海藻糖合成酶结构及其抑制剂的研究进展

海藻糖是自然界中广泛存在的非还原性二糖,具有重要的生物学功能。除了可作为储能物质参与机体能量代谢外,更重要的是还可作为结构物质参与真菌细胞壁和昆虫体壁的形成,决定病原菌的致病性或调控昆虫的生长发育。海藻糖合成酶主要负责催化海藻糖的生物合成,包括海藻糖-6-磷酸合成酶和海藻糖-6-磷酸磷酸酯酶两个功能域。近年来,越来越多的研究表明海藻糖合成酶将有望成为新农药创制的候选靶标。本文主要综述了海藻糖-6-磷酸合成酶和海藻糖-6-磷酸磷酸酯酶的晶体结构、酶与底物的结合模式和已报道的海藻糖合成酶抑制剂,以期对以海藻糖合成酶为靶标的抑制剂的筛选、先导化合物的设计和改造以及新型农药的开发提供指导。     

三种新型化合物对草地贪夜蛾海藻糖与几丁质代谢及生长发育的影响

[目的]几丁质是昆虫外骨骼和围食膜的主要成分,其合成始于海藻糖酶(trehalase,TRE),终于几丁质合成酶(chitin synthase,CHS),蜕皮与外表皮重塑过程则需要依靠几丁质酶(chitinase,CHT)完成.本研究通过注射3种新型化合物,检测草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)...     

几丁质酶抑制剂及噻唑烷酮类化合物合成与农用活性研究进展

几丁质酶 (EC 3.2.1.14) 可催化几丁质降解生成几丁寡糖,在几丁质代谢通路中发挥着重要作用,在昆虫、真菌和线虫等有害生物的生长发育过程中不可或缺。以几丁质酶为潜在靶标,有望开发出具有全新作用机制的新型农药品种。近年来,由于噻唑烷酮类化合物被报道具有包括几丁质酶抑制活性的多种农用生物活性,其合成方法受到广泛关注。本文以亚洲玉米螟几丁质酶 (OfCht) 为代表,对几丁质酶结构特点,典型糖类、肽类、虚拟筛选和天然产物源酶抑制剂,以及几丁质酶与抑制剂的结合方式进行了概要性综述,着重针对噻唑烷-4-酮、2-硫代噻唑烷-4-酮和噻唑-2,4-二酮3种噻唑烷酮类化合物的合成方法和农用生物活性研究进行了归纳总结,进而对噻唑烷酮类化合物在几丁质酶抑制活性方面的应用进行展望,以期为基于昆虫几丁质酶独特结构特点进行合理设计和发现新型噻唑烷酮类几丁质酶抑制剂用于未来农业害虫防治提供参考。     

海藻糖酶结构及其抑制剂的农用活性研究进展

海藻糖是一种非还原性二糖,在昆虫、真菌等有害生物体内参与能量代谢、逆境恢复、几丁质合成等过程。海藻糖酶 (EC 3.2.1.28) 由于其对海藻糖代谢及其含量调控具有重要作用,且在农业有害生物和哺乳动物体内存在功能差异,已成为开发新型农用化学品的安全型候选靶标。本文对海藻糖酶的晶体结构、海藻糖酶与底物/抑制剂的互作机制研究进展进行了综述;同时对具有农用活性的海藻糖酶抑制剂,如井冈霉素、天然产物salbostatin和trehazolin及其合成类似物、脱氧野尻霉素及其合成类似物、天然生物碱及其合成类似物以及胡椒碱及其类似物的研究进展进行了概述,并重点论述了以胡椒碱为骨架的化合物在农业有害生物防治上的应用。本综述可为靶向海藻糖酶结构进行新型胡椒碱类结构的农用化学品设计与发现提供参考。     

覆土厚度对复垦土壤团聚体稳定及有机碳贡献率的影响

为了探究覆土厚度对复垦土壤团聚体稳定及有机碳贡献率的影响，采用干筛法、湿筛法测定不同覆土厚度下土壤机械稳定性、水稳定性团聚体、团聚体有机碳分布，计算稳定性参数及有机碳贡献率，分析覆土厚度对其的影响。结果表明，在同一粒级下，随着覆土厚度的增加，团聚体有机碳含量呈先增加后减少的趋势。覆土0～20 cm的>0.25 mm水稳定性团聚体含量最大、土壤团聚体团粒指数最小，覆土为60～80 cm的土壤机械稳定性和水稳定性团聚体平均重量直径、几何平均直径、团聚体稳定率最大，团聚体破坏率最低，是研究区最适合微生物活动及土壤根系生长的覆土厚度，研究结果对煤矸石充填复垦土壤的合理利用及可持续发展具有重要意义。