大黄酸衍生物的合成及其抑菌活性研究

以大黄酸(1)为先导化合物,在对羧基酰胺化的基础上,再对蒽醌母核C7位进行结构修饰,合成了系列大黄酸衍生物,同时对其抑菌活性及构效关系进行了初步探讨。FT-IR、1H NMR、13C NMR和MS等结构分析表明,大黄酸衍生物分别为:大黄酸哌啶酰胺(2)、7-羟甲基-大黄酸哌啶酰胺(3)、7-溴甲基-大黄酸哌啶酰胺(4)、7-(4-吗啉基)甲基-大黄酸哌啶酰胺(5a)、7-(1-四氢吡咯)甲基-大黄酸哌啶酰胺(5b)和7-(1-甲基-4-哌嗪)甲基-大黄酸哌啶酰胺(5c)。抑菌活性实验结果表明:化合物5a和5b对大肠杆菌的最小抑菌质量浓度(MIC)值分别达到了0.78和0.39 mg/L,抑菌活性明显优于大黄酸(MIC值为3.13 mg/L),甚至强于阳性对照物卡那霉素(MIC值为1.56 mg/L);同时5a对金黄色葡萄球菌的MIC值也达到了1.56 mg/L,与大黄酸相当。初步的构效关系分析表明:在大黄酸蒽醌母核的C7位取代基上引入未取代杂环可增强对大肠杆菌的抑制作用。     

望江南茎提取物的抑菌活性成分分析

以望江南茎为原料,经超声波乙醇提取后,采用不同极性溶剂萃取得到4种萃取物,通过滤纸片扩散法测试了4种萃取物对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、鲍曼不动杆菌的抑菌活性,发现氯仿萃取物的综合抑菌效果最佳;进一步通过柱层析法分离纯化氯仿萃取物,得到组分1、组分2和组分3;利用质谱法分析确定了具有较强抑菌活性的组分1中起主要抑菌效果的化合物。结果表明：极性较小的组分1抑菌效果显著,组分1中检测出22个化合物,其中黄酮类7个、蒽醌类13个、多酚类1个、香豆素类1个。选择3种单体蒽醌类化合物大黄素、大黄酚和大黄素甲醚进行最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)测定,结果表明：3种化合物对鲍曼不动杆菌和金黄色葡萄球菌的MIC值和MBC值均小于氯仿萃取物,其中对金黄色葡萄球菌的抑制活性最强,MIC值均为0.2 g/L,MBC值均为0.39 g/L;大黄素甲醚综合抑制效果最佳,可能为望江南中发挥抑菌活性的主要化合物之一。     

异海松酸糠醛类酰腙化合物的合成及生物活性研究

以异海松酸为原料,采用先酰氯化后与水合肼反应的方法,制备得到异海松酸酰肼,然后再与不同取代基的糠醛发生反应,制备得到5种异海松酸糠醛类酰腙化合物:异海松酸基(糠醛)酰腙(4a)、异海松酸基(5-甲基糠醛)酰腙(4b)、异海松酸基(5-羟甲基糠醛)酰腙(4c)、异海松酸基(5-溴-2-糠醛)酰腙(4d)和异海松酸基(5-(4-溴苯基)糠醛)酰腙(4e),并采用FT-IR、1 H NMR、13 C NMR和MS对产物结构进行了确证。生物活性测定结果表明:目标化合物对肺炎链球菌、肺炎克雷伯氏菌、大肠杆菌、表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌这5种菌种均具有一定的抑制活性,其中4a对肺炎克雷伯氏菌具有很好的抑菌活性,最低抑菌浓度为1.95 mg/L,化合物4c对肺炎链球菌具有非常好的抑菌活性,最低抑菌浓度仅为0.98 mg/L。当异海松酸糠醛类酰腙化合物的浓度为100μmol/L时,化合物4d对人体肝癌(Hep G2)、乳腺癌(MDA-MB-231)、前列腺癌(PC-3)和宫颈癌(Hela)这4种人体肿瘤细胞均具有较高的抑制率,其抑制率分别为75.17%、82.33%、78.52%和80.97%;化合物4e对人体肝癌(Hep G2)的抑制率高达93.68%,说明其对人体肝癌细胞具有很强的抑制活性。     

顺-1,8-对烷二胺双酰胺杂环类衍生物的合成及抑菌活性研究

以二氯甲烷为溶剂,含杂环羧酸先经酰氯化,再与顺-1,8-对烷二胺在常温下通过亲核加成-消除反应合成8个相应的双酰胺杂环类衍生物B1~B8,产率为53%~100%。产物结构通过FT-IR、ESI~+-MS和~1H NMR等表征手段进行确证。进一步对产物进行抑菌活性测定,结果表明部分产物对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有一定的抑菌活性,其中化合物B8对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌表现出良好的抑菌效果,最小抑菌浓度(MIC)值均为56.25 mg/L。     

L-香芹酮基磺酸肟酯化合物的合成及其抑菌活性

以L-香芹酮(1)为原料,经盐酸羟胺肟化和O-磺酰化反应,合成得到23个未见文献报道的L-香芹酮基磺酸肟酯类化合物3a～3w,并通过¹H NMR、¹³C NMR、FT-IR和HRMS对目标化合物的结构进行了表征。采用琼脂稀释法测试了目标化合物对8种植物病原菌的抑制活性。结果表明：在质量浓度50 mg/L时,目标化合物对所测试的8种植物病原菌均有一定的抑菌活性,其中化合物3b(R=o-FPh)、3c(R=m-FPh)和3h(R=p-ClPh)对苹果轮纹病菌的抑制率分别为76.7%、 75.9%和78.3%(均为B级活性水平),均优于阳性对照百菌清;化合物3h对黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌、玉米小斑病菌和西瓜炭疽病菌的抑制率分别为78.4%、 78.3%、 82.2%和78.8%(均为B级活性水平),具有一定的广谱抑菌活性;化合物3b对苹果轮纹病菌、玉米小斑病菌和西瓜炭疽病菌的抑制率分别为76.7%、 77.5%和78.6%(均为B级活性水平),也具有一定的广谱抑菌活性。     

羧酸桃金娘烷醇酯的合成及抑菌活性研究

以β-蒎烯为原料,经硼氢化氧化反应合成了桃金娘烷醇,桃金娘烷醇与羧酸在N,N'-二环己基碳酰亚胺/4-二甲氨基吡啶(DCC/DMAP)的催化作用下反应,生成了8个羧酸桃金娘烷醇酯新化合物:乙酸桃金娘烷醇酯(4a)、丙酸桃金娘烷醇酯(4b)、正丁酸桃金娘烷醇酯(4c)、正戊酸桃金娘烷醇酯(4d)、环己烷羧酸桃金娘烷醇酯(4e)、苯甲酸桃金娘烷醇酯(4f)、对甲苯甲酸桃金娘烷醇酯(4g)、对甲氧基苯甲酸桃金娘烷醇酯(4h)。借助FT-IR、1H NMR和ESI-MS对产物进行了结构表征,通过琼脂稀释法对所合成的化合物进行了抑菌活性测试。结果表明,在该系列羧酸桃金娘烷醇酯中,化合物4b、4c、4f、4g和4h对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)具有一定的抑菌活性,最小抑菌浓度(MIC)为256 mg/L,化合物4a、4b、4c和4e对革兰氏阴性菌大肠埃希氏菌(Escherichia coli)具有抑菌活性,MIC为128~256 mg/L。其中,化合物4a对E.coli的MIC为128 mg/L与新洁尔灭相当。相对于原料β-蒎烯和中间体桃金娘烷醇而言,该系列酯类化合物在抑菌活性上具有一定的提升。     

ω-氨甲基长叶烯的合成、表征及其抑菌活性

采用Gabriel合成法,由ω-氯甲基长叶烯(3)经中间体N-取代邻苯二甲酰亚胺衍生物(4)合成了目标化合物ω-氨甲基长叶烯(5)。化合物4和5的结构经高分辨质谱(HRMS)、傅里叶红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(¹H NMR)、核磁共振碳谱(¹³C NMR)和单晶X射线衍射(SC-XRD)进行表征确证,化合物5的绝对构型由合成的化合物4的晶体结构推断。在化合物4的水解反应中,采用添加氢氧化钠在无溶剂下加热回流肼解的方法,能提高化合物5的产率,简化分离提纯工艺。单因素试验结果表明：较佳的肼解反应工艺条件为n(水合肼)∶n(化合物4)=23∶1、 10%氢氧化钠溶液5 g、反应温度120℃、反应时间6 h,此条件下化合物5的产率为94.1%,纯度为99.98%。体外抗菌活性测定结果表明：化合物5对4种细菌(金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和肺炎克雷伯菌)和3种真菌(白色念珠菌、热带念珠菌和黑曲霉)的生长有明显的抑制作用,其最低抑制质量浓度(MIC)分别为1.95、 1.95、 7.81、 3.91、 3.91、 1.95和15.63...     

毛竹叶抑菌活性成分提取工艺研究

研究了毛竹叶活性成分的提取工艺及其抑菌效果.用液体培养基稀释法对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌进行了最低抑菌浓度(MIC)测定.结果表明,温度60℃、乙醇体积分数60%、液固比20∶ 1 (mL∶ g)、提取2h条件下毛竹叶提取物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有很强的抑制作用,对金黄色葡萄球菌的MIC为3.125g/L,对大肠杆菌的MIC为6.25g/L.     

姜黄素衍生物的合成和生物活性研究（英文）

以姜黄素和马来酸酐为原料,经酯化、异构化、酰氯化和酯化合成了4个姜黄素衍生物。姜黄素衍生物c1~c4的收率分别为80.5%、83.7%、81.2%和85.4%,用IR,1H NMR和13C NMR确证了目标化合物的结构。并对c1~c4的抗氧化活性和抗菌活性进行了评价。结果表明,姜黄素衍生物c1~c4清除DPPH·的IC50分别为164.14±0.82、166.98±0.66、171.97±0.99和175.10±2.34 mg/L,它们的抗氧化活性均低于姜黄素(36.22±0.22 mg/L),姜黄素的酚羟基对抗氧化活性有重要影响。c1~c4均具有良好的抗菌活性,其中化合物c4的抗菌活性最好,c4对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、青霉菌和黑曲霉菌的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5、0.5、0.25和1.0 g/L。α,β-不饱和羰基结构的化合物修饰姜黄素有望开发新的抗菌药物。     

异长叶烯基噻唑类化合物的合成及其抑菌、抗肿瘤活性研究

以异长烯酮为原料,通过缩合、亲核取代和环化等手段合成了11种新型异长叶烯基噻唑类化合物,同时采用1H NMR、13C NMR、LC-MS和FT-IR对化合物进行了鉴定,从而确定了化合物的结构。对目标化合物进行了抑菌活性实验,结果表明:(E)-4-(4-甲氧基苯基)-2-(2-(1,1,5,5-四甲基-3,4,5,6-四氢-1H-2,4a-亚甲基-7(2H)-亚基)肼基)噻唑(2e)与(E)-4-(4-甲基苯基)-2-(2-(1,1,5,5-四甲基-3,4,5,6-四氢-1H-2,4a-亚甲基-7(2H)-亚基)肼基)噻唑(2g)对细菌(大肠杆菌与金黄色葡萄球菌)具有较好的抑制效果,最低抑菌质量浓度(MIC)为7.8 mg/L。(E)-4-氯苯基-2-(2-(1,1,5,5-四甲基-3,4,5,6-四氢-1H-2,4a-亚甲基-7(2H)-亚基)肼基)噻唑(2b)对真菌(白念球菌与热带假丝酵母)抑制效果优于其他化合物,其MIC值为15.6 mg/L。采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物进行了人体肝癌细胞(HepG 2)抗癌活性测试,化合物2g(IC50=43.9±0.9 mg/L)对HepG 2具有较好的抗癌活性。     

萃取方法对迷迭香加工残渣提取物抑菌和抗氧化活性的影响

【目的】为实现迷迭香提取精油后残渣的高值化利用提供参考。【方法】以迷迭香提取精油后固体残渣为原料,分别采用溶剂提取(CSE)、超声波辅助提取(UAE)、超临界CO₂萃取(SC-CO₂)和亚临界萃取(SE)4种方法对有效组分进行提取,采用液相色谱-四级杆-高分辨串联质谱仪进行成分分析,通过分析对DPPH、ABTS、羟基等3种自由基的清除能力综合评估所得提取物的抗氧化能力,采用抑菌圈、最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)3个指标评价提取物的抑菌效果。【结果】4种提取物中的主要活性物质为鼠尾草酚、齐墩果酸和熊果酸等萜类化合物,木樨草素、橙皮素、香叶木苷和橙皮苷等黄酮类化合物,以及鼠尾草酸和绿原酸等酚酸类化合物。采用4种方法所得提取物均具有显著的抗氧化效果,其抗氧化能力由强到弱依次为SC-CO₂、CSE、UAE、SE。采用4种方法所得提取物均对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌)有明显的抑制作用,对金黄色葡萄球菌的抑菌效果由强到弱依次为SC-CO₂、SE、CSE、UAE,对枯草芽孢杆菌的抑...     

含氢化诺卜基的季铵盐化合物的抑菌活性及其机理研究

以松节油主要成分之一的β-蒎烯为原料合成得到含单氢化诺卜基的单季铵盐(1～13)、含双氢化诺卜基的单季铵盐(14～18)及含双氢化诺卜基的对称型双子季铵盐(19～36)共36个季铵盐类化合物,采用96孔板法,以刃天青作显色剂,以硫酸卡那霉素为阳性对照,测试了化合物对大肠杆菌、恶臭假单胞菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌等4种有害细菌的最小抑菌浓度(MIC值)。结果表明：36个季铵盐化合物的抑菌活性都明显优于原料β-蒎烯和关键中间体氢化诺卜醇;分子中含有氢化诺卜基与长碳链烷基的单季铵盐(10～11)、含有双氢化诺卜基的单季铵盐(14～18)以及含有双氢化诺卜基的对称型双子季铵盐(19～36)的抑菌活性均较高,但大多数化合物的MIC值都高于硫酸卡那霉素的MIC值(对恶臭假单胞菌的MIC值为10 mg/L,对另3种菌的MIC值为5 mg/L);而双氢化诺卜基二甲基溴化铵(14)对恶臭假单胞菌的MIC值为1.25 mg/L、对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的MIC值均为2.5 mg/L,双氢化诺卜基二乙基溴化铵(16)对恶臭假单胞菌的MIC值为2.5 mg/L,均低于阳性对照硫酸卡那霉素的MIC值...     

银杏叶聚戊烯醇及其衍生物的抑菌活性研究

以银杏叶聚戊烯醇为原料,通过酯化反应合成了聚戊烯基季铵盐、聚戊烯基磷酸钠以及聚戊烯基乙酸酯,并对其结构进行了表征。采用滤纸片法测定了银杏叶聚戊烯醇及其衍生物对于金黄色葡萄球菌(S.aureus)和大肠杆菌(E.coli)的抑菌圈直径,以等倍稀释法测定其最小抑菌浓度(MIC)值,并对其进行抗菌谱测试。结果表明,银杏叶聚戊烯醇衍生物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的MIC值范围0.062 5～1 g/L,低于银杏叶聚戊烯醇的MIC值范围2～4 g/L,4种样品对于金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均有较好的抑制作用,银杏叶聚戊烯醇的抑菌活性较其衍生物略低,4种样品对于枯草芽孢菌和沙门氏菌亦有抑制作用,对于啤酒酵母菌和黑曲霉菌无明显抑菌作用。     

银杏叶聚戊烯醇含氮和含卤素衍生物的抑菌活性研究

利用含氮和含卤素试剂对银杏叶聚戊烯醇末端羟基进行含氮和含卤素的衍生化改性,结果得到5种衍生物,分别为聚戊烯基邻苯二甲酰亚胺(GPH)、氨基聚戊烯醇(GAM)、聚戊烯基季铵盐(GAS)、聚戊烯基三氟乙酰(GTF)和聚戊烯基氯乙酰(GCH),并用~1H NMR分别表征并证实了产物结构。通过比较产物抑菌圈直径和最小抑质量浓度(MIC)来筛选出抗菌作用较强的衍生物,结果显示:GAS对于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性均为最高,其抑菌圈为19.1~19.8 mm,MIC均为31.3 mg/L。同时研究了GAS在亚抑菌质量浓度下(15.6 mg/L)对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的杀菌曲线,结果显示:GAS对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌在48 h内具有一定抗菌性;在前8 h内,GAS对于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的杀菌作用较强,致使菌群数量迅速下降;8 h以后,两种菌群都有不同程度的再生,抑菌活性减弱。     

樟树叶及天竺桂叶的精油抑菌活性研究

采用水蒸馏法提取樟树叶、落叶、花及天竺桂叶的精油,用杯碟法测定了2种植物叶精油对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、青霉和黑曲霉的抑菌活性,并测定了2种精油对应试菌种的最小抑菌浓度(MIC).结果表明;樟树的落叶含精油最高,可达0.52%,天竺桂鲜叶含精油量达0.53%;樟树叶精油对4种供试菌都有较好的抑菌效果,但天竺桂精油对青霉无抑制作用;樟树叶精油对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、青霉和黑曲霉的最小抑菌浓度(MIC)分别为2.500 μL/mL,2.500 μL/mL,0.625 μL/mL,1.250 μL/mL;天竺桂叶精油对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和黑曲霉的最小抑菌浓度(MIC)分别为1.25 μLm/L,2.50 μL/mL,5.00 μL/mL.     

肉桂精油和肉桂醛的抑菌、抗氧化和酪氨酸酶抑制活性研究

以肉桂精油和肉桂醛为研究对象，采用滤纸片法、最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）法，研究二者对4种细菌（金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌）和1种真菌（白色念珠菌）的抑菌效果；采用2,2’-联氮-双（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺）阳离子自由基（ABTS⁺·）清除能力和铁离子还原/抗氧化能力（FRAP）,抑制酪氨酸酶活性的方法，对比二者的抗氧化和抑制酪氨酸酶活性。研究结果显示：二者对5种供试菌种抑制效果表现出不同敏感性，均对白色念珠菌的抑制效果最佳；综合MIC和MBC结果可知二者对供试菌种的抑制效果具有差异性，其中肉桂醛对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和绿脓杆菌抑制效果明显优于肉桂精油。肉桂精油抗氧化活性优于肉桂醛，16 g/L肉桂精油的ABTS⁺·清除率为94.1%,是肉桂醛的3倍，FRAP值为1 502μmol/L,是肉桂醛的5.8倍。肉桂精油和肉桂醛均能显著抑制酪氨酸酶活性，肉桂精油对酪氨酸酶的半数抑制质量浓度(IC₅₀)为4.02 g/L,而肉桂醛对酪氨酸酶的IC₅₀小于1....     

不同纯度靛蓝提取物的制备及其抑菌活性研究

在建立靛蓝含量分析方法的基础上，构建了一种新型高效方法制备高纯度靛蓝，并研究了不同靛蓝粗提物和高纯度靛蓝的抑菌活性。以马蓝叶为原料，通过水提取、加碱打花、酸中和以及氢氧化钠除杂等步骤得到了3种不同靛蓝质量分数(3.06%、 20.13%、 22.16%)粗提物样品1～样品3;在此基础上，利用单因素试验和Box-Behnken响应面设计法优化葡萄糖还原工艺得到了高纯度靛蓝样品4;最后，采用牛津杯法比较了3种靛蓝粗提物和高纯度靛蓝对黑曲霉、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌活性。结果表明：葡萄糖还原工艺最佳条件为葡萄糖质量浓度25 g/L、NaOH质量浓度26.9 g/L、反应温度60℃和反应时间30 min;在此最佳工艺条件下，可得到纯度为96.87%的高纯度靛蓝(样品4),并且靛蓝收率高达76.88%。抑菌实验结果表明：3种靛蓝粗提物和高纯度靛蓝均对黑曲霉、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌具有抑制效果，且随着样品中靛蓝质量分数的增加，样品对3种菌的抑制效果均增加；其抑菌圈直径、最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)和半数抑菌浓度(IC₅₀)分别为9.00～19.69 ...     

松香酯羟丙基季铵盐表面活性剂的合成、表征及性能

以脱氢枞酸、丙烯海松酸、马来海松酸为原料分别与2,3-环氧丙基三甲基氯化铵反应,得到单、双、三季铵盐Ⅰ、Ⅱ及Ⅲ3种松香酯羟丙基季铵盐表面活性剂。采用IR,1H NMR,13C NMR对产物结构进行了表征,并对产物的临界胶束浓度(Ccmc)、表面张力(γcmc)、乳化性能、泡沫性能及抑菌性能进行了研究。结果表明,3种松香酯羟丙基季铵盐表面活性剂的Ccmc值分别为3.58×10-4、2.53×10-4和3.25×10-4mol/L,对应的γcmc分别为38.9、28.9、33.5 m N/m;乳化时间分别为31、33、38 min;表面活性剂Ⅰ的起泡性较好,起泡高度达到115 mm、5 min后泡沫高度为85 mm;随着季铵盐数量的增加,亲水亲油平衡值(HLB)增大,表面活性剂的亲水性增强;季铵盐Ⅰ对金黄色葡萄球菌具有良好的抑制活性,最小抑菌浓度为4 mg/L,抑菌效果优于市售的新洁尔灭,与氨苄青霉素钠相当。     

白三叶草黄酮含量及其抑菌活性研究

测定了白三叶草提取物的石油醚相、氯仿相、乙酸乙酯相和水相的黄酮含量,并以大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、普通变形杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌5种细菌及可可葡萄座腔菌、尖孢镰刀菌、腐皮镰刀菌、多主棒孢霉和尖孢炭疽菌5种真菌为供试菌,采用抑菌圈法和抑制菌丝生长速率法测定了其抑菌活性。结果表明:石油醚相的黄酮含量为12.98 mg/g(12.98%),氯仿相的黄酮含量为13.89 mg/g(13.89%),乙酸乙酯相的黄酮含量为7.4 mg/g(7.4%),水相的黄酮含量为1.5 mg/g(1.5%);石油醚相对5种细菌无明显的抑制作用,氯仿相对普通变形杆菌和铜绿假单胞菌有抑制作用,其最低抑菌浓度(MIC)分别为2 mg/m L和8 mg/m L;乙酸乙酯相对枯草芽孢杆菌、普通变形杆菌和铜绿假单胞菌的有抑制作用,其最低抑菌浓度(MIC)分别为4,4和8mg/m L,仅水相对5种供试菌株有不同程度的抑制作用。氯仿相和乙酸乙酯相对5种真菌均具有抑制作用,氯仿相对5种供试真菌的抑制作用没有明显差异,其EC50分别为3.54、6.42、8.45、3.63和5.90 mg/m L;乙酸乙酯相对多主棒孢霉的抑制抑制作用最强,EC50为2.51 mg/m L,对尖孢镰刀菌的抑制作用最弱,EC50为165.43mg/m L,石油醚相和水相对5种真菌均无抑制作用。     

茴脑基双酰肼类化合物的合成及其植物病原菌抑制活性研究

以茴脑氧化得到的茴香醛为原料，经与丙酸酐的Perkin缩合反应，制备保持有茴脑中苯丙素类C6-C3活性结构单元的羧酸，再经酯化、肼解和N-酰化反应，合成得到19个茴脑基双酰肼化合物（6a～6s）。采用FT-IR、¹H NMR、¹³C NMR和ESI-MS对目标化合物结构进行了表征，并测试了目标化合物对8种植物病原菌的抑制活性。研究结果表明：在质量浓度50 mg/L时，目标化合物对8种植物病原菌均显示出一定的抑菌活性，其中，化合物6a（R=H）、6f（R=m-Cl）、6o（R=p-I）、6p（R=p-OH）和6q（R=p-t-Bu）对苹果轮纹病菌的抑制率分别为94.8%、 96.1%、 91.7%、 96.1%和91.7%,均为A级活性水平，远优于阳性对照百菌清。化合物6f（R=m-Cl）和6p（R=p-OH）值得进一步研究。