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【目的】研究土霉素固体脂质纳米粒在家兔体内的药代动力学特征,以评价其应用效果。【方法】将10只家兔随机分为2组,分别按土霉素剂量20mg/kg腹腔注射土霉素固体脂质纳米粒和土霉素注射液,于设定的时间点采血,用HPLC法测定血浆药物质量浓度,并用DAS3.1.0药动学程序计算药代动力学参数。【结果】土霉素注射液与固体脂质纳米粒的达峰质量浓度(Cmax)分别为(3.676±0.376)和(3.699±0.562)mg/L;吸收平衰期(T1/2Ka)分别为(18.570±0.851)和(27.871±1.767)h;0-∞时段药时曲线下的面积(AUC(0-∞))分别为(83.955±3.720)和(170.150±10.403)mg/(L·h);0-∞时段的平均滞留时间(MRT(0-∞))分别为(36.848±0.268)和(44.672±0.392)h。【结论】土霉素制备成固体脂质纳米粒后,具有明显的缓释作用,血药质量浓度达峰值的时间推迟,同时药物在兔体内平均滞留时间明显长于土霉素注射液,生物利用度得以显著提高。 相似文献
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【目的】构建妥曲珠利复合纳米胶束,改善妥曲珠利溶解性能。【方法】通过单因素试验筛选影响制备复合纳米胶束溶液的处方因素,进行响应面法优化设计,并对妥曲珠利复合纳米胶束的相关性质进行测定。【结果】选出Na DC(A)、Tx100(B)、Brij58(C)、水体积(D)和投药量(E)等5个因素,通过优化设计得到妥曲珠利复合纳米胶束的最优处方为:Na DC:149.00 mg,Tx100:198.50 mg,Brij58:249.00 mg,水化体积:5.58 m L,投药量:14.95 mg。该条件制得纳米胶束形态良好,妥曲珠利包封率为98.63%,载药量为3.38%,37℃饱和溶解度为(3 921.70±0.01)μg/m L,是原药的8 170.21倍。【结论】复合纳米胶束有效地增加了妥曲珠利溶解度,可以进一步用于临床。 相似文献
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