喹赛多及其主要代谢物在猪体内的药代动力学研究

试验研究了灌服单剂量喹赛多(40 mg/kg体重)后原药及其代谢物在健康猪体内的药代动力学特征。液相色谱-串联质谱法测定血浆中喹赛多及其代谢物的浓度,通过WinNonlin 5.2药代动力学软件分析,用非房室模型统计矩原理计算喹赛多及其代谢产物的药动学参数。主要药动学参数分别为喹赛多:t_1/2 (7.52±1.77) h,C_max(0.02±0.01) μg/mL,AUC_{(0-36 h)} (0.26±0.24) (h·μg)/mL,MRT(11.37±3.21) h;N1(脱一氧喹赛多):t_1/2 (3.05±1.12) h,C_max(0.35±0.18) μg/mL,AUC_{(0-36 h)} (2.13±2.31) (h·μg)/mL,MRT(11.83±3.34) h。N4(脱一氧喹赛多):t_1/2 (2.91±1.15) h,C_max(0.60±0.32) μg/mL,AUC_{(0-36 h)} (3.78±4.28) (h·μg)/mL,MRT(11.00±2.86) h。脱二氧喹赛多:t_1/2 (3.85±1.30) h,C_max(0.46±0.19) μg/mL,AUC_{(0-36 h)} (4.21±2.47) (h·μg)/mL,MRT(13.35±2.65) h。QCA(喹口恶啉-2-羧酸):t_1/2 (5.08±0.57) h,C_max(0.25±0.11) μg/mL,AUC_{(0-36 h)} (3.05±1.46) (h·μg)/mL,MRT(15.15±1.83)h。结果表明,血浆中主要存在形式为代谢物,各代谢物的血药浓度及AUC_(0-∞)均高于喹赛多,喹赛多消除半衰期最长,QCA平均滞留时间最长。