ５０值为４５．０９６ｍｇ／ｋｇ,在增加一个公比（ｒ镇痛＝１．５０７,ｒ麻醉＝１．１４３）的基础上,我们取２５．０ｍｇ／ｋｇ和５５ｍｇ／ｋｇ用于镇痛和麻醉实验,结     

二甲苯胺噻唑的作用机制

二甲苯胺噻唑是中国农科院 1974年研制成功的一种新型兽用化学保定药 ,商品名为“静松灵”。目前认为二甲苯胺噻唑具有镇静、镇痛及中枢性肌肉松驰作用 ,同时具有一些临床副作用 ,包括 :心动过缓 ,血压下降 ,反刍减弱 ,呕吐 ,胃臌气以及呼吸次数下降等。许多学者对其作用机制进行了广泛而深入的研究 ,初步认定本品是二甲苯胺噻嗪 (隆朋 )的类似物 ,是一种α2 肾上腺受体 (简称α2 受体 )激动剂 ,并对化学递质去甲肾上腺素 (ＮＥ) ,乙酰胆碱 (Ａｃｈ)及 β—内啡肽 (β—Ｅｐ)有显著影响[1] 。1　二甲苯胺噻唑的中枢抑制机理1.1　α2 受体与…     

驴保定宁中毒一例

保定宁是二甲苯胺噻唑和乙二胺四乙酸制成的二甲苯胺噻唑依的酸盐,具有镇痛效果确实、用量小、使用方便、作用快、恢复期快而平稳等特点,是马属动物较为理想的全身麻醉剂。然而和其它药品一样,剂量过大时也可产生毒性反应。1986年,我们曾遇到一例保定宁中毒的病驴,现将情况介绍如下:     

集约化猪场断奶仔猪饲料应用研究

将４０头体重相近的杜长大断奶仔猪随机分成４组，分别喂以１＃料（天津正大仔猪料、第１组）、２＃料（天津正大仔猪料加０．１％复合酶，第２组）、３＃料（天津正大仔猪料加０．１％复合酶，再加１６０ｇ多维素／１吨料，第３组）；４＃料（天津正大仔猪料加０．１％复合酶、１６０ｇ多维素／１吨料、２ｋｇＺｎＳＯ４·７Ｈ２Ｏ／１吨料，第４组），进行饲养对比试验。结果是：１、２、３、４组试验末重分别为１６．８９±０．９６ｋｇ、１６．７０±０．８２ｋｇ、１９．０９±０．９９ｋｇ、１９．２１±０．８７ｋｇ，经方差分析，组间差异极显著Ｐ＜０．０１，料肉比分别为１．６１：１，２．１０：１，１．７９：１，１．６７：１。经济效益分析结果表明４组最好，３组次之，１组又次之，２组最差     

安普霉素中妥布霉素检查方法的研究

采用薄层色谱法。浆样品溶液与安普霉素及妥布霉素标准溶液,分别点５μｇ于硅胶ＧＦ２５４薄层板上,以甲醇－氯仿－氨水（６：２：４）为展开剂,开展后,置碘蒸气中熏后,在紫外光灯（２５４ｎｍ）下检视,将样品、安普霉素、妥布霉素各溶液显示的主斑点位置进行比较,能较理想的确定样品中是否含有妥霉素。     

静松灵在驴与牛体内药化动力学及其差异性的研究

静松灵在驴与牛体内药化动力学及其差异性的研究万宝，赵明彬（北京农业大学动物医学院，１０００９４）静松灵具有镇静、镇痛、肌肉松弛作用，化学名称为２，４－二甲苯胺噻唑。是一种α＿２－肾上腺素能受体激动剂，它通过激动动物体内的α－肾上腺素能受体而发挥药理作...     

奶牛用利福昔明子宫注入剂有关物质反相高效液相色谱检测方法的建立及应用

本试验旨在建立利福昔明有关物质的检测方法。采用反相高效液相色谱法,紫外检测器进行检测,采用WondaSil C18-WR 250 mm×4.6 mm 5 μm色谱柱,柱温:40 ℃,流动相及其比例为:V（甲醇） ∶V（乙腈）∶V（3.16 g/L甲酸铵,浓氨水调pH至7.2）=31.5∶31.5∶37,检测波长276 nm。采用面积归一化法计算利福昔明子宫注入剂的检测限、定量限及其浓度;考察了方法精密度、线性相关性及有关物质专属性,并通过极端条件的破坏、有关物质的含量、分离度等对主成分峰面积降解程度进行了比较。利福昔明子宫注入剂主成分峰在浓度为40~150 μg/mL的范围内,峰面积与浓度呈现良好的线性关系（R²=0.9998）,其有关物质浓度对峰面积线性回归方程为y=23 510x+7 182,其进样精密度RSD为0.13%,方法精密度RSD为0.46%,制剂一定时间内经过强酸、强碱、氧化、高温条件破坏后均有不同程度降解,以破坏前的样品主成分含量为100.00%,氧化破坏和高温破坏主成分降解达13%,酸、碱破坏主成分降解在18%左右,主成分峰保留时间在以上4种条件破坏前后一致,且主成分峰与杂质峰之间及杂质峰与杂质峰之间分离度良好（主成分峰与杂质峰之间分离度均大于1.5,杂质峰与杂质峰之间分离度均大于1.2）。本试验建立的利福昔明子宫注入剂有关物质检测方法操作简便,专属性和重复性好,可适用于利福昔明子宫注入剂有关物质的测定。     

犊牛静松灵麻醉中毒一例

静松灵又名二甲苯胺噻唑 ,是一种较新的镇静、镇痛和肌肉松驰药 ,它有与龙朋 (二甲苯胺噻唑 ,ｒｏｍｐｕｎ ,ｘｙｌａｚｉｎｅ )相同的作用和特点 ,近几年来较广泛应用于兽医临床。据文献介绍 ,牛是对龙朋 (或国产二甲苯胺噻唑 )最敏感的动物 ,即在较少剂量下可引起较深的镇静与镇痛。如果肌肉注射量超过 0 6ｍｇ/ｋｇ时 ,可出现呼吸困难 ,心音减弱 ,腹部膨胀等不良反应 ,但一般不会造成严重后果。但笔者曾遇到因用药剂量过大 ,导致犊牛中毒死亡的病例 ,现报道如下 :贺州市某校为给学生作人工培植牛黄试验手术。所用试验牛为 1 4月龄 ,体重…     

三种微生态制剂对鲤鱼生长及抗应激效果的研究

１　试验目的　　研究北京市营养源研究所、北京市桑普生化技术公司研制的三种微生态制剂：复合酶制剂—益酶多、加酶益生素、抗应激剂对鲤鱼生长及抗应激效果。２　试验方案　　试验饲料１＃为基础配方，各原料成分含量及营养成分见表１；２＃、３＃饲料为基础配方中添加０．１％和０．２％复合酶—益酶多；４＃和５＃饲料为在基础饲料中添加加酶益生素，添加量分别为０．１％和０．２　％（替代基础饲料中０．１　％、０．２　％的次粉）；６＃和７＃饲料中分别添加０１　％和０２　％的抗应激剂（替代基础饲料中０．１　％、０．２　…     

二甲苯胺噻唑在绵羊血液中的药物动力学研究

给绵羊肌注二甲苯胺噻唑（２．５ｍｇ／ｋｇ）用内标气相色谱法测出其不同时间的血药浓度，药动学分析结果表明，血药经时特征主要符合一级吸收单室开放模型，部分符合一级吸收双室开放模型．其主要药动学参数：吸收半衰期为９．２８２±２．５７９ｍｉｎ，消除半衰期为８１．０６９±３０．６３１ｍｉｎ，达峰时间为２９．１２０±５．７７１ｍｉｎ，峰浓度为０．２７０５±０．１３０９μｇ／ｍｌ，药时曲线下面积为３０．５３２±１１．５００８μｇ／ｍｌ·ｍｉｎ．     

保定宁对川马的麻醉效果观察

保定宁是2,4—二甲苯胺噻唑与依地酸组成的可溶性盐,在兽医临床上应用较多,其对牛最敏感,对野生马属动物一般也认为有良好的麻醉作